黄癸素对人口腔上皮样癌KB细胞株及化学诱导性仓鼠颊癌作用的研究

目的研究黄癸素对体外培养人口腔上皮样癌KB细胞及化学诱导仓鼠的口腔癌变抑制作用。方法 MTT法检测黄癸素对KB肿瘤细胞株的影响,计算24,48,72h的IC50。采用8周龄仓鼠,建立二甲基苯丙蒽(DMBA)诱发的颊囊癌模型,用黄癸素进行干预。结果黄癸素对KB细胞有抑制作用,24,48,72h的IC50分别为(12.74±0.13),(4.56±0.22),(2.88±0.11)mg/L;对KB细胞生长呈浓度、时间依赖性抑制作用。DMBA诱导的仓鼠在36,54,72mg/kg的黄癸素作用下,颊黏膜不典型增生与癌变的发生率有不同程度的降低,其中54,72mg/kg剂量组的病变总发生率分别为66.6%和53.3%,比模型组(86.6%)分别降低了20.0%和33.3%(P<0.01)。结论黄癸素能显著的抑制KB细胞生长,对化学物诱导的仓鼠口腔癌变也有抑制作用。

取代甲铜络合物的合成研究

以2-氨基-4-磺基苯甲酸为原料,经过重氮化、还原,与苯甲醛缩合,生成中间体2-苯亚甲基肼基-4-磺基苯甲酸,再与3-乙酰氨基-5-氨基-4-羟基苯磺酸的重氮盐反应,生成N-(2-羧基-5-磺基苯基)-N'-(5-磺基-2-羟基-3-氨基苯基)-C-苯基甲化合物,经铜离子络合,水解,生成四啮甲1∶1铜络合物.产品经液相色谱分析,纯度98%以上,λmax=603nm,总收率约75%.中间体2-苯亚甲基肼基-4-磺基苯甲酸收率85%以上,结构经1HNMR和MS表征确认.该工艺操作简单,收率较高,已经实现工业化生产.

新鱼腥草素钠的新合成研究

目的 以十二酸、乙酸钡、甲酸乙酯等为原料合成α 羟基十二酰乙基磺酸钠。方法 反应经缩合、加成得目标产物。结果 产物经元素分析、IR、1H NMR、13 C NMR、ESI MS确证 ,以十二酸计 ,三步合成目标产物α 羟基十二酰乙基磺酸钠总产率5 5 0 7%。结论 工艺流程操作简便 ,产率较高、产品质量易于控制 ,适合于大规模制备。

新鱼腥草素钠的合成工艺改进

探索新鱼腥草素钠的合成新路线。以月桂酸、二氯亚砜为起始原料经氯化、酰化、脱羧合成新鱼腥草素钠。结果表明,产物经元素分析、IR、H-NMR等结构确证证明其结构,总收率51.9%。该方法优化了反应条件和投料比,缩短了反应时间,简化了操作步骤,适合工业化生产。

基于响应曲面法的乳香有效部位提取纯化工艺优化研究

目的对乳香中乳香酸类成分提取纯化工艺进行优选。方法采用UPLC-TQ/MS检测,以乳香中13个乳香酸(3-羰基甘遂-8,24-二烯-21-酸、3α-乙酰甘遂-7,24-二烯-21-酸、3-羟基甘遂烷-8,24-二烯-21-酸、乙酰11α-甲氧基-β-乳香酸、3α-羟基甘燧烷-7,24-二烯-21-酸、11-酮基乳香酸、3-O-乙酰基-α-乳香酸、3α-乙酰氧基-羊毛甾-8,24-二烯-21-酸、3β-乙酰氧基-5α-8,24-羊毛甾二烯-21-酸、3-乙酰基-11-酮基-β-乳香酸、3-乙酰基甲氧基甘遂-8,24-二烯-21-羧酸、α-乳香酸、β-乳香酸)的提取量及浸膏得率为评价指标,通过单因素及响应曲面法考察提取方法、提取溶剂、料液比、提取时间及提取次数对乳香提取工艺的影响;采用碱溶酸沉法纯化乳香提取物,并对纯化工艺参数进行单因素和正交试验考察,确定最佳纯化工艺。结果以95%乙醇20倍量回流提取4次,每次62min为最佳提取工艺;以碱液pH为12~13溶解,在0~4℃用酸液pH<2酸沉30 min为最佳纯化工艺,乳香酸类成分纯度可达73.87%。结论此优选的提取纯化工艺稳定可行,适用于乳香有效成分的提取纯化,为其物质基础研究提供科学依据。