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α-硫辛酸-(8-生物素酰胺基-3,6-二氧辛基)酰胺的合成 被引量:1
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作者 徐常龙 曹小华 +3 位作者 陶春元 张康华 谢宝华 张爱东 《江西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2008年第4期457-461,共5页
选择α-硫辛酸、长醚链二胺、生物素为主要原料,合成了α-硫辛酸-(8-生物素酰胺基-3,6-二氧辛基)酰胺;并用1HNMR、GC-MSI、R等对中间体及目标产物的分子结构进行了表征.通过改变生物素分子中的侧链部分,可合成不同种类的生物素衍生物,... 选择α-硫辛酸、长醚链二胺、生物素为主要原料,合成了α-硫辛酸-(8-生物素酰胺基-3,6-二氧辛基)酰胺;并用1HNMR、GC-MSI、R等对中间体及目标产物的分子结构进行了表征.通过改变生物素分子中的侧链部分,可合成不同种类的生物素衍生物,增加了生物素-亲合素/链霉亲合素/中性亲合素自组装膜体系的材料的种类和应用. 展开更多
关键词 生物 α-硫辛酸-(8-生物酰胺-3 6-二氧辛)酰胺 自组装膜 合成
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新型含酰胺基硫脲结构1,3,4-噻二唑衍生物的合成及其抗菌活性
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作者 梁馨文 高田田 +8 位作者 邱敏 胡继亮 刘强 张建龙 吴玉宇 苏子钦 陈超 曹联攻 刘玮炜 《合成化学》 CAS 2024年第6期501-507,共7页
酰基硫脲结构化合物具有多种生物活性。以噻二唑胺为原料,经卤代、肼解生成酰肼,再与不同取代的苯甲酰基异硫氰酸酯反应合成10个新型含酰胺基硫脲结构的1,3,4-噻二唑衍生物(9a~9j)。所有化合物的结构经IR、~1H NMR和HR-MS(ESI)表征。采... 酰基硫脲结构化合物具有多种生物活性。以噻二唑胺为原料,经卤代、肼解生成酰肼,再与不同取代的苯甲酰基异硫氰酸酯反应合成10个新型含酰胺基硫脲结构的1,3,4-噻二唑衍生物(9a~9j)。所有化合物的结构经IR、~1H NMR和HR-MS(ESI)表征。采用牛津杯法对其进行抗菌活性筛选,结果表明:9a~9j对哈氏弧菌活性存在不同程度的抑制作用,其中9d抗菌活性最好,抑菌圈直径为15.74±0.26 mm。 展开更多
关键词 异硫氰酸酯 酰胺硫脲结构 1 3 4-噻二唑衍生物 牛津杯法 抗菌活性 哈氏弧菌
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α-硫辛酸-(13-生物素酰胺基-4,7,10-三氧十三烷基)酰胺的合成研究 被引量:2
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作者 徐常龙 曹小华 +2 位作者 严平 柳闽生 张爱东 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期293-296,共4页
利用α-硫辛酸、生物素、长醚链二胺等原料,用柱色谱进行纯化和分离,设计合成了标题化合物,并用1HNMR、GC-MS、IR等方法对中间体及目标产物的分子结构进行了表征。通过改变生物素分子中的侧链部分,可合成不同种类的生物素衍生物,增加了... 利用α-硫辛酸、生物素、长醚链二胺等原料,用柱色谱进行纯化和分离,设计合成了标题化合物,并用1HNMR、GC-MS、IR等方法对中间体及目标产物的分子结构进行了表征。通过改变生物素分子中的侧链部分,可合成不同种类的生物素衍生物,增加了生物素-亲合素/链霉亲合素/中性亲合素自组装膜体系的材料的种类,此自组装膜体系在分子器件、生物与化学传感器、生物膜等很多方面有着广泛的应用。 展开更多
关键词 生物 α-硫辛酸-(13-生物酰胺-4 7 10-三氧十三烷)酰胺 自组装膜 合成
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11-巯基十一酸-(8-生物素酰胺基-3,6-二氧辛基)酰胺的合成
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作者 徐常龙 曹小华 +1 位作者 陶春元 张爱东 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期483-485,491,共4页
以溴十一酸、苄硫醇、生物素和长醚链二胺为原料,通过活化酯法,设计并合成了一种新型长链含巯基的生物素衍生物——11-巯基十一酸-(8-生物素酰胺基-3,6-二氧辛基)酰胺,其结构经1H NMR和IR表征。
关键词 11-十一酸-(8-生物酰胺-3 6-二氧辛)酰胺 合成
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7β-(1-芳基-5-甲基-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)-3-(2-芳胺基-1,3,4-噻二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物的半合成和抗菌活性 被引量:2
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作者 惠新平 张艳 +3 位作者 王勤 许鹏飞 张自义 管作武 《兰州大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期68-72,共5页
通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗... 通过 2 -芳胺基 - 1,3,4 -噻二唑 - 5 -硫醇 1a,1b和头孢菌素母体 7- ACA的亲核取代反应 ,先制得头孢菌素新母体 1a,1b,用 1-芳基 - 5 -甲基 - 1,2 ,3-三唑 - 4 -甲酰氯 3a,3b与 2 a,2 b缩合 ,制得头孢菌素新衍生物 4 a,4 b.初步体外抗菌试验结果表明 ,所合成的头孢菌素衍生物 4 a,4 b对革兰氏阳性菌显示出中等程度的抑制活性 . 展开更多
关键词 头孢菌 生物 半合成 抗菌活性 -(1--5--1 2 3-三唑-4-酰胺) -3-(2-芳胺-1 3 4-噻二唑-5-硫亚甲)
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11-巯基十一酸-(13-生物素酰胺基-4,7,10-三氧十三烷基)酰胺的合成
6
作者 徐常龙 陈义平 +3 位作者 曹小华 陶春元 张爱东 盖爽爽 《华中师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2013年第1期73-77,共5页
利用苄硫醇、溴十一酸、4,7,10-三氧-1,13-十三烷二胺等原料,通过活化酯法和NH3/Na还原脱苄基,合成了一种含巯基的生物素衍生物——11-巯基十一酸-(13-生物素酰胺基-4,7,10-三氧十三烷基)酰胺,并用1 H NMR、IR对产物的分子结构进行了表... 利用苄硫醇、溴十一酸、4,7,10-三氧-1,13-十三烷二胺等原料,通过活化酯法和NH3/Na还原脱苄基,合成了一种含巯基的生物素衍生物——11-巯基十一酸-(13-生物素酰胺基-4,7,10-三氧十三烷基)酰胺,并用1 H NMR、IR对产物的分子结构进行了表征.11-巯基十一酸-(13-生物素酰胺基-4,7,10-三氧十三烷基)酰胺可以在金表面自组装,而自组装膜在分子器件、生物与化学传感器、生物膜等很多方面有着广泛的应用. 展开更多
关键词 11-十一酸-(13-生物酰胺-4 7 10-三氧十三烷)酰胺 自组装膜 合成
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7β-杂环酰胺基-3-(2-取代1,3,4-恶二唑-5-硫亚甲基)头孢菌素衍生物半合成及抗菌活性研究
7
作者 惠新平 郝兰 +3 位作者 张艳 许鹏飞 张自义 管作武 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期479-479,共1页
关键词 1 3 4-恶二唑 抗菌活性 头孢菌生物 国家重点实验室 半合成 酰胺 亚甲 化学化工 有机化 兰州大学
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KF-Al_2O_3催化下3-芳基-3-(5,5-二甲基-3-羟基-2-环己烯-1-酮-2-基)丙酰胺衍生物的合成 被引量:6
8
作者 王香善 史达清 屠树江 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第11期909-912,共4页
芳醛、5 ,5 二甲基 1,3 环己二酮、丙二酸亚异丙酯、芳胺在KF Al2 O3催化下 ,在DMF中反应生成 3 芳基 3 (5 ,5 二甲基 3 羟基 2 环己烯 1 酮 2 基 )丙酰胺衍生物 。
关键词 KF-AL2O3 合成 3--3-(5 5-二甲-3--2-环己烯-1--2-)丙酰胺生物 催化剂
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吡啶衍生物研究(VI):3-异烟酰胺基-2-烃基噻唑啉-4-酮的合成及生物活性 被引量:2
9
作者 吴清来 毛淑芬 +2 位作者 慕长炜 杨宏伟 覃兆海 《农药学学报》 CAS CSCD 2002年第1期70-74,共5页
通过巯基乙酸与异烟酰腙的亲核加成 ,再经分子内酰胺化反应合成了一系列 3-异烟酰胺基 -2 -烃基噻唑啉 - 4-酮类化合物 ,其结构经元素分析和 1H NMR确认。室内生物活性研究表明 ,化合物IIc和 IIh在 5 0 mg/L浓度下对葡萄白腐病 Coniothy... 通过巯基乙酸与异烟酰腙的亲核加成 ,再经分子内酰胺化反应合成了一系列 3-异烟酰胺基 -2 -烃基噻唑啉 - 4-酮类化合物 ,其结构经元素分析和 1H NMR确认。室内生物活性研究表明 ,化合物IIc和 IIh在 5 0 mg/L浓度下对葡萄白腐病 Coniothyrium diplodiella(Speg.) Sace离体相对抑制百分数达 80 %。 展开更多
关键词 吡啶衍生物 3-异烟酰胺-2-噻唑啉-4- 合成 生物活性 农药 杀菌活性
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3-酰胺基-吲哚类衍生物及其有关物质含量测定 被引量:1
10
作者 申冬妮 杨建云 +1 位作者 肖炳坤 黄荣清 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第5期650-652,共3页
目的建立反相高效液相色谱法测定3-酰胺基-吲哚类衍生物及其有关物质含量。方法采用Diamonsil C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇:乙腈:水(43:12:45),流速1.0mL·min^-1;检测波长224nm;进样量20μL;... 目的建立反相高效液相色谱法测定3-酰胺基-吲哚类衍生物及其有关物质含量。方法采用Diamonsil C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇:乙腈:水(43:12:45),流速1.0mL·min^-1;检测波长224nm;进样量20μL;柱温:室温。结果3-酰胺基一吲哚类衍生物与有关物质能达到较好分离,在0.04—0.16mg·mL。浓度范围内与峰面积线性关系良好,r=0.0997;方法重复性RSD为0.52%;检测限为2.65ng。结论该方法准确可靠,灵敏度高,专属性好,可用于3-酰胺基-吲哚类衍生物及其有关物质含量测定。 展开更多
关键词 3-酰胺-吲哚类衍生物 色谱法 高效液相 含量测定
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合成3-苯甲酰胺基-6-甲基-2-吡喃酮衍生物的新方法
11
作者 潘成学 黄映飞 苏桂发 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期747-749,共3页
以马尿酸、原甲酸三乙酯和乙酰乙酸乙酯或乙酰丙酮为原料,合成了两个3-苯甲酰胺基-6-甲基-2-吡喃酮衍生物(总产率66%)和一个新化合物——3-苯甲酰胺基-5-羟乙基-6-甲基-2-吡喃酮(总产率42%),其结构经1H NMR和13C NMR表征。
关键词 2-吡喃酮衍生物 3-苯甲酰胺-6--2-吡喃酮 合成 新方法
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4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐的合成及其抗菌活性研究 被引量:2
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作者 毛伸 苏锥锥 +3 位作者 张丹丹 毛龙飞 申家轩 徐桂清 《化学研究与应用》 CSCD 北大核心 2017年第8期1121-1127,共7页
以Boc-4-哌啶甲醇为起始原料,经Swern氧化、羟醛缩合、Knorr吡咯合成法、氨基保护、酯水解、酰胺化、脱保护及成盐反应合成了一系列4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐,经~1H NMR,^(13)C NMR和MS-ESI等确证结构。用抑菌环法... 以Boc-4-哌啶甲醇为起始原料,经Swern氧化、羟醛缩合、Knorr吡咯合成法、氨基保护、酯水解、酰胺化、脱保护及成盐反应合成了一系列4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐,经~1H NMR,^(13)C NMR和MS-ESI等确证结构。用抑菌环法测试了此类衍生物对大肠杆菌和金黄葡萄球菌生长的抑制作用,结果显示目标化合物能够不同程度地抑制大肠杆菌的生长,其中4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-(N-甲基-N-丙基甲酰胺)盐酸盐对大肠杆菌的抗性显著,最高抑制率达96%。 展开更多
关键词 4-(哌啶-4-)-1H-吡咯-3-酰胺类衍生物盐酸盐 合成 抗菌活性
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新型的3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑烷-4-羧酸酯类血管紧张素转化酶抑制剂的合成
13
作者 武磊芳 谢建伟 +4 位作者 代斌 张洁 马晓伟 应雪 焦艳丽 《石河子大学学报(自然科学版)》 CAS 2012年第3期365-369,共5页
以牛磺酸、半胱氨酸甲酯(乙酯)盐酸盐、4-取代肉桂酸等为原料,经过7步反应,合成了7个新型的3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑烷-4-羧酸酯类衍生物,结构经~1H NMR、^(13)C NMR、MS和IR表征确证。7个目标化合物均未见文献报道,这类化合物可... 以牛磺酸、半胱氨酸甲酯(乙酯)盐酸盐、4-取代肉桂酸等为原料,经过7步反应,合成了7个新型的3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑烷-4-羧酸酯类衍生物,结构经~1H NMR、^(13)C NMR、MS和IR表征确证。7个目标化合物均未见文献报道,这类化合物可作为潜在的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEIs)。实验采用的合成方法简单易行,可作为一系列3-(2-肉桂酰胺基乙磺酰基)噻唑烷-4羧酸酯类ACE抑制剂的合成通法。 展开更多
关键词 血管紧张转化酶 高血压 抑制剂 合成 3-(2-肉桂酰胺乙磺酰)噻唑烷-4-羧酸酯
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3-氧代-3-[3-三氟甲基-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪-7(8H)-基]-1-苯基丙烷-1-胺的合成
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作者 戴延凤 张胜菊 +1 位作者 付敏 李昱弢 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1439-1442,共4页
The fused triazole derivatives,which is an important inhibitors of the dipeptidyl peptidase-Ⅳ enzyme(DPP-Ⅳ),can be used for the treatment or prevention of type 2 diabetes.A new fused triazole derivatives of 3-oxo-3-... The fused triazole derivatives,which is an important inhibitors of the dipeptidyl peptidase-Ⅳ enzyme(DPP-Ⅳ),can be used for the treatment or prevention of type 2 diabetes.A new fused triazole derivatives of 3-oxo-3-[3-trifluoromethyl-5,6-dihydro[1,2,4]-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-phenylpropan-1-amine was synthesized from 2-chloropyrazine and benzaldehyde by hydrazinolysis,trifluoroacetylation,cyclization,hydrogenation,condensation and deprotection reaction.The structures of the compound and its intermediates were determined by IR,NMR,and MS. 展开更多
关键词 3-氧代-3-[3-三氟甲-5 6-二氢[1 2 4]三唑并[4 3-α]吡嗪-7(8H)-]-1-丙烷-1- 生物 合成
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甘薯象鼻虫性信息素(E)-2-丁烯酸-(Z)-3-十二烯基酯的全合成
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作者 刘瑾 李真 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第12期998-1000,共3页
(Z)-3-dodecen-1-yl(E)-2-butenoate was synthesized starting from acetylene. The key feature of this approach is use of ethylene diamine in the reaction of acetylene and sodium amide for synthesizing 1-decyne. This reac... (Z)-3-dodecen-1-yl(E)-2-butenoate was synthesized starting from acetylene. The key feature of this approach is use of ethylene diamine in the reaction of acetylene and sodium amide for synthesizing 1-decyne. This reaction allowed a convenient preparation of terminal alkyne with a long chain from cheap and common chemicals. The title sex pheromone synthesized showed highly attractant activity in the field to cylas formicarius fabricius. 展开更多
关键词 性引诱剂 甘薯 害虫 生物活性 甘薯象鼻虫 性信息 全合成 (E)-2-丁烯酸-(Z)-3-十二烯 防治
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4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((3R,8aR)-六氢-1H-吡咯[2,1-c][1,4]噁嗪-3-基)甲基苯甲酰胺盐酸盐的合成
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作者 陈冉章 《科技资讯》 2012年第5期79-79,共1页
以D-脯氨醇、2-氯丙烯腈、4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸为原料,经过加成、环合、还原、缩合反应,成功合成了一种新的活性化合物。产物经过核磁确认。
关键词 促胃动力活性化合物 4--5--2-乙氧-N-((3R 8aR)-六氢-1H-吡咯[2 1-c][1 4]噁嗪-3-)甲苯甲酰胺 合成
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8-异前列腺素F_(2α):一种评估新生儿缺血性脑损伤的可靠生化指标 被引量:7
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作者 肖昕 熊爱华 周晓光 《国外医学(临床生物化学与检验学分册)》 CAS 2005年第1期15-17,共3页
新生儿窒息和缺氧缺血性脑病的发生与氧自由基所致的脂质过氧化过作用有关。8 异前列腺素F2a(PGF2a)的产生不依赖于环氧化酶催化,是氧自由基损害脂质细胞膜多不饱和脂肪酸(花生四烯酸)后的产物。本文对PGF2a的代谢过程、物理性质、生物... 新生儿窒息和缺氧缺血性脑病的发生与氧自由基所致的脂质过氧化过作用有关。8 异前列腺素F2a(PGF2a)的产生不依赖于环氧化酶催化,是氧自由基损害脂质细胞膜多不饱和脂肪酸(花生四烯酸)后的产物。本文对PGF2a的代谢过程、物理性质、生物学作用及检测方法等方面进行了综述,并认为PGF2a水平监测可以作为动态评价新生儿窒息和缺氧缺血性脑病病情变化和治疗效果的可靠生化指标。 展开更多
关键词 8-异前列腺F2Α 缺血性脑损伤 PGF2Α 生化指标 氧自由 缺氧缺血性脑病 新生儿窒息 代谢过程 细胞膜 生物学作用
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(+)-生物素的合成 被引量:4
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作者 张国钧 陈建辉 +2 位作者 吴志刚 张符 沈润溥 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期168-169,共2页
(3aS,4S,6aR)-1,3-二苄基-6-(3-甲氧基丙基)四氢噻吩并[3,4-d]咪唑-2-酮在甲酸中和浓盐酸反应制得(3aR,8aS,8bS)-1,3-二苄基-2-氧代十氢咪唑并[4,5-c]噻吩并[1,2-a]氯化锍鎓盐,再经缩合开环、水解后脱羧得到(+)-生物素,总收率73%。
关键词 (+)-生物 (3aR 8aS 8bS)-1 3-二苄-2-氧代十氢咪唑并[4 5-c]噻吩并[1 2-a]氯化锍鎓盐 维生 合成
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(3aS,6aR)-1,3-二苄基-六氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4-二酮制备方法的改进 被引量:3
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作者 顾立新 王伟 +2 位作者 蒋定强 黄忠印 沈润溥 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期1056-1058,1062,共4页
Thioacetamide is made from phosphorus pentasulfide and acetamide,which react with(3aS,6aR)-1,3-dibenzyl-hexahydro-1H-furo[3,4-d]imidazole-2,4-dione as sulfo-reagent to prepare(3aS,6aR)-1,3-dibenzyl-hexahydro-1H-thieno... Thioacetamide is made from phosphorus pentasulfide and acetamide,which react with(3aS,6aR)-1,3-dibenzyl-hexahydro-1H-furo[3,4-d]imidazole-2,4-dione as sulfo-reagent to prepare(3aS,6aR)-1,3-dibenzyl-hexahydro-1H-thienoimidazole-2,4-dione in the same system,yield is 91.9%,material get easily and cost reduce by this method,which is suitable for industrial process. 展开更多
关键词 (+)-生物 (3aS 6aR)-1 3-二苄-六氢-1H-噻吩并[3 4-d]咪唑-2 4-二酮 (3aS 6aR)-1 3-二苄-六氢-1H-呋喃并[3 4-d]咪唑-2 4-二酮 硫代乙酰胺 五硫化二磷 酰胺 制备
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甲硝唑衍生物混配配合物^(99m)TcN(PNP5)(MN-cys-OS)的制备及生物性能研究
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作者 陆洁 孔德靖 +2 位作者 陈振民 许明炎 王学斌 《北京师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期498-502,共5页
合成了一种新的含甲硝唑药效团的双功能配体:2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸(MN-cys-OS),并与[99mTcN]i2nt+中间体反应,制备得到一种99mTcN核标记的混配配合物:99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS),其标记率大于95%.研究表明99mTc... 合成了一种新的含甲硝唑药效团的双功能配体:2-[3-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丙酰胺基]-3-巯基丙酸(MN-cys-OS),并与[99mTcN]i2nt+中间体反应,制备得到一种99mTcN核标记的混配配合物:99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS),其标记率大于95%.研究表明99mTcN(PNP5)(MN-cys-OS)为电中性、脂溶性配合物(P=3.17±0.06),具有较好的体外稳定性.正常昆明小鼠体内生物分布研究结果显示该配合物具有很快的肝、血清除性能,进一步的荷MA891肿瘤小鼠研究显示其具有一定的乏氧选择性,但肿瘤摄取较低. 展开更多
关键词 ^99mTcN核配合物 肿瘤乏氧 2-[3-(2-5硝咪唑)丙酰胺]3-丙酸 生物分布
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