α肾上腺素受体阻滞剂抑制前列腺癌细胞生长的研究

目的 比较两种α1 肾上腺素受体阻滞剂特拉唑嗪和阿夫唑嗪 ,α1 肾上腺素受体阻滞剂酚苄明对雄激素非依赖性前列腺癌细胞系PC 3和DU 14 5的作用。方法 将 5、10 μmol L浓度的特拉唑嗪、阿夫唑嗪与酚苄明与PC 3、DU 14 5细胞共培养 ,检测上述 3种药物对PC 3和DU 14 5细胞系细胞存活百分率、癌细胞集落形成能力及细胞周期的影响。结果 特拉唑嗪能将雄激素非依赖性前列腺癌细胞PC 3和DU 14 5阻滞在G1 期 ,从而抑制雄激素非依赖性前列腺癌细胞系PC 3和DU 14 5的生长及癌细胞集落形成的能力。阿夫唑嗪和酚苄明对PC 3和DU14 5的生长及癌细胞集落形成能力无明显影响。结论 特拉唑嗪能通过诱导雄激素非依赖性前列腺癌细胞G1 期阻滞来抑制其生长 ,考虑此药可用于治疗雄激素非依赖性前列腺癌。

常见 α肾上腺素受体阻滞剂治疗老年BPH引起体位性低血压及跌倒的风险

目的 对常见的三种α肾上腺素受体阻滞剂坦索罗辛、特拉唑嗪和多沙唑嗪治疗老年良性前列腺增生（BPH）过程中引起体位性低血压及跌倒的风险性进行比较.方法 选取2015年1月~2016年12月我院综合科老年BPH患者,分为坦索罗辛组（124例）,特拉唑嗪组（165例）和多沙唑嗪组（103例）,分别于睡前口服坦索罗辛缓释胶囊0.2 mg,盐酸特拉唑嗪2 mg,和甲磺酸多沙唑嗪缓释片4 mg.随访1~2年,观察治疗后血压的变化、体位性低血压的发生率,以及跌倒的发生率.另选取不愿服用α受体阻滞剂进行治疗的老年BPH患者56名作为对照组.结果 三种α肾上腺素受体阻滞剂均有一定的降血压作用,以特拉唑嗪组最强,坦索罗辛组最弱;三种α肾上腺素受体阻滞剂均有轻度的致体位性低血压和跌倒的风险,特拉唑嗪最强,坦索罗辛最弱.经适当护理教育后,3组体位性低血压和跌倒的发生率均明显降低.结论 常见的治疗BPH的三种α肾上腺素受体阻滞剂中,坦索罗辛引起体位性低血压及跌倒的风险性最低,而特拉唑嗪最高;合理的护理可以明显减低其发生率.

α_1肾上腺素能受体阻滞剂萘哌地尔治疗慢性非细菌性前列腺炎的临床研究

目的:探讨α1肾上腺素能受体阻滞剂萘哌地尔(Naftopidil)治疗慢性非细菌性前列腺炎的有效性及安全性。方法:采用开放、自身对照、多中心的临床试验方法,应用萘哌地尔25mg,每日1次,对106例慢性非细菌性前列腺炎(NBP)患者进行了为期4周的治疗。以美国国立卫生院慢性前列腺炎症状评分(NIHCPSI)、前列腺液(EPS)WBC计数及最大尿流率(MFR)为疗效指标,对其有效性及安全性进行观察。结果:服药4周后,可评价病例105例。全组患者NIHCPSI总评分治疗前后平均减低12.0分(P<0.001),症状评分平均减低7.9分(P<0.001),生活质量评分平均减低4.1分(P<0.001)。EPS中WBC计数治疗前及治疗后分别为(15.2±15.1)、(9.5±12.0)个/HP(P<0.01)。MFR治疗前及治疗后分别为(19.2±4.8)、(22.7±4.9)ml/s(P<0.01)。按症状改善评价,治愈2例(1.9%),显效32例(30.5%),有效55例(52.4%),无效16例(15.2%)。总显效率为32.4%,总有效率为84.8%。3例有轻度头晕,1例食欲不佳,不良事件发生率3.81%。结论:萘哌地尔治疗慢性非细菌性前列腺炎安全、有效。

α肾上腺素受体阻滞剂治疗慢性前列腺炎的研究现状

慢性前列腺炎（chronic prostatitis，CP）是一种发病率较高的男性疾病，严重影响男性生活质量。由于其病因、病理、临床症状复杂多样，治疗效果不理想，一直是泌尿外科医生临床工作中的一个难题。治疗方法遍及抗生素、

α_1肾上腺素能受体阻滞剂在输尿管下段结石体外震波碎石后辅助排石中的应用

目的探讨α1肾上腺素能受体阻滞剂在输尿管下段结石体外震波碎石(ESWL)后辅助排石中的效果。方法80例输尿管下段结石患者随机分成对照组和治疗组,对照组ESWL后应用消炎痛25 mg,3次/d,排石颗粒5 g,3次/d,未应用输尿管平滑肌松弛剂;治疗组ESWL后在对照组治疗方案基础上予以口服α1肾上腺素能受体阻滞剂坦索罗辛0.4 mg,1次/d。观察结石排出情况、是否再次发生肾绞痛而需要镇痛药治疗和药物的副作用。每例患者观察时间不超过2周。结果对照组排石率为45.0%,治疗组排石率为77.5%,两组比较差异具有显著性(P<0.01)。两组再次发生肾绞痛而需要镇痛药治疗的患者分别为对照组20.0%和治疗组5.0%,两组比较差异具有显著性(P<0.05)。治疗组除2例发生头晕外,无其他不良反应发生,而对照组无不良反应发生。结论坦索罗辛能提高输尿管下段结石ESWL后的排石率,减少再发生肾绞痛的几率,且安全有效,可作为输尿管下段结石ESWL后的辅助排石方法。

β肾上腺素受体阻滞剂的研究进展

β受体阻滞剂广泛应用于心血管疾病和非心血管疾病的治疗,然而,该类药物的作用机制存在明显差异,且目前并没有完全阐释清楚。奈比洛尔是第三代β受体阻滞剂中的一种新药。它是该类药物中唯一的既具有心肌选择性,又能通过间接地产生一氧化氮使血管舒张的药物。现回顾β受体阻滞剂的发展,探讨目前已知的关于β受体阻滞剂的作用机制,评价该类药物并对它们在临床应用中的差异做基础研究。

α－肾上腺素受体阻滞剂治疗前列腺增生症

α－肾上腺素受体阻滞剂治疗前列腺增生症李军，张，梁烟生（山东省立医院药剂科济南２５００２１）前列腺增生症（ＢｅｎｉｇｎＰｒｏｓｔａｔｉｃＨｙｐｅｒｐｌａｓｉａ，ＢＰＨ）是男性老年常见病，增大的前列腺组织可压迫尿道，使患者出现排尿困难、尿潴留等ＢＰＨ临...

不同肾上腺素能受体阻滞剂对超压力负荷大鼠左室重构的影响

目的比较卡维地洛(CAR)、美托洛尔(MET)和特拉唑嗪(TER)对超压力负荷下心肌组织钙调神经磷酸酶(calc ineurin,CaN)通路的影响,并探讨CAR改善心肌重构的机制。方法以腹主动脉缩窄法建立大鼠超压力负荷模型。大鼠分为5组,每组10只,即手术组、CAR干预组、MET干预组、TER干预组及假手术组。采用免疫沉淀法检测左心室心肌组织中CaN、活化的T细胞核因子(NFAT3)、锌指转录因子(GATA4)的磷酸化及其蛋白的表达以及c-myc蛋白的表达。结果与假手术组相比,术后14 d,左室心肌明显肥厚,CaN、GATA4磷酸化增强、c-myc蛋白表达增加(P<0.01),NFAT3磷酸化减弱;CAR明显改善左室肥厚,MET次之,而TER的作用不明显。CAR干预组大鼠左室心肌中CaN、GATA4的磷酸化较手术组减弱,c-myc蛋白的表达较手术组减弱(P<0.01),MET次之(P<0.01),而TER作用不明显。结论CAR与MET均能明显改善左心室的肥厚,其作用机制可能与通过抑制了CaN信号通路进而抑制心肌肥厚的相关基因c-myc的表达有关。

α_1肾上腺素能受体阻滞剂多沙唑嗪治疗III型前列腺炎的临床观察

目的探讨α1肾上腺素能受体阻滞剂多沙唑嗪治疗慢性非细菌性前列腺炎/慢性盆底疼痛综合征(CP/CPPS)的有效性及安全性。方法采用开放、自身对照的临床试验方法,应用多沙唑嗪4 mg,每日1次,对39例诊断为CP/CPPS的患者进行了为期4周的治疗。以美国国立卫生院慢性前列腺炎症状评分(NIH-CPSI)、前列腺液(EPS)WBC计数为疗效指标,对其有效性及安全性进行观察。结果治疗4周后,按症状改善评价,39例中治愈2例(5.1%),显效10例(25.6%),有效20例(51.3%),无效7例(17.9%)。总显效率为30.8%,总有效率为82.1%。治疗4周后,受试者NIH-CPSI总评分、疼痛评分、排尿评分、生活质量评分及EPS中WBC计数与治疗前相比,差异有统计学意义(P<0.01)。1例有轻度头晕,不良反应发生率2.6%。结论多沙唑嗪有效地缓解III型前列腺炎患者的疼痛不适症状和排尿症状、改善患者的生活质量和减少EPS中WBC,达到较好的疗效。

肾上腺素β受体阻滞剂在心力衰竭治疗中的应用

在心力衰竭治疗中正确和积极使用肾上腺素 β受体 (β受体 )阻滞剂可降低心力衰竭病人的死亡率。本文就心力衰竭时使用 β受体阻滞剂的理论依据、使用 β受体阻滞剂的作用机制、临床研究证据及使用

α－肾上腺素能受体阻滞剂治疗前列腺增生症（附256例报告）

α－肾上腺素能受体阻滞剂治疗前列腺增生症（附２５６例报告）郭贤坤，刘昌荣，聂勇前列腺增生症（ＢＰＨ）是男性老年人的常见疾病。１９９２年３月～１９９５年３月，我们采用α－肾上腺素能受体阻滞剂治疗ＢＰＨ２５６例，现报告如下。１临床资料１．１一般资料本组２...

血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂联合糖皮质激素治疗IgA肾病疗效观察

目的探讨血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)联合糖皮质激素治疗IgA肾病患者的临床疗效。方法选择2019年10月至2022年10月安阳地区医院收治的125例IgA肾病患者为研究对象。将患者随机分为对照组(n=62)和观察组(n=63),对照组患者给予ACEI或ARB类药物治疗,观察组患者在对照组的基础上加用丙酸氟替卡松吸入气雾剂治疗,2组患者均连续治疗3个月。比较2组患者治疗后的效果。分别于治疗前后检测2组患者24 h尿蛋白定量、肾功能指标血肌酐(Scr)、肾小球滤过率(GFR)和血常规指标白细胞计数(WBC)、血红蛋白(HGB)水平、血小板计数(PLT)。记录2组患者治疗期间不良反应发生情况。结果对照组和观察组患者治疗总有效率分别为54.84%(34/62)、84.13%(53/63),观察组患者治疗总有效率显著高于对照组(χ^(2)=12.669,P<0.05)。治疗前2组患者24 h尿蛋白定量、Scr、GFR比较差异无统计学意义(P>0.05)。对照组患者治疗前后24 h尿蛋白定量比较差异无统计学意义(P>0.05),观察组患者治疗后24 h尿蛋白定量显著低于治疗前(P<0.05);2组患者治疗后Scr显著低于治疗前,GFR显著高于治疗前(P<0.05)。治疗后,观察组患者24 h尿蛋白定量显著低于对照组(P<0.05);2组患者Scr、GFR比较差异无统计学意义(P>0.05)。2组患者治疗前后WBC、HGB、PLT水平比较差异均无统计学意义(P>0.05)。2组患者治疗过程中均未出现糖耐量异常、类固醇性糖尿病、血压升高等不良反应。结论丙酸氟替卡松吸入气雾剂联合ACEI或ARB类药物治疗IgA肾病患者,可降低24 h尿蛋白定量,有助于肾功能的改善,疗效显著,且不会对患者造成血液系统损伤,安全性较高。

β肾上腺素能受体阻滞剂在高血压治疗中的“是”与“非”

β肾上腺素能受体阻滞剂（简称β受体阻滞剂）被广泛应用于心血管疾病的治疗。近年来，随着循证医学的发展和临床经验的积累，β受体阻滞剂在高血压治疗的应用中存在诸多争议和不同的观念。

超短效β－肾上腺素受体阻滞剂艾司洛尔的新法合成

本文报道以对羟基苯甲醛为起始原料经缩合、甲酯化、环氧丙基化、异丙胺基化、氢化及成盐等反应合成标题化合物艾司洛尔的新路线。氧上环氧丙基化反应采用液固相转移催化法，副反应少，反应周期短，总收率为５０．３％，艾司洛尔及各中间体的结构均经ＩＲ，１Ｈ－ＮＭＲ和元素分析证实。其中４－（２，３－环氧丙氧基）苯丙烯酸甲酯及３－｛４－［２－羟基－３－（１－甲基乙胺基）丙氧基］苯基｝丙烯酸甲酯未见文献报道。

淋巴细胞β肾上腺素受体特征及β阻滞剂的亲和力比较

为比较β1、β2和β3肾上腺素受体亚型阻滞剂对淋巴细胞β受体的亲和力，采用放射性配基3H－DHA、3H－CGP和125I－pindolol对人外周循环血淋巴细胞进行受体结合分析。结果发现，β2受体亚型阻滞剂的受体拮抗效应最强，β3受体亚型阻滞剂具有一定的受体拮抗效应，β1受体亚型阻滞剂的受体拮抗效应最弱，而非选择性β受体阻滞剂普萘洛尔的两种对映体S（－）型和R（＋）型的受体亲和力相差只有3～10倍。提示淋巴细胞β受体以β2亚型为主，β1亚型较少，而且可能存在β3亚型。

肾上腺素β受体阻滞剂治疗室性心动过速

肾上腺素β受体阻滞剂对自律性增高、后除极、折返激动所引起的室性心动过速均有效，尚有加强其他抗心律失常药物疗效、改善心肌缺血、提高心室颤动阈值等作用，在室性心动过速伴交感神经张力增高、左心功能不全等的治疗中发挥重要作用。

外用β受体阻滞剂和脉冲燃料激光治疗低、中风险血管瘤的效果对比

目的比较外用β受体阻滞剂和激光治疗低、中风险血管瘤的效果。方法将2018年10月—2021年9月本院收治的262例低、中风险婴幼儿血管瘤患者根据治疗方式分为脉冲燃料激光组(85例)、外用0.5%噻马洛尔组(91例)和外用2%卡替洛尔组(86例)。对比各组的疗效。脉冲燃料激光治疗采用595nm PDL联合1064nm Nd:钇铝石榴石(yttrium aluminum garnet,YAG),每月1次,持续治疗1~6月。其余两组将外用β受体阻滞剂湿敷于瘤体上,持续30min,每日湿敷2次。结果总有效率方面,激光组与噻马洛尔组的差异不明显,无统计学意义(P>0.05),但与卡替洛尔组相比,组间差异显著,有统计学意义(P<0.05)。激光组疗程为(3.47±1.46)月,明显快于外用β受体阻滞剂组,组间差异显著,有统计学意义(P<0.05)。噻马洛尔组的疗程(9.33±5.80月)较卡替洛尔组(5.57±2.57月)长,但噻马洛尔组有效率(85.4%)较卡替洛尔组(79.3%)高。三组血管瘤疗效与性别、风险等级没有相关性。浅表性血管瘤的疗效明显优于混合性。结论无论是脉冲燃料激光还是外用β受体阻滞剂均对低、中风险血管瘤有效。激光治疗较外用β受体阻滞剂控制快、疗程短。建议尽早开始治疗,最好在出生3月以内,并坚持用药保证一定的疗程,使治疗效果达到最优。

体外射频联合α_1-肾上腺素能受体阻滞剂治疗非细菌性前列腺炎和前列腺痛疗效观察

目的 :探讨慢性非细菌性前列腺炎 (CNP)和前列腺痛 (PD)的治疗方法。 方法 :136例CNP和PD病人随机分为两组 ,实验组体外射频 (ERFH)联合α1 肾上腺素能受体阻滞剂Terazosin口服 ,对照组仅行ERFH ,治疗 12周后随访 ,观察治疗前后尿流动力学指标、前列腺液常规及前列腺炎症状评分的变化。 结果 :治疗后前列腺炎症状评分、最大尿流率 (MFR)、平均尿流率 (AFR)两组均有明显改善 ,实验组改善及提高程度较对照组更为显著(P <0 .0 5 )。最大尿道压 (MUP)及最大尿道闭合压 (MUCP)实验组较治疗前明显降低 (P <0 .0 5 ) ,前列腺液常规中白细胞数实验组较治疗前降低明显 (P <0 .0 5 ) ,MUP、MUCP在对照组治疗前后变化不明显 (P >0 .0 5 )。 结论 :ERFH联合Terazosin治疗CNP和PD安全有效 ,药物副作用小 。