基于体外溶出评价方法对硝苯地平缓释片(Ι)一致性评价研究

建立硝苯地平缓释片(Ⅰ)体外溶出评价方法,以原研制剂为参比,评价本公司一致性研究前后的自研制剂(以下简称自制1、自制2),为质量一致性提供依据。选取0.3%吐温80的不同pH值(pH值1.0,pH值4.0,pH值6.8,水)溶液为溶出介质,采用高效液相色谱法考察0.25,0.5,1,2,3,10,12 h的释放度,从而建立体外溶出曲线方法,并进行了方法学验证,最后采用相似因子法(f_(2))将自研制剂与参比进行比较。结果表明,建立的本品体外溶出曲线方法的专属性、线性、精密度、准确度、滤膜吸附、溶液稳定性各项指标均符合要求;自制1与参比溶出行为不一致且f_(2)小于50,调整处方工艺后,自制2与参比体外溶出行为一致,且f_(2)均大于50。本品建立的体外溶出评价方法准确可靠,自制1与参比体外溶出不一致;自制2与参比溶出曲线相似,体外溶出一致。

不同盐离子对ι型卡拉胶热塑成膜性能的影响

文中以水为增塑剂,研究了不同卡拉胶/水溶液比例制备卡拉胶膜材料的热塑加工工艺。在此基础上,分别以Ca^(2+),Na^(+)和Mg^(2+)为交联剂,研究了盐离子的种类和浓度对ι型卡拉胶膜材料结构及性能的影响。结果表明,ι型卡拉胶可以在水的作用下,在热压机中热塑加工成型,当ι型卡拉胶/水质量比为1:0.8左右时成膜效果最佳。卡拉胶膜的结构性能受材料的塑化效果和盐离子的静电协同作用共同影响。随着离子半径减小(Ca^(2+)>Na^(+)>Mg^(2+)),盐离子与水分子的水合作用增强(Ca^(2+)+^(2+)),热塑性卡拉胶的塑化效果、膜透光性和热稳定性依次降低。与未改性卡拉胶相比,盐离子改性卡拉胶材料的拉伸强度和断裂伸长率均有所提高,说明盐离子的静电作用可以增加卡拉胶分子链之间的缠结,提高其力学性能;对比3种盐离子,Ca^(2+)浓度在0~50μL范围内,改性卡拉胶的拉伸强度和断裂伸长率由原来的4.94 MPa和6.4%分别提高到了10.18 MPa和9.2%;由于Ca^(2+)与水分子水合作用较弱及二价离子具有更强的静电作用,其改性卡拉胶材料的力学性能与其它2种盐离子相比效果更佳。

ι-四氢巴马汀抑制羟考酮引起小鼠行为敏化的实验研究

目的探讨ι-四氢巴马汀(-tetrahydropalmatine,ι-THP)对羟考酮(oxycodone,oxy)行为敏化的影响和作用机制。方法采用连续7d给小鼠注射羟考酮(5mg.kg-1,ip),停药5d,d13用相同剂量的羟考酮(5mg.kg-1,ip)激发致小鼠行为敏化模型,利用红外光束自主活动测定仪测定小鼠自发活动的实验方法。结果ι-THP(6.25,12.5,18.75mg.kg-1,ig)一次或多次给药,对小鼠的自发活动没有影响,但ι-THP(18.75mg.kg-1,ig)能抑制羟考酮(5mg.kg-1,ip)引起的小鼠行为敏化的形成和表达。阿朴吗啡(0.5、1.0mg.kg-1,ip)给药后50min自身不影响小鼠的自发活动,但阿朴吗啡(1.0mg.kg-1,ip)能翻转ι-THP(18.75mg.kg-1,ig)抑制羟考酮小鼠行为敏化形成的作用,但不影响ι-THP抑制羟考酮行为敏化表达的作用。结论ι-THP抑制羟考酮引起的小鼠行为敏化的形成和表达,ι-THP抑制羟考酮行为敏化的形成可能与抑制DA受体相关,而抑制表达可能与抑制DA受体无关。

系列ι-卡拉胶寡糖制备及其电喷雾串联质谱序列分析

以ι-卡拉胶为原料,在稀酸条件下进行酸水解得到其寡糖混合物,采用低压凝胶渗透色谱(LPGPC)进行分离纯化,获得了10个寡糖单体.在利用聚丙烯酰胺凝胶电泳(PAGE)和高效薄层层析(HPTLC)对其纯度进行分析的基础上,通过红外光谱(IR)、核磁共振波谱(NMR)和电喷雾离子化质谱(ESI-MS)对其结构进行表征,并用电喷雾碰撞诱导串联质谱(ESI-CID-MS/MS)对其序列进行分析.结果表明,它们分别是还原端为2-硫酸-3,6-内醚半乳糖(A2S)和非还原端为4-硫酸-半乳糖(G4S)的ι-卡拉胶二至二十糖.这些酸法水解制备的寡糖结构新颖,不同于ι-卡拉胶酶法制备的新ι-卡拉胶寡糖.这不仅丰富了海洋寡糖库数据,也为进一步运用糖生物芯片技术探索其与蛋白之间的相互作用提供了物质基础.

基于有限元理论的HTPB推进剂Ι型裂纹J积分数值模拟

为研究HTPB推进剂含裂纹试件的断裂性能,开展了推进剂松弛试验和含Ι型裂纹试件J积分试验,拟合得到了HTPB推进剂的松弛模量,计算了推进剂试件起裂点的J积分值。建立了推进剂含裂纹试件的有限元模型,应用等效积分区域法计算了推进剂试件含不同长度Ι型裂纹起裂点的J积分值,与实验值进行了对比。结果表明,建立的HTPB推进剂试件有限元模型是正确的,应用等效积分区域法计算的J积分值与实验值之间相对误差不超过10%。

刺麒麟菜基本成分分析和ι-卡拉胶的提取工艺参数优化

以印尼海域刺麒麟菜(Eucheuma spinosum)为原料,分别采用烘箱法、高温灼烧法、凯式定氮法、索氏提取法对其水分、灰分、粗蛋白、粗脂肪含量进行测定,通过正交试验确定最佳提取工艺参数。结果表明,该刺麒麟菜中水分、灰分、粗蛋白、粗脂肪含量分别为12.93%,22.68%,4.19%和0.58%。最佳提取工艺参数由正交试验确定为:常温下,9%KOH处理5 h,90℃提取4 h。得到凝胶强度为59g/cm2,产率为47.6%的ι-卡拉胶产品。

生物酰化酶Ι(acylase Ι)对溴代苯丙氨酸手性拆分的研究

利用生物酰化酶Ι(acylase Ι)可以选择性的切除S-型苯丙氨酸上酰胺键的特点,高效快捷的对外消旋溴代苯丙氨酸进行手性拆分,成功的分离得到了互为异构体的溴代苯丙氨酸盐酸盐,并使用了核磁共振、高分辨质谱和旋光值对结果进行了表征,为含有苯丙氨酸衍生物结构的天然产物分子和药物分子的合成提供了一个高效便捷的路线。

IGF-Ι对绵羊冷冻精液质量的影响

【目的】探讨冻精稀释液中添加类胰岛素生长因子-I(IGF-Ι)对绵羊冷冻精液质量的影响,明确最佳的IGF-Ι添加浓度,为提高绵羊冻精受精率和加速其品种改良奠定基础。【方法】以特克赛尔年轻种公羊的精液为试验材料,在冻精稀释液中添加不同浓度(0、50、100、150和250 ng/m L)的IGF-Ι,通过SYBR-14/PI双染法、低渗肿胀试验和吖啶橙(AO)染色法检测解冻精液在孵育0、1和2 h后的顶体完整性、质膜完整性和DNA完整性,并通过体外培养验证其体外受精效果。【结果】Ⅱ组(IGF-Ι添加浓度100 ng/m L)的冷冻精液解冻孵育0、1和2 h后,其精子顶体完整性呈逐渐下降趋势,但整体效果优于其他试验组;在精子质膜完整性和DNA完整性方面,也表现为Ⅱ组高于其他试验组,且孵育时间越短(1 h内),效果差异越明显,均显著高于对照组(P<0.05)。体外受精试验结果显示,5个试验组间的卵裂率和囊胚发育率均不存在显著差异(P>0.05),但以Ⅱ组的体外受精效果略优于其他试验组。【结论】绵羊冻精稀释液中添加IGF-I可有效增强精子活力,改善冻精存活率,维持顶体、质膜和DNA完整性,但要求绵羊冷冻精液须在解冻后1 h内完成相关操作。

ι-卡拉胶和λ-卡拉胶的研究进展

主要介绍了ι-、λ-卡拉胶的结构、理化性质、功能特性、应用及市场前景等。

ι-卡拉胶流变学特性的研究

比较研究3种不同工艺提取ι-卡拉胶产品的流变学特性,分别测定ι-卡拉胶产品的静态流变性质、触变特性、动态流变性质、凝胶点和熔化点,旨在为ι-卡拉胶的工业化生产和应用提供理论依据。

Cu(Ι)催化合成六氢氮类杂卓衍生物反应机理的研究

采用密度泛函理论(DFT)中的B3LYP方法,研究了Cu(I)催化六氢氮杂卓衍生物偶联反应的微观反应机理.在6-31+G(d)的水平下,对反应路径中的所有反应物、中间物、过渡态和产物进行了构型优化,通过振动频率分析及内禀反应坐标(IRC)计算对过渡态进行了验证,应用自然键轨道理论(NBO)和分子中的原子理论(AIM)分析了这些物质的轨道间相互作用及成键特征.报道了可能的反应通道CuI+R1+R2→IM2→TS1→IM3→TS2→IM4→IM5→TS3→IM6→TS4→IM7→P1→P1+IM8→IM9a→TS5a→IM10a→TS6a→IM11a→IM12→TS7→IM13→TS8→IM14→TS9→IM15→P2活化能相对较低,是主要的反应通道.同时对比研究了在没有Cu(Ι)催化剂时,反应的活化能为199.01kJ/mol,而在Cu(Ι)催化下,反应活化能为176.94kJ/mol,说明了Cu(Ι)催化剂促进了反应的进行.

内切纤维素酶Ι在混合办公废纸酶法脱墨中的作用

对内切纤维素酶Ι(EGΙ)在混合办公废纸酶法脱墨中的作用进行了研究。结果表明:EGΙ在混合办公废纸脱墨中起着明显作用,浆料经EGΙ处理后浮选有比较高的油墨脱出率。EGΙ脱墨的最佳工艺条件为:温度60℃,pH值7.5,时间40min,每克浆酶用量0.5IU;酶处理过程中随着酶用量的增加,纸浆平均聚合度呈下降趋势,当每克浆酶用量为0.5IU时,纸浆聚合度下降的幅度不大。含有碳酸钙填料和(或)涂料的废纸其灰分的存在影响酶脱墨效果;酸处理可提高油墨脱出率,浆料经酸处理后可进一步提高EGΙ的脱墨效果。

复方芜荑水和醇提取物抗Ι型单纯疱疹病毒的体外作用的研究

目的:探讨复方芜荑水和醇提取物体外抗Ι型单纯疱疹病毒(Herpes Simplex Virus-,ΙHSV-Ι)的活性。方法:运用细胞病变法(CPE)及MTT染色法观察复方芜荑水和醇提取物体外对HSV-Ι所致细胞病变的抑制作用、感染的预防作用和对HSV-Ι的直接杀伤作用。结果:复方芜荑水和醇提取物体外有抑制HSV-Ι所致CPE的作用,并且可持续抑制。31.25 mg/ml复方芜荑水提物作用24h和72h后对细胞病变的抑制率分别为69.69%和69.79%;15.625 mg/ml醇提物作用24h和72h后对细胞病变的抑制率分别为50.26%和52.73%。其水提物效果优于醇提物,但两者对于HSV-Ι的直接杀伤作用和感染的预防作用均较弱。结论:复方芜荑体水和醇提取物外有抗HSV-Ι的活性。

刺激响应型铜(Ι)配位聚合物的合成、结构及其荧光性质研究

以三(4-(吡啶-4-基)苯基)胺和Cu_(4)I_(4)(PPh_(3))_(4)为原料,在水热条件下合成了一个新的Cu(Ι)配合物[Cu_(2)I_(2)(TPPA)_(2)]_(n)·4H_(2)O[1,TPPA=三(4-(吡啶-4-基)苯基)胺],其结构经IR、元素分析、X-射线单晶衍射表征。1属正交晶系,Pbcn空间群,晶胞参数a=29.257(5)Å,b=12.621(2)Å,c=18.304(4)Å,α=90°,β=90°,γ=90°。固态荧光测试结果显示,在365 nm激发态下,配合物1在低温时具有多重发射峰,在CIE坐标下对其颜色做了一定的探究,可作为优良发光材料应用于LED上调节白光。

ι─荷牡丹碱对豚鼠结肠带收缩作用的影响

用离体实验法研究ι─荷包牡丹碱对豚鼠结肠带收缩的影响，结果发现：ι─荷包牡丹碱明显拮抗组织胺及ｃａ２＋引起的收缩，呈现非竞争性拮抗方式，ｐＤ＇２分别为４．９２及５．４３．在无ｃａ２＋液中，ι─荷包牡丹碱与罂粟碱相似，能抑制组织胺诱发的结肠带收缩．提示两药对结肠带依赖细胞内Ｃａ２＋所致的收缩均有明显的抑制，当恢复细胞外Ｃａ２＋浓度后，两药对依赖细胞外Ｃａ２＋经ＲＯＣ内流所致的收缩无影响．

BMP-7、BMPR-Ι在大鼠面神经再生中面神经核内的分布及表达分析

目的 :通过检测面神经损伤后BMP - 7、BMPR -Ι在面神经核团内的定位及表达变化规律 ,探讨面神经损伤后再生过程中它们可能的作用机制。方法 :采用免疫组化ABC检测方法及计算机图像分析系统 ,观察大鼠面神经切断再吻合后 ,不同时间点面神经核内BMP - 7、BMPR -Ι的表达变化。结果 :①术后BMP- 7阳性表达出现下降 ,12h后降至最低值 ;随后上升 ,于 48h、2周分别出现两个高于正常对照组的峰值表达 ;以上三个时间点的表达水平同正常对照组相比均有显著性差异 (P <0 .0 5 )。②BMPR -Ι表达术后即上升 ,于 2周时出现峰值 ,并维持至术后 4周 ,与正常对照组相比 ,有显著性差异 (P <0 .0 5 )。结论 :本实验首次确证BMP -7、BMPR -Ι在面神经核神经元胞体内的表达 ,BMP - 7可能参与面神经损伤后的早期应激活动 ,而BMPR -Ι可能参与面神经再生过程的早期阶段。

ι~1优化设计的连续性分析(英文)

本文研究ι1优化设计在一般情形下的连续性，本文的结论是文[1]的推广．首先，证明了ι忧优化设计在一般情形下次优解的存在性并给出了ι1优化设计的统一算法．然后，证明了ι1优化设计在一般情形下的连续性．这个结论是研究自适应ι1控制理论的基础．

Iota卡拉胶对酸奶的影响

本研究为解决乳蛋白遇酸变性形成沉淀、乳清析出、黏度不足、凝乳破碎等问题,将Iota卡拉胶(ι-卡拉胶)应用于酸奶生产中,以提高酸奶的稳定性、延长货架期。考察ι-卡拉胶添加量对酸奶感官品质、质构特性、流变学性质、粒径和微观结构产生的影响,探讨不同ι-卡拉胶添加量的酸奶在贮藏期间的稳定性。结果表明,向酸奶中添加ι-卡拉胶对酸奶的感官品质、质地、粒径和微观结构有积极作用,当ι-卡拉胶添加量为0.10%时,酸奶表面乳清析出最少,凝乳均匀细腻,黏稠度适中且口感爽滑,感官评分最佳。酸奶表现为假塑性流体,酸奶体系的假塑性程度受ι-卡拉胶添加量的影响。ι-卡拉胶添加量为0.10%的酸奶,在贮藏期内pH值相对稳定,酸奶产品初始酸度较低,同时使酸奶持水率有不同程度的提高。

滋养细胞分泌14-3-3 τ蛋白对子宫内膜基质细胞表达整合素α_vβ_3蛋白的影响

目的探讨滋养细胞分泌14-3-3τ蛋白对子宫内膜基质细胞容受性分子整合素αvβ3表达的影响。方法RNA干扰技术下调人绒癌滋养细胞株Be Wo细胞14-3-3τ蛋白的表达。Western blot法检测Be Wo细胞及培养液中14-3-3τ蛋白的表达。建立14-3-3τ蛋白表达下调的Be Wo细胞与人子宫内膜基质细胞(endometrial stromal cells,ESC)的共培养体系,Western blot法检测共培养体系培养液中14-3-3τ蛋白的表达,以及ESC容受性分子整合素αvβ3的表达变化。结果与si RNA阴性对照组相比,特异性si RNA显著下调Be Wo细胞和培养液中14-3-3τ蛋白的表达(P<0.05)。共培养体系中,与si RNA阴性对照组相比,与14-3-3τ蛋白表达下调的Be Wo细胞共培养的ESC整合素αvβ3的表达显著上调(P<0.05),提示ESC容受性增加。与单独培养的ESC相比,培养液中添加14-3-3τ重组蛋白的ESC培养24 h后整合素αvβ3的表达显著下调(P<0.05),提示ESC容受性降低。结论14-3-3τ蛋白可以被滋养细胞分泌至细胞外,并可能发挥调控ESC容受性的作用,但其作用机制仍需进一步研究。

基于改进的领导-跟随者编队算法研究

针对领导-跟随者算法的不足,提出了基于先驱者的多机器人编队控制方法。先驱者采用SLAM方法规划编队行进轨迹的关键点,领导者则根据关键点和环境信息,调整运动轨迹,并计算与跟随者间的相互距离和夹角,决定跟随者的实时位姿。当编队队形遇障不能通过时,采用基于逻辑层次的变换策略进行队形变换。同时在Player/Stage仿真平台上,对算法进行了比较和分析,实验结果表明,改进的领导-跟随者算法能更好的保证编队队形的完整性和编队系统的稳定性,控制效果较好。