α-羟基取代膦酸酯类化合物的合成研究进展

含磷化合物一直是有机化学研究的热点之一,许多合成药物以及天然产物都含有磷原子。其中,α-羟基取代膦酸酯类化合物是重要的有机合成中间体,其在有机合成中的应用一直受到广泛关注。文章详细综述了α-羟基取代膦酸酯类化合物的合成方法。

α-羟基取代膦酸酯类化合物的无溶剂法合成

在室温、无溶剂条件下,用少量三乙胺作催化剂,芳醛与亚磷酸二乙酯直接反应得到α-羟基取代膦酸酯类化合物.该方法具有产率较高(86%～99%)、操作简便、反应条件温和、反应时间短、对环境友好等优点,有推广价值.

相转移催化条件下α-羟基取代膦酸酯类化合物的合成

在相转移催化条件下用6种芳香醛、1种酮与亚磷酸二乙酯反应,分别得到α-羟基取代膦酸酯类化合物。此方法反应条件温和、耗时短、产率高。所合成的化合物结构分别经IR和1HNMR表征。

3,4-二羟基-2,5-双-[2-′(4′-取代唑啉)]呋喃的合成及其应用

以3,4-二羟基-2,5-呋喃二甲酸或其二甲酯为原料,与手性氨基醇直接缩合,经一步反应合成了3个3,4-二羟基-2,5-双-[2′-(4-′-取代(口恶)唑啉)]呋喃化合物,产率为90%～94%,其结构经1 H NMR谱、IR谱、MS谱和元素分析测试技术得到确证;并应用这些手性双(口恶)唑啉配体,初步探讨了β-萘乙酮在KBH4或NaBH4作用下的不对称还原反应. 结果表明,以环己烷作溶剂,采用n(配体): n(还原剂): n(β-萘乙酮)=0.04:1.6:1在0 ℃下反应72 h,产物的ee值高达83.2%,且(口恶)唑啉环上4位取代基为苄基的呋喃类双(口恶)唑啉,其对映选择性优于取代基为乙基的同类配体.

α-羟基取代双膦酸类化合物的合成研究进展

α-羟基取代双膦酸类化合物为双膦酸类骨吸收抑制剂,在临床上用以治疗以骨质疏松症为代表的骨代谢疾病,有着良好的临床应用价值和广阔的市场前景。按起始物料的不同将合成方法分成了3类。论述了优点和缺点,对其合成研究进展进行了综述。

酚取代双膦酸酯Schiff碱的合成及抗癌活性研究

设计合成了 11个含有Schiff碱双键的酚取代双膦酸酯类化合物 .对小鼠白血病细胞P388、人肺腺癌细胞A 5 49的体外抗癌活性实验表明 :目标分子中酚羟基的位置对化合物的活性有着重要影响 ,当酚羟基位于Schiff碱双键的邻位时 。

卤代双酚及其环合物6-取代-12H-双苯并[d,g][1,3,2]二氧磷杂八环的质谱研究

对双 (2_羟基_溴、氯代苯基 )甲烷及其环化的衍生物6_取代_12H_溴氯代双苯并[d,g][1 ,3 ,2]二氧磷杂八环_6_硫化合物进行了质谱分析并探讨了其裂解规律。母体化合物主要在苯基及亚甲基处开裂 ,环合后的衍生物主要以硫和氮原子为中心进行反应。溴、氯代双氧环离子 (m/z422)

取代苯磺酰氧基膦酸酯的合成

采用取代磺酰氯与α-羟基膦酸酯的缩合反应,在取代苯磺酰氧基烃基膦酸酯α位的亚甲基上引入具有较大体积的取代苯基,合成了9个未见文献报道的化合物,其结构用IR、1HNMR和MS进行了表征.探讨了合成此类化合物的反应条件.初步生测实验表明,所合成的目标化合物均表现出一定的除草活性,进一步的生物活性筛选正在进行.

糖／金鸡纳碱硫脲有机双功能催化剂催化α－羟基膦酸酯立体选择性合成

α－羟基膦酸酯及其衍生物具有重要的生物和药物活性，绝对构型不同的α－羟基膦酸酯具有不同的生物活性，因此发展该类化合物的立体选择性合成方法引起了研究人员的广泛兴趣．南开大学元素有机化学研究所苗志伟课题组合成了一类结构新颖的糖／金鸡纳碱硫脲有机双功能催化剂，