松油烯-4-醇与α-红没药醇对金黄色葡萄球菌和痤疮丙酸杆菌协同抑菌作用研究

目的探讨松油烯-4-醇(T4O)和α-红没药醇(Bis)对于金黄色葡萄球菌(S.aureus)和痤疮丙酸杆菌(C.acnes)的协同抑菌作用。方法采用微量棋盘稀释法测定T4O、Bis联用时上述两种实验菌的最小抑菌浓度(MIC),并计算部分抑菌浓度指数(FICI)。对两种实验菌各设置MIC组(加入MIC的T4O、Bis)、2×MIC组(加入2倍MIC的T4O、Bis)及阴性对照组(不加T4O、Bis),绘制T4O、Bis联用时两种实验菌各组的时间-杀菌曲线,测定联用时两种实验菌各组的菌株表面Zeta电位(ZP)、细胞内核酸及蛋白质泄漏情况、细菌生物膜破坏情况以及S.aureus的呼吸链脱氢酶活性,透射电镜观察联用对两种实验菌各组菌株形态的影响。结果T4O和Bis联用时S.aureus及C.acnes的FICI<0.5,其中T4O对S.aureus的MIC为0.62 g/L,对C.acnes的MIC为0.31 g/L;时间-杀菌曲线显示,联用可明显抑制两种细菌生长。与阴性对照组相比,联用时两种细菌的ZP均降低,细菌细胞内核酸、蛋白质泄漏增加,菌体丧失正常形态,细菌生物膜被破坏,且S.aureus呼吸链脱氢酶活力降低。结论T4O和Bis对S.aureus及C.acnes具有协同抑菌作用,两者联合可能成为抑菌产品的有效成分。

α-红没药醇药理作用研究进展

检索国内外近年来α-红没药醇药理作用的相关文献,对其体内外药理活性进行概述,以期为促进α-红没药醇的新药研发应用提供新的思路。α-红没药醇是菊科植物洋甘菊的主要活性成分之一,其具有良好的抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗寄生虫、抗阿尔茨海默病、保护肾脏和保护心肌等多重药理活性,其作用机制主要为降低炎症因子表达、诱导肿瘤细胞凋亡、调控神经性疼痛等。

液相色谱法测定化妆品中α-红没药醇的含量

α-红没药醇是一种重要的化妆品功效成分。建立了以液相色谱法测定化妆品中α-红没药醇含量的方法。样品通过四氢呋喃提取,液相色谱分离,DAD检测器测定。方法检出限为50 mg/kg,加标回收率在96.8%~103.2%之间,相对标准偏差(RSD)<3%,可满足日常检测工作的要求。

α-红没药醇对胶质母细胞瘤细胞迁移和侵袭的影响

目的研究α-红没药醇(α-bisabolol)对胶质母细胞瘤细胞U251和U87迁移和侵袭的影响并探讨其可能的机制。方法体外培养人脑胶质母细胞瘤细胞U251和U87,CCK8比色法检测不同浓度(0μmol/L、1.25μmol/L、2.5μmol/L、5μmol/L、10μmol/L)α-红没药醇作用24 h后细胞存活率的变化;细胞划痕实验、Transwell实验、Western blotting检测不同浓度(0μmol/L、1.25μmol/L、2.5μmol/L)α-红没药醇对U251和U87细胞迁移、侵袭能力及对细胞MMP-2、MMP-9、c-Met蛋白表达量的影响;U251细胞分为A组(空载质粒组)、B组(空载质粒+2.5μmol/Lα-红没药醇组)、C组(过表达c-Met质粒组)、D组(过表达c-Met质粒+2.5μmol/Lα-红没药醇组),转染质粒后24 h,B、D组加入2.5μmol/Lα-红没药醇,细胞划痕实验、Transwell实验、Western blotting分别检测4组细胞迁移、侵袭能力及c-Met、MMP-2、MMP-9蛋白表达量。结果 5μmol/L、10μmol/L组细胞存活率较0μmol/L、1.25μmol/L、2.5μmol/L组下降(U251:61.22%±5.08%、29.48%±4.84%vs 100%±0.00%、98.16%±5.71%、96.89±7.30%,P=0.00;U87:55.72%±8.17%、19.66%±4.82%vs100%±0.00%、97.86%±5.41%、95.31%±5.42%,P=0.00)。0μmol/L、1.25μmol/L、2.5μmol/L组划痕愈合百分比分别为U251:49.36%±5.44%、35.08%±3.79%、23.89%±4.51%,U87:46.64%±4.83%、33.42%±3.10%、22.35%±3.62%,侵袭到下室的细胞数量分别为U251:248.67±14.94、171.11±17.91、87.11±15.49,U87:202.44±16.98、145.44±11.91、71.98±9.32,三组间差异均有统计学意义(P均=0.000)。c-Met、MMP-2、MMP-9蛋白表达量分别为:U251(c-Met:1.00±0.00、0.70±0.09、0.33±0.08;MMP-2:1.00±0.00、0.70±0.08、0.32±0.10;MMP-9:1.00±0.00、0.69±0.09、0.24±0.07);U87(c-Met:1.00±0.00、0.71±0.08、0.27±0.08;MMP-2:1.00±0.00、0.71±0.10、0.29±0.04;MMP-9:1.00±0.00、0.72±0.08、0.23±0.04),三组间差异均有统计学意义(P=0.000)。转染c-Met过表达质粒后D组较B组划痕愈合百分比明显升高(35.61%±4.70%vs 13.11%±2.99%),D组侵袭到下室的细胞数量较B组明显升高(209.44±18.13 vs 91.33±14.46),D组较B组c-Met、MMP-2、MMP-9蛋白表达量明显升高(c-Met:0.60±0.04 vs 0.39±0.04;MMP-2:0.71±0.10 vs 0.49±0.08,MMP-9:0.73±0.11 vs 0.45±0.07,P=0.000)。结论α-红没药醇可以通过下调c-Met抑制胶质母细胞瘤细胞迁移和侵袭。

高效液相色谱法测定洋甘菊中α-红没药醇质量浓度研究

目的建立一种用高效液相色谱仪检测洋甘菊中α-红没药醇质量浓度的方法,并对比测定不同产地洋甘菊中α-红没药醇的质量浓度。方法采用以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的Compass C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(体积比80∶20),流速:1.0 m L/min,检测波长:204 nm,柱温:25℃,进样量:10μL作为测定洋甘菊样品中α-红没药醇质量浓度的色谱条件。结果α-红没药醇在0.042 5~0.680 mg/m L质量浓度线性范围内线性关系良好,r2=0.999 6,测得德国洋甘菊中α-红没药醇的质量浓度为0.045 mg/m L,罗马洋甘菊未测出α-红没药醇。结论高效液相色谱法快速、简便、准确、成本低,可适用于洋甘菊中α-红没药醇的测定。

双戊烯合成α-红没药醇的工艺研究

使用异戊烯醇和双戊烯为原料经过酯化和缩合反应制取α-红没药醇,酯化反应最佳工艺条件为:35℃、异戊烯醇和甲酸摩尔比1∶1.5、反应6小时,得率92%。缩合阶段最佳工艺即溶剂量50%,催化剂用量7%,温度70℃,异戊烯醇甲酸酯与双戊烯摩尔比1∶4,得率68.0%。

GC-MS结合网络药理学研究西藏灌木亚菊挥发油抗炎的有效成分和作用机制

目的 采用GC-MS和网络药理学法研究西藏灌木亚菊Ajania fruticulosa(Ledeb.)Poljak.挥发油抗炎的有效成分和作用机制。方法 通过GC-MS技术和中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)筛选灌木亚菊挥发油的活性成分及相关靶点;利用GeneCards、DisGeNET数据库检索炎症相关靶点,利用韦恩图获取共有靶点,并将信息导入Cytoscape 3.9.1软件和STRING在线分子平台,通过网络拓扑学分析,构建挥发油有效成分-炎症-交集靶点;基于关键靶点利用DAVID数据库进行KEGG通路富集分析。结果 结合气质分析和数据库筛选,得到灌木亚菊挥发油的关键成分9个,药物靶点165个,疾病靶点2759个,交集靶点105个。经蛋白互作网络拓扑分析,获取核心靶点10个,分别为EGFR、MAPK8、JAK1、RXRA、JAK2、JAK3、CASR、MAPK14、ESR1、PRKCD等;挥发油有效成分4个,包括cis-橙花叔醇、τ-依兰油醇、τ-毕橙茄醇、α-红没药醇等。KEGG富集基因通路29条,TRP通路、神经活性配体-受体相互作用通路及PPAR信号通路可能是灌木亚菊挥发油发挥抗炎作用的主要通路。结论 初步探讨了西藏灌木亚菊挥发油治疗炎症的有效成分和作用机制,表明灌木亚菊挥发性成分具多成分、多靶点抗炎的特点,提示灌木亚菊有作为天然抗炎剂的潜力。