α-7烟碱型乙酰胆碱受体激动剂EVP-6124的Ⅱb期临床试验获得阳性结果

EnVivo制药公司近日在美国神经精神药理学会第50届年会上公布了其研发的新型口服α-7烟碱型乙酰胆碱（Ach）受体激动剂EVP-6124的Ⅱb期临床试验阳性结果。

盐酸米多君的合成

以对苯二酚为原料 ,经酯化、重排、醚化、溴代、胺化、酰胺化、叠氮化、硼氢化钾 /钯炭还原等 8步反应合成盐酸米多君。还原反应改用成本较低的硼氢化钾 ,操作简单 ,条件温和。总收率 15 .1%。

HPLC法测定盐酸米多君的含量及其有关物质

目的 采用HPL 测定盐酸米多君片的含量及其有关物质 ，以控制产品质量。方法 以ODS为固定相，流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液(pH3.0)( 23∶77)，检测 波长为290nm，采用外标法。结果 盐酸米多君(ST1085-HC1)和杂质ST1059-HC1的线性范围分别为0.025～0.25mg·ml-1(r＝0.99999，n＝6)和4～40μg·ml-1(r＝ 0.99994，n＝6)，回收率分别为99.5%和101.7%。结论 本法结果准确， 简便且重现性好，能有效地控制质量。

右美托咪定复合甲磺酸罗哌卡因用于下肢神经阻滞麻醉缓解止血带痛的效果观察

目的：评价右美托咪定复合甲磺酸罗哌卡因用于下肢神经阻滞麻醉缓解止血带痛的效果。方法：选择髌骨骨折、膝远端下肢骨折手术患者100例,ASA分级Ⅰ-Ⅱ级。采用数字表法,将其分为两组（n=50）：右美托咪定复合甲磺酸罗哌卡因组（DR）和甲磺酸罗哌卡因组（R）组。在神经刺激器引导下分别行股神经、股外侧皮神经和坐骨神经阻滞。DR组为含右美托咪定100μg的0.5%的甲磺酸罗哌卡因50ml,其中股神经注射15-20ml,股外侧皮神经注射8-10ml,坐骨神经注射15-20ml。R组为0.5%的甲磺酸罗哌卡因50ml,阻滞方法和局麻药剂量与DR组相同。用下肢止血带固定于患侧大腿中上1/3处,充气压力36-42kPa,压迫时间设定90min。观察两组患者阻滞后血压、心率、脉搏血氧饱和度和止血带痛情况。用VRS评分法评估止血带痛程度,用Ramsay法评价DR组镇静程度。结果：两组比较DR组止血带耐受时间延长,平均延长在30min以上。止血带痛减轻,VRS疼痛评分法基本在0-1级。两组均未见严重止血带相关并发症,DR组未见镇静过度。结论：右美托咪定100μg复合甲磺酸罗哌卡因用于下肢神经阻滞麻醉可安全、有效缓解止血带痛。

右美托咪定在颅脑损伤患者围手术期应用

目的:研究右美托咪定在颅脑损伤患者围手术期应用效果。方法:将120例全麻下手术治疗的颅脑损伤患者随机分为观察组和对照组,各60例。观察组于麻醉诱导开始前30 min给予1μg/kg右美托咪定,之后维持剂量0.5μg/(kg·h)至术后24h;对照组麻醉诱导前30min开始给予咪唑安定0.1mg/kg,返回病房后30μg/(kg·h)维持至术后24h。观察两组患者镇静效果(采用Ramsay评分)、生命体征(R、MAP、P、SpO_2)及相关实验室指标(TNF-α、CRP、IL-6及β-EP)的差异。结果:1术毕及术后24h、72h观察组Ramsay评分均低于对照组(P<0.05);2术毕及术后24h、72h观察组R、P低于对照组(P<0.05),但两组MAP、SpO_2水平同期比较差异无统计学意义(P>0.05);3术毕及术后24h、72h观察组TNF-α、CRP、IL-6及β-EP水平均低于对照组(P<0.05);4两组不良反应比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:颅脑损伤围手术期应用右美托咪唤醒较易,有助于维持生命体征平稳及抑制炎症反应和应激反应。

玫瑰痤疮发病机制和治疗的最新进展

玫瑰痤疮的发病机制复杂,主要与血管舒缩功能障碍、神经血管调节功能异常以及皮肤天然免疫防御功能与屏障功能损害等相关。目前治疗上主要针对其炎症性病理生理过程以及皮肤屏障功能的修复。常用的治疗方法包括外用甲硝唑、壬二酸、伊维菌素、α-肾上腺素能受体激动剂、钙调磷酸酶抑制剂,口服四环素、维甲酸、β-肾上腺素能受体阻滞剂以及联合激光、手术等。本文将综述其发病机制及治疗方面的最新进展,为玫瑰痤疮的诊治提供一定参考。

苯肾上腺素对离体大鼠肺泡液体清除率的影响

目的探讨α-肾上腺素能受体激动剂苯肾上腺素对离体大鼠肺泡液体清除率的影响及其影响的机制。方法应用5%等渗白蛋白溶液和不同的药物灌注到离体的大鼠的肺泡腔内,根据灌注前及其孵育1h后白蛋白浓度的变化来计算肺泡液体清除率。结果苯肾上腺素可以显著地提高离体大鼠的肺泡液体清除率,并且呈现剂量依赖性。α1-及其β1-、β2-肾上腺素能受体抑制剂可以显著地抑制苯肾上腺素引起的肺泡液体清除率的提高,但α2-肾上腺素能受体激动剂对苯肾上腺素提高肺泡液体清除率的作用没有影响。结论α-肾上腺素能受体激动剂苯肾上腺素可以显著提高离体大鼠的肺泡液体清除率,呈现剂量依赖性。并且可能是通过作用于α1-和β-肾上腺素能受体的结果。

静脉注射右美托咪定并腹直肌鞘阻滞在开腹术中应用

目的探讨静脉注射右美托咪定联合腹直肌鞘阻滞对开腹探查病人血流动力学和术后镇痛的影响。方法选择100例择期行全麻下腹部手术的病人,随机分为对照组(C组)、腹直肌鞘阻滞组(B组)、右美托咪定组(D组)、静脉注射右美托咪定和腹直肌鞘阻滞组(BD组)。全麻诱导后,C组病人切皮和关腹时静脉给予舒芬太尼;B组和BD组在超声引导下行双侧腹直肌鞘阻滞;D组和BD组静脉注射右美托咪定负荷剂量0.6μg/kg,然后以0.3μg·kg^(-1)·h^(-1)持续到手术结束。比较诱导前(T_(0))、腹膜切开时(T_(1))及腹腔探查开始5 min(T_(2))、10 min(T_(3))、15 min(T_(4))时各组病人的收缩压和心率,术后1、6、12和24 h时间点各组病人中重度疼痛和恶心呕吐的发生率。结果T 2~T 4时B组和C组病人的收缩压和心率明显高于T_(1)时(F=11.86~20.65,P<0.05),且显著高于D组和BD组(F=8.27~14.41,P<0.05)。C组术后1 h和6 h中重度疼痛病人比例显著高于B组和BD组(χ^(2)=51.45、19.53,P<0.05)。结论静脉注射右美托咪定联合腹直肌鞘阻滞应用于腹腔探查病人血流动力学更稳定,术后镇痛效果更好。

肝肾综合征的现代治疗

肝肾综合征(Hepatorenal syndrome,HRS)是晚期肝硬化的重要并发症之一.国际腹水协会对HRS作出的定义是,血清肌酐大于1.5mg/dl、肌酐清除率低于40ml/min.肝硬化患者出现腹水后1年内发生HRS的危险性是18%,5年内发生HRS的危险性是39%.临床上将HRS分为两型,Ⅰ型HRS:患者在2周内迅速出现肾功能衰竭,血清肌酐大于2.5mg/dl,同时肌酐清除率低于20ml/min,预后极差;Ⅱ型HRS:血清肌酐大于1.5mg/dl,或肌酐清除率低于40ml/min,肾功能衰竭进展缓慢,预后相对较好[1、2].本文对HRS的治疗现状作一综述.

中国马兽医临床中常用镇静和麻醉药物及其危险因素分析

与欧美国家相比,我国可供选择的马用镇静和麻醉药物较少,相关法律法规尚不健全。目前,我国马用镇静药物主要包括α-2受体激动剂和吩噻嗪类安定药物;马用全身麻醉药物主要为速眠新Ⅱ、水合氯醛和舒泰等。由于可用药物匮乏,马兽医大多数采用深度镇静替代全身麻醉,无疑加大了麻醉风险,为了给马镇静及麻醉用药提供指导,笔者从我国马兽医从业实际出发,试分析我国目前常用镇静和麻醉药物的药理作用及其危险因素。提示了各类镇静麻醉药物的风险,在麻醉时要准备好对应的逆转药物;同时深度镇静麻醉的风险大于静脉注射的麻醉风险,而诱导麻醉后进行吸入麻醉是相对安全的全身麻醉,进而提高麻醉的安全性。

七氟烷联合右美托咪定在妇科腹腔镜手术中的应用效果

目的观察七氟烷联合右美托咪定在妇科腹腔镜手术的麻醉效果。方法选择2018年1月至2019年12月在本院行腹腔镜妇科手术的患者60例(卵巢囊肿及卵巢良性肿瘤),年龄20~58岁,美国麻醉医师协会(ASA)Ⅰ—Ⅱ级,采用随机数字表法平均分为两组:七氟烷组(S组),七氟烷联合右美托咪定组(SD组)。比较两组患者的麻醉开始前15 min、手术开始40 min及手术结束10 min不同时间段的平均动脉压(MAP)、血氧饱和度(SpO2)、心率(HR)变化,记录术后疼痛评分以及术后并发症。结果两组患者麻醉开始前15 min的MAP、SpO2、HR数值比较,差异无统计学意义(P>0.05)。SD组手术开始40 min及手术结束10 min的MAP、SpO2、HR水平均优于S组,差异有统计学意义(P<0.05)。SD组患者术后2 h、12 h、24 h的疼痛评分低于S组(P<0.05);SD组患者术后并发症的发生率低于S组(P<0.05)。结论七氟烷联合右美托咪用于妇科腹腔镜手术中效果显著,可有效减少术后疼痛和降低不良反应发生率。

局麻药配伍佐剂在神经阻滞中的应用研究探讨

目前,外周神经阻滞技术在临床麻醉中的应用已经较为成熟,传统的使用单一局麻药物用于外周神经阻滞的技术逐渐过时,局麻药物联合其他药物用于神经阻滞的研究早已开展,局麻药联合佐剂用于神经阻滞的麻醉效果相比于单纯应用某一局麻药来讲,其麻醉的起效时间、神经阻滞的持续时间均得到了一定程度的改善,并且还可以减少局麻药物的使用剂量。当前临床中研究应用较为广泛的局麻药佐剂有α-2肾上腺素受体激动剂、阿片类药物、糖皮质激素等几大类,本文就这几类药物作为局麻药佐剂应用于外周神经阻滞的效果展开探讨。

EnVivo制药公司公布EVP-6124的Ⅱb期临床试验的最新结果

EnVivo制药公司近日公布了阿尔茨海默病治疗药a-7烟碱型乙酰胆碱受体激动剂EVP-6124的药动学和药效学数据。最新数据表明：本品血浆浓度与提高患者认知能力之间存在显著相关性（P=0．003）。

α－甲基去甲肾上腺素对家兔心肺复苏后早期心功能及心肌组织形态学影响的实验研究

目的通过对血流动力学指标、心肌损伤标志物cTnT及心肌组织形态学观察，明确廿甲基去甲肾上腺素（α—MNE）是否可减轻复苏后心肌损伤、改善心脏功能。方法兰州市兽医研究所提供18只清洁级家兔，体质量2．5～3．5kg，雌雄不拘，通过体外致颤法建立家兔心肺复苏模型。按数字随机法随机分为三组：A组手术对照组，仅行麻醉、手术、气管插管，但不致颤；B组：肾上腺素组，在复苏时使用标准剂量肾上腺素（30μg／kg）；C组：α—MNE组，在复苏时使用α-MNE（100μg／kg）。动态观察致颤前15min、复苏后30min，60min，120min，180min，240min左室舒张末压（LVEDP）、左室内压上升和下降最大速率（peak±dp／df）及心肌损伤标志物cTnT变化，在复苏后240min处死家兔取心肌组织进行光镜检查。统计学处理数据采用Spss10．0软件处理，组间比较采用ANOVA方差分析。结果与A组比较，其余两组复苏成功后LVEDP明显升高（P〈0．01），peak±dp／dt显著下降（P〈0．01）；C组与同时相B组比较，LVEDP升高幅度明显降低（P〈0．05），peak±dp／dt降低程度显著减轻（P〈0．05）；与A组比较，其余两组复苏成功后cTnT明显升高（P〈0．01），但C组升高幅度明显小于B组（P〈0．05）。B、C组光镜下均见心肌损伤，但C组心肌损伤较B组轻。结论α-甲基去甲肾上腺素可减轻复苏后心肌损伤、改善心脏功能，对复苏后心脏具有一定有保护作用。

可乐宁治疗海洛因成瘾临床疗效观察

本文报道α-受体激动剂可乐宁对60例海洛因成瘾者的临床疗效，并通过与亚冬眠疗法的戒毒疗效比较．对可乐宁的治疗结果进行分析。