心肌超声造影心动图联合斑点追踪成像评价2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯对砷中毒大鼠心脏保护作用

目的观察心肌超声造影心动图(MCE)联合斑点追踪成像(STI)评价2-氨基乙氧基二苯基硼酸酯(2-APB)对砷中毒大鼠心脏保护作用的价值。方法将40只大鼠随机分为三氧化二砷(ATO)中毒后低剂量2-APB干预组(2-APB_(L)组)、ATO中毒后高剂量2-APB干预组(2-APB H组)、单纯ATO中毒组(ATO组)、单纯2-APB干预组(2-APB组)及对照组,每组8只。对2-APB_(L)组、2-APB H组及ATO组均经腹腔注射ATO 5 mg/kg体质量,对2-APB组和对照组注射等量生理盐水;之后分别以2、4、4 mg/kg体质量对2-APB_(L)组、2-APB H组和2-APB组注射2-APB,对ATO组和对照组注射等量生理盐水;行MCE及STI检查,检测血清心肌损伤标志物及心肌肌浆网Ca^(2+)-ATP酶(SERCA);最后行心肌病理学检查。观察组间各参数差异,并行相关性分析。结果5组左心室短轴缩短率(LVFS)、左心室射血分数(LVEF)、曲线上升斜率(WIS)、峰值信号强度(PI)、WIS×PI、曲线下面积(AUC)、各层心肌整体圆周应变(GCS)及谷草转氨酶(GOT)、肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、SERCA差异均有统计学意义(P均<0.05),且基本依ATO组、2-APB_(L)组、2-APB H组、2-APB组/对照组次序递增或递减(P均<0.05)。WIS、PI、WIS×PI、心内膜下心肌GCS、中层心肌GCS、心外膜下心肌GCS均与SERCA呈正相关(r=0.874、0.893、0.920、0.916、0.848、0.783,P均<0.05)。结论MCE联合STI、尤其WIS×PI和心内膜下心肌GCS可用于评估2-APB对砷中毒大鼠心脏的保护作用。

2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯的合成和杀菌活性

2-甲基苯甲酰氯与氰乙酸乙酯反应得到2-氰基-3-羟基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯,经氯化得到2-氰基-3-氯-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯,再用三乙胺处理合成了11个2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯类目标化合物.生物活性研究表明这类新化合物具有良好的杀菌活性.

(E)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-氰基丙烯酸乙酯的合成和晶体结构

标题化合物C14 H15O4N(3)是由 3,4 二甲氧基苯甲醛 (1) 与氰乙酸乙酯 (2 ) 在KF/蒙脱土催化下以N ,N 二甲基甲酰胺 (DMF)作溶剂反应而得 .结构通过单晶X射线衍射分析确定 ,其晶体属于单斜晶系 ,空间群P2 1/n ,a =1.310 1(3) ,b =0 .80 32 (2 ) ,c =1.385 4 (2 )nm ,β =114 .2 1(1)° ,Mr=2 6 1.2 7,V =1.32 96 (5 )nm3 ,Dc=1.30 5 g/cm3 ,Z =4 ,μ(MoKα) =0 .0 96mm-1,F(0 0 0 ) =5 5 2 .晶体结构用直接法解出 ,使用全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正 ,最后的偏离因子R =0 .0 398,RW =0 .0 816 .单晶X衍射分析表明标题化合物为 (E)式异构体产物 ,说明该反应具有立体选择性 .

歧化松香(丙烯酸-2-羟基乙基酯)酯的合成

通过对歧化松香(DPR)分别进行酰氯化和酯化反应成功制备了DPR(丙烯酸-2-羟基乙基酯)酯。考察了反应过程中反应温度、反应时间以及原料物质的量之比对DPR酰氯化反应的影响,确定了DPR酰氯化反应的最佳条件(DPR与三氯化磷(PCl3)的物质的量比为1∶0.33,反应温度50℃,反应时间3h),并对DPR酰氯的酯化反应进行了研究。实验结果表明:温度对于DPR酰氯化反应的影响较小;而原料物质的量之比对反应程度的影响较大,PCl3用量的增加有利于反应程度的增加。实验结果还显示IR、13CNMR和GC-MS联用分析技术可有效地对反应过程进行跟踪。

丙烯酸2-乙基己酯与丙烯酸羟乙酯共聚合成高吸油性树脂的研究

以丙烯酸2-乙基己酯和丙烯酸羟乙酯为单体进行共聚合,聚合体系中并不加入交联剂,采用悬浮聚合的方法制得自交联型高吸油性树脂,测定了树脂的吸油性能。系统地研究了影响树脂吸油性能的诸多因素,包括单体配比、引发剂用量、油水相比等。结果表明:树脂的吸油倍率随着单体配比、引发剂用量、油水相比的变化而出现一最佳值,而且树脂对不同油品的吸收能力并不相同,其吸油倍率依次为:甲苯>苯>环己烷>煤油,吸收甲苯可达21.5gg-1, 吸收苯可达20.5gg-1,对不同油品的吸收能力不同这一现象从理论上进行了解释。同时,还测定了树脂的吸油速率和热失重曲线,结果说明树脂在吸油4小时后达到饱和吸收,在370℃以下不分解,说明该树脂在常温下稳定,是一种理想的工业用废液的处理剂。

2-氰基-3-(2-氟吡啶-5-基)甲氨基-3-甲硫基氰基丙烯酸酯类化合物的合成及除草活性

设计合成了系列光系统II(PS-II)电子传递抑制剂2-氰基-3-(2-氟吡啶-5-基)甲氨基-3-甲硫基氰基丙烯酸酯类化合物.其结构经1HNMR、元素分析确证.生物活性测定表明:部分化合物显示出很好的除草活性.其中活性最好的化合物在150g/ha,对阔叶杂草的防效在90%以上.构效关系研究表明:氰基丙烯酸酯的3位取代基对它们的活性影响较大.3位由(2-氟吡啶-5-基)甲氨基取代的氰基丙烯酸酯和相应的氯取代的氰基丙烯酸酯的除草活性相当或稍高.

聚[2-(4-苯基偶氮苯氧基)乙基丙烯酸酯]的合成及光响应性能研究

从4-羟基偶氮苯出发,依次与2-氯乙醇、丙烯酰氯反应,合成了2-(4-苯基偶氮苯氧基)乙基丙烯酸酯(PAPEA)。接着以PAPEA为单体,二硫代苯甲酸异丁腈酯(CPDB)为链转移剂,偶氮二异丁腈(AIBN)为引发剂,利用可逆加成-断裂链转移(RAFT)聚合法合成了聚[2-(4-苯基偶氮苯氧基)乙基丙烯酸酯](PPAPEA)均聚物,同时考察了反应时间、引发剂和链转移剂浓度等因素对聚合反应的影响。利用FT-IR、1H-NMR和GPC等对单体和聚合物的结构进行了表征,并利用UV对聚合物的光响应性能进行了测试。结果表明,PAPEA的聚合反应动力学曲线呈良好的线性关系,分子量分布较窄(小于1.3);均聚物在紫外光照下的异构化速率随分子量的增大而减缓,而其在自然光下的回复速率变化不大。

丙烯酸2-乙基己酯与醋酸乙烯酯共聚合成高吸油性树脂的研究

以丙烯酸 2 -乙基己酯与醋酸乙烯酯为单体 ,采用悬浮聚合法 ,以单体自交联制得高吸油性树脂。对影响其吸油性能的多种因素 ,如单体配比、引发剂、油水相比的用量等 ,进行了系统的研究 ,得到的高吸油性树脂吸苯最高达 16.1g/ g,吸甲苯为 14.8g/ g,吸环己烷为 13.3g/ g,吸煤油为 12 .5 g/ g。可用于河面。

3-(5′-乙氧基-1,3,4-噻二唑-2′-亚甲氨基)-2-氰基-3-取代-丙烯酸酯类化合物的合成、晶体结构及生物活性

采用氰基丙烯酸酯与5-乙氧基-1,3,4-噻二唑-2-甲氨在乙醇中加热回流的方法合成了一系列3-(5′-乙氧基-1,3,4-噻二唑-2′-亚甲氨基)-2-氰基-3-取代-丙烯酸酯类化合物.目标化合物结构均经1HNMR和元素分析确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对双子叶杂草油菜和苋菜显示出较好的除草活性及良好的选择性,用化合物6j在600g/ha剂量下对油菜和苋菜茎叶进行处理,抑制率仍达100%和95.2%,与对照样B相当;氰基丙烯酸酯3位取代基体积对除草活性影响较大,3位为异丙基时活性最高.

丙烯酰胺/2-丙烯酰胺基-2-甲基-丙磺酸钠/全氟己基乙基甲基丙烯酸酯三元共聚物的疏水缔合性质

采用胶束聚合法制备了丙烯酰胺/2-丙烯酰胺基-2-甲基-丙磺酸钠/全氟己基乙基甲基丙烯酸酯三元含氟碳基团的水溶性疏水缔合共聚物,用傅里叶变换红外光谱对该共聚物的结构进行了表征,用热重分析研究了它的热稳定性。表面张力测定结果表明,该共聚物在临界胶束浓度处的表面张力达到33.7mN/m;溶液的表观黏度测定结果表明,该共聚物具有较好的缔合性质和耐温耐盐性能;动态激光光散射表征结果显示,该共聚物聚集体的平均流体力学半径(Rh)随温度的升高而增大,在钙离子存在时,该共聚物聚集体的Rh随钙盐溶液质量浓度的增加变化不大,表明其具有较强的抗钙能力。

微波辐射制备甲基丙烯酸十二酯-丙烯酸-2-乙基-己酯树脂及其吸附油烟性能

应用微波辐射法制备聚甲基丙烯酸十二酯-丙烯酸-2-乙基-己酯吸油烟树脂,采用扫描电子显微镜对吸油烟树脂的表面形貌和孔结构进行了表征,研究了单体配比、引发剂用量、交联剂用量、合成温度对树脂吸附气相油烟性能的影响.结果表明,当甲基丙烯酸十二酯/丙烯酸-2-乙基-己酯吸配比为3∶7,引发剂、分散剂和交联剂的用量分别为1%、1.5%和0.6%,合成温度为85℃时所合成的树脂其吸油烟率达到最大,此时树脂表面形成了较多和较深的孔。与常规条件下的合成方法相比,使用微波辐射合成WRT树脂不仅可缩短一半的反应时间,而且其吸附气相油烟率也高于普通合成法得到的NR树脂。

丙烯酸-2-羟基乙基酯/丙烯酸松香衍生物紫外光固化涂料的性能研究

采用红外光谱(FT-IR)、热重分析(TGA)和接触角分析了丙烯酸改性松香(β-丙烯酰氧基乙基)酯(ARA)/丙烯酸-2-羟基乙基酯(HEA)紫外光固化涂料的耐热性能和基材浸润性能,考察了HEA用量对涂层的凝胶含量、附着力和铅笔硬度的影响。研究结果表明:随着HEA含量的增加,对基材的附着力增强,铅笔硬度逐步降低。当含HEA20%时,涂料具有最佳的附着力(1级)、铅笔硬度(2H)、凝胶含量和热稳定性。

甲基丙烯酸2-(二乙氧基硫代磷酰氧基)乙基酯的合成及应用

以甲基丙烯酸-β-羟乙酯（HEMA）与O,O-二乙基硫代磷酰氯为原料,在三乙胺作缚酸剂,氯化亚铜（CuCl）作催化剂的条件下,合成了甲基丙烯酸2-（二乙氧基硫代磷酰氧基）乙基酯（DPTEM）阻燃剂,再与丙烯腈共聚得到了阻燃聚丙烯腈共聚物。在n（HEMA）/n（三乙胺）=1,m（CuCl）/m（HEMA）=0.01～0.02,反应温度0～5℃条件下,DPTEM的产率达82%;通过FTIR、1HNMR、MS测试技术表征了DPTEM的结构,证明产品结构正确。丙烯腈共聚物中w（DPTEM）=25%时,极限氧指数（LOI）值可达27。该工艺已通过中试,正在进行扩大化生产。

含油核聚2-氰基丙烯酸丁酯纳米微囊的制备研究

通过改进的界面聚合方法合成了含油核聚2 氰基丙烯酸丁酯纳米微囊,重点研究了搅拌速率、pH值、乙醇浓度、溶剂等聚合条件对纳米微囊的粒径分布及规整性的影响.获得了平均粒径为150nm,壁厚为50nm结构规整的纳米微囊.

(E)-2-(2((6-环丙基-2-(苯胺基)嘧啶-4-基氧基)甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯的合成与杀菌活性

以苯胍碳酸盐和3-环丙基-3-氧代丙酸叔丁酯为原料,经环合反应制得2-苯胺基-4-羟基-6-环丙基嘧啶,再与(E)-2-(2-(氯甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯反应制得标题化合物,其结构经1HNMR进行确证。生测结果表明:该化合物在25mg/L下对水稻稻瘟病、番茄晚疫病、蔬菜灰霉病、玉米锈病、黄瓜霜霉病和黄瓜炭疽病等都具有100%的防治效果。

2-氰基-3-取代胺基(或甲硫基)-3-(2-氯-5-吡啶甲胺基)-丙烯酸酯类化合物的合成及生物活性

In this paper, 3 (2 chloro 5 pyridylmethyl)amino 2 cyano 3 methylthio ethyl acrylates 3 were synthesized. By the reaction of 3 as an intermediate with amines, 5 new 3 (substituted)amino 3 (2 chloro 5 pyridylmethyl)amino 2 cyano ethyl acrylates were prepared. When 3 reacted with hydrazine, the corresponding cyclic compound 4f was obtained. The preliminary bioassays showed that compounds 3 has good herbicidal activity.

重组人干扰素α-2a聚氰基丙烯酸丁酯肝靶向缓释纳米球冻干剂的研究

目的 考察基因重组人干扰素 α- 2 a聚氰基丙烯酸丁酯纳米球冻干制剂 (r IFNα2 a- PBCA- NS)的肝靶向性和缓释性。方法 采用乳化聚合法制备纳米球 ,并制得冻干品 ,用细胞病变抑制法测定制剂及生物样品中r IFNα2 a的含量 ;经小鼠静脉给药后 ,观察其在体内分布和在肝脏中的药代动力学。结果 制得的纳米球平均包封率为 5 6 .2 %± 4 .3% ;r IFNα2 a- PBCA- NS的平均粒径为 (10 8± 37) nm,跨距为 0 .5 5 ;3～ 5℃ ,冻干品留样观察 6个月生物活性指标基本不变。在肝脏中的分布百分率由原药的 13.1%提高到 5 0 .6 % ,在肝脏中的平均滞留时间由原药的 1.4 1h延长到 8.35 h。结论 制备的 r IFNα2 a- PBCA- NS具有明显肝靶向性和缓释特征。

丙烯酸改性松香(2-甲基丙烯酰氧基乙基)酯的合成和表征

以丙烯酸改性松香(AR)为原料,先与草酰氯反应合成丙烯酸改性松香酰氯(AR-C l),然后与甲基丙烯酸-2-羟基乙基酯进行酯化反应合成了丙烯酸改性松香(2-甲基丙烯酰氧基乙基)酯(AR-2-HEMA),并分别采用FT-IR、GC-MS、13C NMR和差示扫描量热仪(DSC)对其结构和性能进行表征。研究结果表明,丙烯酸改性松香(2-甲基丙烯酰氧基乙基)酯主要由丙烯海松酸(2-甲基丙烯酰氧基乙基)酯(37.88%)和树脂酸(2-甲基丙烯酰氧基乙基)酯(52.48%)组成。丙烯海松酸(2-甲基丙烯酰氧基乙基)酯两种异构体质量分数分别为31.79%和6.09%。所制备的丙烯酸改性松香(2-甲基丙烯酰氧基乙基)酯在引发剂的存在下可以发生聚合反应。

(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯的合成工艺改进

以3-(α-甲氧基)亚甲基苯并呋喃-2-(3H)-酮为原料,经3步反应合成了杀菌剂嘧菌酯的重要中间体——(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯(4),总收率61%。4的结构经NMR表征。

聚(甲基丙烯酸N,N-二甲氨基乙酯/丙烯酸2-乙基己酯)的温度及pH敏感性能的研究

采用紫外光引发光聚合得到了聚甲基丙烯酸N ,N 二甲氨基乙酯〔P(DMAEMA)〕均聚物和不同组成的聚甲基丙烯酸N ,N 二甲氨基乙酯 /丙烯酸 2 乙基己酯〔P(DMAEMA/EHA)〕共聚物。傅立叶红外光谱和核磁共振氢谱测定了P(DMAEMA/EHA)共聚物的链结构 ,结果表明 :聚合的投料比与所得产物的实际组成比一致。在 pH >8,P(DMAEMA/EHA)共聚物溶液的低临界溶液温度 (LCST)随聚合物中EHA组分的增加逐渐下降 ;在pH≤ 8时 ,则观测不到体系的LCST。 37℃下均聚物及共聚物试样 (D、D/E1、D/E2、D/E3)的pH敏感点分别为8 80 ,8 72 ,8 37,8 2 9。共聚物结构中EHA组分越多 ,则 pH敏感点越低。P(DMAEMA)均聚和共聚物的LCST随着NaCl浓度的升高而线性下降 ,且下降的速率相等。