α-倒稔子素亚微乳在大鼠体内的药动学及血浆蛋白结合率研究

通过大鼠静脉注射α-倒稔子素亚微乳,不同时间点采集血样,梯度洗脱测定其血药浓度,DAS2.0分析计算其药动学参数,同时采用透析法研究其血浆蛋白结合率.结果表明:α-倒稔子素的线性范围为0.10～100.00μg/mL,日内、日间精密度RSD<8%,相对回收率在98%～105%之间,其主要药动学参数为α=13.8h-1,β=0.18h-1,k10=7.74h-1,k21=6.91h-1,k12=0.72h-1,AUC0～∞=5.87(μg.h)/mL,MRT=2.65h,Vc=0.21L/kg及Vp=3.53L/kg.α-倒稔子素平均血浆蛋白结合率为60.0%,呈中等强度的血浆蛋白结合率.根据程序自动推算,模型、权重选择,拟合的药时曲线符合静脉给药二室模型,注射后呈快速分布,慢速消除两相.