α-取代的3，5-二甲氧基苯丙烯酸的合成及其抗炎活性

以3，5-二甲氧基苯甲醛为原料，与芳基乙酸经Perki n反应合成了α-取代3，5-二甲氧基苯丙烯酸化合物（I1～9），化合物I7经铁粉还原得到化合物I10，化合物I10乙酰化生成I11。目标化合物均为新化合物，其结构经过^1H NMR、红外和高分辨质谱测试技术分析确证。二甲苯致小鼠耳肿胀模型的药理初筛结果表明，大部分目标化合物具有抗炎活性，其中，化合物I6、I9和I11与阳性对照Aspirin相比，表现出显著性差异（P〈0．05，P〈0．01），说明其抗炎活性比Aspirin强。

2-芳基苯并咪唑还原水解制备3,5-二甲氧基苯甲醛

报道了白藜芦醇关键中间体 3,5 二甲氧基苯甲醛的合成方法。以苯甲酸为原料 ,经磺化、碱熔、精制得3,5 二羟基苯甲酸 ;再与硫酸二甲酯反应得 3,5 二甲氧基苯甲酸 ,与邻苯二胺反应生成 2 芳基苯并咪唑 ,然后在钠和乙醇及酸作用下还原水解得到 3,5 二甲氧基苯甲醛 ,总收率 2 6 .4 %。

几种α,β-二芳基丙烯酸的合成

分别以胡椒醛、藜芦醛和对甲氧基苯乙酸、3,4-二甲氧基苯乙酸为原料经过Perkin缩合反应得到4种α,β-二芳基丙烯酸,并通过1HNMR、MS、IR确证了其结构。

2,5-二甲氧基苯基烷基酮,4-叔丁基-2,5-二甲氧基苯基烷基酮,2,5-二甲基苯基烷基酮及其还原产物和加成产物的合成及光谱研究

本文报道一系列芳基烷基酮,如2,5-二甲氧基苯基烷基酮1a—1f,4-叔丁基-2,5-二甲氧基苯基烷基酮2a—2f,2,5-二甲基苯基烷基酮3a—3f及相应的一些衍生物的合成及MS,NMR,IR和UV光谱的分析结果.

新型含嘧啶环的六芳基取代苯的合成

以1-十二烯为起始原料,通过Sonogashira反应、Suzuki偶联反应等制得未见文献报道的2,2'-二(十二烷基嘧啶)乙炔(5);5与四芳基环戊二烯酮经Diels-Alder环加成反应合成了新型含嘧啶环的六芳基取代苯,总收率7.7%,其结构经1H NMR和13C NMR表征。

新型多取代2,7-萘二甲酸二乙酯的合成

以 4 ,6 -二甲基 -2 -甲氧基 -1 ,3-苯二甲酸二乙酯为原料 ,经 Micheal加成、环化、溴化、消除等 5步反应 ,合成新型的多取代 2 ,7-萘二甲酸二乙酯 .该合成路线步骤少 ,收率高 ,反应条件温和 .产物中的 4个新化合物的结构均经元素分析、核磁共振、红外光谱和质谱确证 .

4-甲氧基-1,3-苯二甲酸-4'-取代苯酚二酯类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

目的寻找新的高效低毒的血小板聚集抑制剂。方法 4-甲氧基-N,N'-二苯基-1,3-苯二甲酰胺为先导化合物,用4-取代苯氧基代替苯氨基对先导化合物进行结构改造:以苯甲醚为原料,采用文献方法经3步反应制得重要中间体4-甲氧基-13,-苯二甲酰氯;该中间体与4-取代苯酚类化合物进行取代反应制得目标化合物。以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药物,采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论包括先导化合物在内共制得9个化合物,其中8个未见文献报道。目标化合物的化学结构均经IR1、H-NMR和MS谱确证。药理试验结果表明,化合物PO3的抗血小板聚集活性最高,优于吡考他胺和阿司匹林,化合物PO4、PO5和PO7的活性超过吡考他胺。

N-(3，4-二甲氧基苯乙基)-4取代苯酰胺类化合物的合成与镇痛活性研究

目的:合成N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4取代苯酰胺类化合物,寻找并合成具有镇痛活性的新型化合物。方法:以经典Nav1.8离子通道抑制剂A-803467的结构为起点,设计合成新型N-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4取代苯酰胺类化合物。用小鼠扭体实验和小鼠辣椒素致急性疼痛模型对所合成的目标化合物进行镇痛活性评价。结果:合成了3个化合物,经1H-NMR和MS确证其结构。动物实验表明所合成的3个化合物均表现出明显镇痛活性(P<0.05)。结论:本研究所设计合成的化合物具有作为新型非阿片类镇痛药的开发潜力。

苯偶姻单酯无溶剂微波加热合成2-取代-4,5-二芳基咪唑衍生物

以醛为原料,在维生素B1作用下,经安息香缩合反应制得相应的苯偶姻衍生物,进而以此为原料与不同的酰化试剂酯化生成苯偶姻单酯.苯偶姻单酯与醋酸铵附着在固载体酸性氧化铝上,在无溶剂条件下微波加热合成了17种2-取代-4,5-二芳基咪唑,其中7种未见文献报道.该方法具有反应条件温和、反应时间短,且无需有机溶剂,是一种节能环保、易操作的合成方法.另外,所合成化合物的结构通过IR、高分辨质谱和核磁共振谱进行了确认.

3-[2-取代芳基-1,5-苯并二氮杂-4-基]丙酸乙酯衍生物的高效合成

以取代的芳香醛和乙酰丙酸乙酯为原料,通过Knoevenagel缩合、亲核加成、环合、脱水等过程,快速高效地合成了8种未见文献报道的3-[2-取代芳基-1,5-苯并二氮杂-4-基]丙酸乙酯化合物。通过1H NMR、13C NMR、IR、MS和X射线单晶体衍射确定了目标产物的结构,对合成目标化合物的反应条件进行了较详细的研究,并提出了可能的反应机理。

韭菜根的化学成分研究

目的对葱属科植物韭菜的韭菜根中化学成分进行研究。方法取阴干的韭菜根,粉碎后用甲醇提取3次,合并甲醇液,减压回收甲醇后所得浸膏用水分散。然后依次采用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,通过NMR和MS等波谱学数据分析进行结构鉴定。结果本实验从韭菜根中分离了9个化合物,经波谱学方法分别鉴定为：4,8-二羟基苯乙酮-8-O-阿魏酸酯（1）,4,8-二羟基苯乙酮（2）,3,4,5-三甲氧基苯甲酸（3）,3,4,5-三甲氧基苯丙烯酸（4）,醉鱼草醇D（5）,E-1,6,11-三烯-4,5,9-三硫杂十二烷-9,9-二氧化物（6）,天师酸（7）,胡萝卜苷（8）和亚油酸（9）。结论其中化合物1为新化合物,化合物2~5首次从韭菜中分离得到。