基于丁香精油/β-CD包合物的PVA活性包装膜制备及性能研究

以丁香精油/β-CD包合物为活性成分,以PVA（聚乙烯醇）为成膜基材采用流延法制备活性包装膜,研究包合物添加对PVA膜抗菌性能和力学性能的影响。结果表明,包合物的添加可赋予PVA膜抗霉菌性能,当包合物添加量大于10%时,PVA活性包装膜可达到0级抗霉菌标准。包合物的添加量＜20%时膜拉伸强度和断裂伸长率变化不显著;添加量为10%~15%时膜撕裂度相对于纯PVA膜显著增大。在PVA中添加10%的包合物可制备抗菌性能和力学性能均较佳的活性包装膜。

酮洛芬β-CD包合物在兔体内药代动力学—药效动力学研究

为了解药物经βＣＤ包合后的生物体内性质建立了ＨＰＬＣＵＶ法以测定酮洛芬在家兔体内的血药浓度。用酵母诱导家兔的发热反应，考察酮洛芬βＣＤ包合物与其单体的药代动力学—药效动力学（ＰＫＰＤ）。结果表明：建立的ＨＰＬＣＵＶ法简便可行；酮洛芬βＣＤ包合物在分布相Ｔ１／２α为０４ｈ，而其单体的Ｔ１／２α为０５６ｈ，反映了包合后酮洛芬吸收更快；在效应—浓度—时间曲线上，包合后的酮洛芬早期效应略高；酮洛芬给药后的效应峰值滞后于血药浓度峰值。

TAP-HP-β-CD包合物在体外释药和鸡体内的药动学研究

[目的]研究甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精(TAP-HP-β-CD)包合物的体外释药和鸡体内的吸收动力学特性。[方法]以甲砜霉素(TAP)原料药为对照药,采用小杯法测定TAP-HP-β-CD包合物的累积体外溶出度;将10只三黄鸡分成2组,即试验组和对照组,分别灌服TAP-HP-β-CD包合物和甲砜霉素粉后,分别在给药前、给药后0.08、0.25、0.50、1.00、1.50、2.00、3.00、4.00、6.00、8.00、10.00和12.00h鸡翅静脉采血2ml,取其血浆加入内标氟甲砜霉素,以乙腈提取溶剂,用RP-HPLC内标法检测其不同时间的血药浓度,采用3p87程序计算药物吸收动力学参数。[结果]TAP-HP-β-CD包合物的体外释药速度快,TAP包合物血药浓度达峰时间短、相对生物利用度高。[结论]该研究为TAP新剂型开发与利用提供了科学依据。

酮洛芬β-CD包合物制剂的药效学评价

目的：考察酮洛芬经βＣＤ包合后制成的速溶颗粒剂在动物体内的解热、镇痛及抗炎效果并和酮洛芬单体的药效比较。方法：分别制备动物解热、镇痛及抗炎模型，将酮洛芬βＣＤ包合物制剂用５ｇ·Ｌ－１ＣＭＣＮａ研磨成适当浓度混悬液，灌胃给药，并以酮洛芬单体的５ｇ·Ｌ－１ＣＭＣＮａ混悬液为阳性对照和以５ｇ·Ｌ－１ＣＭＣＮａ混悬液为空白对照，分别研究其解热、镇痛及抗炎效果。结果：酮洛芬βＣＤ包合物制剂可明显降低酵母所致家兔的发热反应，最大抑制率可达８８．０％，持续５ｈ以上；对乙酸诱导的小鼠痛反应有显著的抑制作用，在第１０分时，受试组小鼠的扭体次数明显低于同剂量阳性对照组；对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀有显著的抑制作用，与阳性对照组比较，受试组的早期作用更强，起效更快。结论：酮洛芬βＣＤ包合物制成的速溶颗粒剂，与酮洛芬单体相比，起效快、早期作用更强。

研磨法与饱和水溶液法制备五味子油β-CD包合物的工艺比较

目的:研磨法和饱和水溶液法制备五味子油β-环糊精(β-CD)包合物的工艺比较。方法:选用适量五味子,提取五味子油,分别用研磨法和饱合水溶液法制备五味子油β-CD包合物。结果:研磨法制备五味子油包合物包合率高,研磨30min与40min无明显差别,β-CD比例增大对其油包合率无明显影响。饱和水溶液法工艺复杂,稳定性差,β-CD比例增大时,五味子油包合率明显降低。结论:制备五味子油β-CD包合物的较好方法为研磨法,即五味子油与β-CD按1:3比例,研磨3Omin制备。

黄地吉仙片中挥发油的提取及其β-CD包合物的制备工艺

目的:选择挥发油最佳提取及包合工艺。方法:对不同时间内挥发油的收集量进行对比试验研究,采用正交试验筛选挥发油β-CD包合物的制备工艺条件。结果:挥发油的提取时间以8h为宜;包合最佳工艺为:挥发油与β-CD的比例为1∶6,搅拌速度100rm/in,实验温度为40℃,时间为3h;结论:该工艺合理,可应用于实际生产。

胆酸盐β-CD包合物的初步研究

采用β-CD包合的方法消除胆酸盐及动物胆汁的苦味,结果令人满意。胆酸盐水溶液及胆汁中加入适量β-CD后苦味完全消失。β-CD不干扰胆酸的鉴别和含量测定。

注射用大蒜油HP-β-CD包合物的安全性研究

目的:考察注射用大蒜油HP-β-CD包合物的安全性。方法:急性毒性试验采用小鼠尾静脉注射给药,测定LD50。取2%的兔红细胞混悬液,进行溶血试验。用新西兰大耳兔耳缘静滴法,观察药物对血管的刺激性。家兔静脉注射包合物水溶液,根据家兔体温升高情况来判断注射剂中热原限度是否合格。通过对豚鼠注射给药,观察药物的过敏反应情况。结果:注射用大蒜油HP-β-CD包合物的LD50为109.2 mg·kg-1。该包合物无溶血作用,无血管刺激性。热原检查、过敏性试验符合规定。结论:注射用大蒜油HP-β-CD包合物是一种安全的中药注射剂。

蒙药木香挥发油组分在其β-CD包合物中的转移率

目的:考察木香挥发油六个化学组分在其β-CD包合物中的转移率。方法:采用饱和水溶液法,利用正交L9(3)4对木香挥发油进行β-CD包合。用HPLC法测定木香挥发油及其包合物中六个化学成分的含量。结果:木香挥发油六个组分在不同包合条件下转移率存在明显差异。结论:木香挥发油原化学组分比例在β-CD包合物中遭到了不同程度的破坏。

肉豆蔻挥发油β-CD包合物GC-MS成分分析及其抗抑郁活性物质研究

目的:检测肉豆蔻挥发油β-CD包合物所含化学成分,并初步认识肉豆蔻抗抑郁作用的物质基础。方法:利用GC-MS法对肉豆蔻挥发油β-CD包合物进行化学成分检测以及对慢性温和不可预知应激抑郁模型给药组的大鼠血清、大脑进行生物样本分析。结果:在肉豆蔻挥发油β-CD包合物中共指认30种化合物,在慢性温和不可预知应激抑郁模型给药组大鼠的血清中指认了α-蒎烯(à-Pinene、á-pinene)、α-水芹烯(α-Phellandrene)、-萜烯(-Terpinene)、4-萜烯醇(Terpinen-4-ol)、黄樟醚(Safrole)、肉豆蔻醚(Myristicin)、-细辛醚(-Asarone)共8种化合物,在脑组织中指认了α-水芹烯(α-Phellandrene)、o-伞花烯(o-Cymene)、4-萜烯醇(Terpinen-4-ol)、黄樟醚(Safrole)、肉豆蔻醚(Myristicin)、-细辛醚(-Asarone)共6种化合物。结论:肉豆蔻抗抑郁活性可能是多种物质综合作用的结果,其关键活性成分可能为透过血脑屏障而进入脑组织的化学成分:α-水芹(α-Phellandrene)、o-伞花烯(o-Cymene)、4-萜烯醇(Terpinen-4-ol)、黄樟醚(Safrole)、肉豆蔻(Myristicin)、-细辛醚(-Asarone)。

止咳平喘透皮膜剂中细辛挥发油的β-CD包合物的制备

目的 对止咳平喘透皮膜剂中的细辛挥发油进行包合 ,以提高疗效。方法 用 β -CD对细辛挥发油进行包合 ,采用三因素三水平正交表来安排试验 ,优选最佳包合工艺。结果 最佳包合条件为 :β -CD用乙醇为溶媒研磨、β -CD用量是细辛挥发油的 6倍、研磨 30min ,此时形成了稳定的包合物并且细辛挥发油的包合率最高。结论 研磨法制备包合物包合率高 ,并且便于放大到工业生产。

白术、陈皮混合挥发油β-CD包合物的制备及鉴定

目的探讨采用β-CD包合物技术制备白术、陈皮混和挥发油的方法,以期找到白术、陈皮混合挥发油的稳定剂型。方法将β-CD制成饱和溶液后,再于超声助溶条件下将白术、陈皮提取出的混合挥发油加入到β-CD饱和液中,制成白术、陈皮混合挥发油β-CD包合物,考察不同配方的β-CD、白术陈皮混合挥发油的包结率,并采用薄层色谱鉴定方法对该包合物进行鉴定。结果在相同的超声包合时间及温度条件下,以配方β-CD、白术陈皮混合挥发油(10∶1)的包结率最高,三种配方的定性鉴定的色谱图颜色深浅肉眼无可见差异。结论采用β-CD饱和溶液制备白术、陈皮混合挥发油包合物工艺可行,包合效果良好,制成品质量保证。

红霉素β-CD包合物阴道栓剂的研制及临床应用

目的 :研究红霉素 β CD阴道栓的制备及临床疗效。方法 :采用紫外分光光度法对红霉素栓剂含量进行测定。结果 :该栓剂质量标准能够控制本品质量 ,含量测定的回收率为 10 2 .2 7% ,RSD为 1.2 %。治疗妇女阴道支原体、衣原体感染的治愈率为 86 .5 %。结论 :红霉素β

β-CD包合物的临床应用

通过查阅近年的文献资料,综述了包合技术在现代中药制剂中的应用研究进展,为进一步深入研究中药制剂新技术提供参考。

干姜挥发油的提取及其β-CD包合物的制备工艺研究

目的:采用蒸馏法提取挥发油,超声波法制备包合物来确定挥发油的提取及其包合物制备的最佳工艺。方法:采用正交试验法,分别以挥发油的提取量以及包合物的包结率为指标,考察最佳的提取及包合物制备工艺,经薄层层析法鉴定包合物的形成。结果:干姜挥发油的最佳提取工艺为浸泡1. 5 h,加20倍量水,水蒸气蒸馏8 h;包合物制备最佳工艺为挥发油加8倍量环糊精在40℃条件下超声包合3 h。结论:采用饱和水溶液超声法制备包合物,效率高,包合物较稳定,操作简单,快速;采用薄层色谱法进行验证,结果直观,操作方便。

元宝枫油β-CD包合物的制备工艺及质量评价研究

目的:本研究优选元宝枫油β-环糊精(β-CD)包合物的包合方法,为元宝枫油的开发利用提供参考依据。方法:分别采用单因素考察和正交实验法,以元宝枫油和β-CD投料比、包合时间、包合温度等为考察因素,以制剂外观、包封率、神经酸含量为评价指标,优选元宝枫油β-CD包合物的最佳包合工艺。结果:元宝枫油β-CD包合物的最优包合条件:元宝枫油:β-CD=1∶8,包合温度50℃,包合时间80min。优选的最佳元宝枫油β-CD包合物包封率均在70%以上,每1g包合物中含神经酸1.60mg左右。经紫外-可见分光光谱法验证、显微成像观察,制剂外观形态符合要求。结论:元宝枫油β-环糊精(β-CD)包合物的包合工艺设计合理、制剂质量稳定,后期可开发元宝枫油β-CD包合物的口服、外用制剂,为临床应用提供新制剂。

九头狮子草红色素β-CD包合物理化性质研究

文章报道了β-CD对九头狮子草红色素的包合方法,研究了β-CD红色素液的热稳定性、光稳定性、耐氧化还原性和pH值稳定性,并就食品中常见的几种金属离子和常用添加剂对β-CD红色液稳定性的影响进行了探讨。结果表明,采用β-CD包合九头狮子草红色素后使色素的化学稳定性明显改善,使九头狮子草红色素运用于食品生产成为可能。

丹皮酚-SPE_7-β-CD包合物片剂的处方研究

目的:优化丹皮酚-SPE7-β-环糊精(CD)包合物片剂的处方。方法:以溶出度为指标,黏合剂10%淀粉浆、崩解剂干淀粉和润滑剂硬脂酸镁的用量为主要考察因素,采用正交试验筛选最佳处方,并进行验证试验。结果:最佳处方为丹皮酚-SPE7-β-CD106.2g、乳糖48.7g、10%淀粉浆3.0g、干淀粉6.0g、硬脂酸镁0.1g,所制3批样品溶出度均值为95.56%。结论:该优化处方较为理想,可行性较强。

芒果苷-HP-β-CD包合物冻干粉针质量标准研究

目的建立芒果苷-HP-β-CD包合物冻干粉针的质量控制方法。方法参照《中国药典》要求,对制剂的外观、再分散性、pH值、水分含量进行检查,并采用UV法测定制剂含量。结果制剂外观为淡黄色松块状物,表面细腻光洁、有一定强度,质轻不易碎裂;再分散性好,pH值及水分含量均符合药典规定;经含测方法学考察,确定了可采用UV法测定制剂中芒果苷的含量,制剂中芒果苷平均含量为(103.08±0.84)mg/ml,RSD为0.81%(n=6)。结论本文建立了芒果苷-HP-β-CD包合物冻干粉针制剂通项检查及含量测定方法,质控方法具有简便、可控、重复性好的优点,能准确评价该制剂的质量。

丹皮酚与丹皮酚-β环糊精包合物大鼠在体小肠吸收动力学对照

目的:研究丹皮酚-β环糊精(β-CD)包合物各肠段的吸收动力学特征,为设计丹皮酚新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据。方法:应用大鼠在体小肠吸收实验法。结果:丹皮酚与丹皮酚-β-CD包合物在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学过程,其吸收机制为被动扩散。结论:丹皮酚制成β-CD包合物没有改变其肠道的吸收特性。