(R)-α-萜品醇的不对称合成

在催化量的手性催化剂存在下，利用１－苯磺酰基－３－丁烯－２－酮与异戊二烯的不对称催化Ｄｉｅｌｓ－Ａｌｄｅｒ反应，合成了（Ｒ）－α－萜品醇５，光学纯度值达到９２％．

α-萜品醇脂肪酸酯对美托洛尔的体内外经皮促透作用研究

目的:本研究以α-萜品醇脂肪酸酯及N-甲基吡咯烷酮(NMP)、月桂氮艹卓酮(azone)、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、L-薄荷醇为促透剂制备美托洛尔压敏胶分散型贴剂,并考察优选α-萜品醇脂肪酸酯的刺激性及体内外促透活性。方法:体外渗透试验以兔皮为透过屏障,通过皮肤刺激性试验和体外细胞毒性试验评价优选促透剂的安全性,采用大耳兔在体研究含不同促透剂贴剂的体内药动学。结果:十四酸α-萜品醇酯(TER-C14)对美托洛尔促透效果最佳且在试验剂量下未引起大耳兔皮肤红斑,水肿等炎症反应,对人体皮肤细胞无明显毒性。大耳兔药动学研究结果表明空白组、萜品醇(TER)组及TER-C14组贴剂的稳态血药浓度(Css)测定值分别为156.6,223.6和311.9 ng·ml^-1,计算得到的对应的0~24 h的稳态血药浓度预测值(CssP)分别为237.7 ng·ml^-1、321.9 ng·ml^-1和418.8 ng·ml^-1。结论:TER-C14对美托洛尔贴剂体内外均有显著促透活性且皮肤刺激性低,有必要进一步研究拓宽其应用范围。

α-萜品醇熏蒸对大麦虫体内抗氧化酶活性的影响

为研究植物挥发性有机化合物α-萜品醇的杀虫活性及作用机理,本研究采用熏蒸法测定了α-萜品醇对大麦虫Zophobasmorio(鞘翅目:拟步行甲科)4龄幼虫的急性毒性,并测定了不同熏蒸时间后幼虫体内超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)和过氧化氢酶(CAT)活性。结果表明:熏蒸48h时,α-萜品醇对大麦虫4龄幼虫的LC50和LC20值分别为69.425μg/L和59.916μg/L。α-萜品醇(LC20和LC50)处理的4龄幼虫SOD,POD和CAT活性均表现为先升高后降低的趋势。据此推测,α-萜品醇在幼虫体内积累显著影响幼虫体内SOD,POD和CAT活性,降低虫体内自由基的清除能力,从而对其产生毒害作用。

酒花内生菌Pseudomonas oryzihabitans F0-1转化柠檬烯生成α-萜品醇的研究

从啤酒花内生菌入手,筛选出可以生物转化柠檬烯生成α-萜品醇的菌种,对内生菌进行生理生化和分子生物学鉴定,并优化了内生菌生物转化柠檬烯的条件。结果表明,对筛选的菌株进行生理生化和分子生物学鉴定,F0-1菌为栖稻假单胞菌Pseudomonas oryzihabitans;F0-1菌在30℃,体系pH为6.0,转速200 r/min的NA培养基中预培养38 h,添加20%的柠檬烯/乙醇溶液,柠檬烯浓度为880 mg/L,转化12 h,得到的α-萜品醇浓度为(97.54±3.34)mg/L,是最初转化结果(9.24±1.67)mg/L的10.6倍。

α-萜品醇对黄粉虫体内3种解毒酶的研究

为了研究植物挥发性化合物α-萜品醇的杀虫活性及作用机理,采用熏蒸法测定α-萜品醇对黄粉虫幼虫的急性毒性,并测定处理不同时间点对其体内3种酶活性的影响。试验结果表明,α-萜品醇对黄粉虫幼虫12、24、36 h和48 h的LC50分别为121.597、105.798、73.718μg/L和49.332μg/L。用亚致死浓度LC20、致死中浓度LC50的α-萜品醇对黄粉虫体内羧酸酯酶(Car E)、酸式磷酸酯酶(ACP)、碱式磷酸酯酶(ALP)、谷胱甘肽-s-转移酶(GSTs)12、24、36、48 h的影响存在差异性,但均表现出抑制功能。综合时间、剂量效应及酶受到抑制的程度来看,3种酶对α-萜品醇胁迫的敏感性从大到小依次为GSTs>ALP>ACP>Car E。上述结果表明,α-萜品醇对黄粉虫有较高的生物活性,能有效干扰其体内酶系统,扰乱其正常生理代谢,表现出较高的毒杀效果。

α-萜品醇脂肪酸酯及有机胺对氟比洛芬经皮透过的影响

本研究考察了α-萜品醇(TER)及其脂肪酸酯衍生物(TER-C)和有机胺对压敏胶分散型贴剂中氟比洛芬(1)经皮透过行为的影响。首先,将TER与脂肪酸[丁酸(C4)、己酸(C6)、庚酸(C7)、月桂酸(C12)、肉豆蔻酸(C14)、油酸(dC18)]反应合成了系列TER-C,并制备了1与不同有机胺[乙醇胺(EA)、二乙醇胺(DEA)、三乙醇胺(TEA)、二乙胺(DA)、三乙胺(TA)、N-羟乙基哌啶(HEPP)]的复合物。然后,制备了含有不同促透剂、1-有机胺复合物的压敏胶分散型贴剂,考察TER-C、1-有机胺复合物及常用促透剂[N-甲基吡咯烷酮(NMP)、月桂氮䓬酮、薄荷醇、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、dC18]对1经皮透过的影响。结果表明,TER-C12、IPM、NMP及1-TA复合物均能显著增加1的经皮透过量(P<0.05)。促透剂联合应用时,3%IPM与5%TER-C12能产生协同作用,促渗效果显著(P<0.05),24 h的累积透过量是空白组(不含促透剂)的3.46倍;但1-TA复合物与促透剂联合应用均未表现出协同作用。

气相色谱同时测定鱼腥草注射液中三种成分的含量

目的：建立同时测定鱼腥草注射液中甲基正壬酮、4-萜烯醇、α-萜品醇含量的气相色谱方法。方法：色谱柱为VF-5m s毛细管柱（30 m×0.25 mm,0.25μm）,载气为氦气,进样口和检测器温度为250℃;采用程序升温,内标法测定样品中3种成分的含量。结果：甲基正壬酮、4-萜烯醇以及α-萜品醇分别在5~85μg/mL（r1=0.9993）、10~135μg/mL（r2=0.9994）和10~180μg/mL（r3=0.9995）范围内呈良好线性关系;平均加样回收率分别为100.3%、98.7%、99.4%,RSD分别为2.7%、3.0%、2.5%。结论：该方法结果准确、灵敏度高,可用于鱼腥草注射液的定性定量分析。

高良姜精油提取工艺优化、成分分析及其生物活性研究

目的优化水蒸气蒸馏法提取高良姜Alpiniae Officinarum Rhizoma精油的工艺,分析其化学成分并对其抗氧化与抑菌活性进行评价,为高良姜精油开发利用提供一定的研究基础。方法以高良姜根茎为原料,采用水蒸气蒸馏法提取高良姜精油,通过单因素实验和星点响应面法优化高良姜精油的最佳提取工艺,利用GC-MS分析其化学成分,并对其抗氧化活性和抑菌活性进行研究。结果高良姜精油的最佳提取工艺条件为料液比1∶9.2、浸泡时间1.1 h、蒸馏时间4.3 h、蒸馏温度226℃,在此条件下,高良姜精油提取率为1.07%。从高良姜精油中共检测出44种化学成分,占总精油的99.41%,其主要成分有1,8-桉油精(41.92%)、γ-依兰油烯(13.66%)、(-)-α-萜品醇(7.52%)、α-顺-香柠檬烯(4.29%)和反丁香烯(3.96%)。高良姜精油对DPPH自由基和ABTS自由基均具有较强的清除能力,其半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)分别为(5.84±0.15)mg/mL和(1.31±0.08)mg/mL,其质量浓度在0.5~16.0 mg/mL时表现出较强的铁还原能力。高良姜精油对6种供试细菌与3种供试真菌均表现出一定的抑菌活性,其中对金黄色葡萄球菌与肺炎克雷伯氏菌表现为高敏感型;所有受试菌的生长均能被高良姜精油抑制,最小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)值为0.78~25.00mg/mL,最小杀菌浓度(minimum bactericidal concentration,MBC)值为3.13~25.00 mg/mL,对铜绿假单胞菌、白色念珠菌与黑曲霉无杀菌活性。结论优化工艺条件下提取的高良姜精油提取率高,工艺稳定可行,高良姜精油的主要成分相对含量高于文献报道,并具有较强的抗氧化与抑菌活性,可将高良姜精油作为天然抗氧化剂与抑菌剂进行开发。