牡丹花中不同形态酚类化合物及其抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性

对丹凤和香玉两种牡丹花中的游离酚、酯键合态酚、糖苷键合态酚和不溶性结合态酚进行提取,测定不同形态酚类化合物中总酚、总黄酮含量及其主要化合物组成和含量,并对其抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。结果表明,丹凤和香玉牡丹花的游离酚的总酚和总黄酮含量最高,总酚含量分别为31.45、32.64 mg/g,总黄酮含量分别为41.11、40.67 mg/g,其次是酯键合态酚和糖苷键合态酚,不溶性结合态酚含量较低;两种牡丹花游离酚均含有17种成分,其主要成分是白藜芦醇、1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖和大波斯菊苷;酯键合态酚、糖苷键合态酚中主要成分是山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷和大波斯菊苷。不同形态酚类化合物中游离酚的抗氧化活性最强,丹凤、香玉牡丹花游离酚对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基、2,2′-联氮-二(3-乙基苯并噻唑-6-磺酸)阳离子自由基清除能力和铁离子还原能力分别为855.03、367.10、230.54μmol/g和499.06、290.64、196.39μmol/g;丹凤和香玉牡丹花的游离酚对α-葡萄糖苷酶抑制活性最强,半抑制浓度分别为12.15、13.87μg/mL。研究结果对丹凤和香玉多酚利用具有一定的参考价值。

青钱柳叶化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 研究青钱柳Cyclocarya paliurus(Batal.) Iljinskaja叶的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 青钱柳叶95%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、聚酰胺、C18反相硅胶及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到15个化合物,分别鉴定为cyclopaloside C(1)、cyclopaloside A(2)、juglanosides E(3)、vaccinin A(4)、ent-mururin A(5)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(6)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(8)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯(9)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(10)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(11)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(12)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(13)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(14)、香橙素(15)。总提取物抑制α-葡萄糖苷酶的IC_(50)值为(1.83±0.04)μg/mL,化合物1、4~5分别为(29.48±1.86)、(0.50±0.07)、(0.71±0.07)μmol/L。结论 化合物1为新四氢萘醇苷类,化合物4~5、8~10、14为首次从青钱柳叶中分离得到。化合物4~5为较少见的黄酮木脂素类化合物,对α-葡萄糖苷酶具有潜在的抑制活性。

昆布多糖的复合酶法提取工艺优化及其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性

优化复合酶提取昆布多糖的工艺参数,并考察其抑制α-葡萄糖苷酶的能力。以昆布多糖得率为评价指标,通过正交试验确定复合酶配比,采用响应面法评价酶解时间、pH、液料比和温度对昆布多糖得率的影响。采用体外酶抑制实验测定昆布多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果表明,复合酶最佳添加量为纤维素酶100 mg、果胶酶90 mg、木瓜蛋白酶55 mg,最佳酶法提取工艺为酶解时间1.8 h、酶解温度49.4℃、pH6.1、液料比59:1 mL/g,最佳工艺条件下昆布多糖预测得率18.183%,实测多糖得率18.19%±1.04%,其中性糖、酸性糖、蛋白质及硫酸根含量分别52.72%、11.76%、2.66%、19.49%;在1~5 mg/mL范围内其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用随浓度增加而升高,最大抑制率为79.04%±3.17%,IC50为1.443 mg/mL。复合酶法提取的昆布多糖得率高,其对α-葡萄糖苷酶具有明显的抑制作用。

黄芪多糖复合酶提取工艺优化及其α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:以黄芪为原料,采用复合酶法(木瓜蛋白酶、果胶酶、纤维素酶)提取黄芪多糖(Astragalus polysaccharides,APS),并分析工艺条件对多糖提取的影响。方法:在正交试验确定复合酶比例的基础上,采用响应面法对复合酶提取APS的提取条件进行优化,得到最优工艺条件,采用pNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:5 g黄芪药材粉末,最佳复合酶配比为:木瓜蛋白酶88000 U、果胶酶65000 U、纤维素酶6000 U;最佳酶解提取条件为:酶解处理时间、温度、pH和料液比分别为2.82 h、60.34℃、5.11和1:34.46 g/mL,APS的得率最高可达22.79%±0.14%;APS对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度(IC50)为7.42μg/mL。结论:复合酶提取APS的得率较单酶得率显著提高,APS对α-葡萄糖苷酶表现出较强的抑制作用。

刺五加多糖的复合酶提取工艺及其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性研究

为了优化刺五加多糖的复合酶提取工艺,以刺五加多糖得率作为指标,采用正交实验确定复合酶添加量,并基于响应面法对复合酶提取刺五加多糖的工艺进行优化。通过刺五加多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制情况考察其降糖活性。结果显示复合酶(木瓜蛋白酶240 mg、果胶酶170 mg、纤维素酶160 mg)提取刺五加多糖的最佳工艺条件为酶解时间2.1 h、酶解pH 6.0、料液比1∶53 g/mL、酶解温度49℃。在此工艺下刺五加多糖得率为14.21%±0.09%,与预测值14.259%接近。提取条件各因素之间的主次顺序为料液比>酶解温度>酶解时间>酶解pH。体外活性实验表明,在0.1~0.5 mg/mL范围内,刺五加多糖对α-葡萄糖苷酶抑制率随着浓度的增大呈上升趋势,最大可达到65.83%±0.08%,IC_(50)为0.177 mg/mL,接近于阿卡波糖。由此可知复合酶提取刺五加多糖工艺稳定、可靠,刺五加多糖对α-葡萄糖苷酶具有一定抑制作用。

窄孢灵芝化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的研究窄孢灵芝Ganoderma angustisporum J.H.Xing,B.K.Cui&Y.C.Dai的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法窄孢灵芝乙酸乙酯提取物采用硅胶、ODS、TLC、HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用pNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果从中分离得到7个化合物,分别鉴定为N-acetyl-L-phenylalanine ethyl ester(1)、N-acetyl-L-phenylalanine methyl ester(2)、4-hydroxy-17R-methylincisterol(3)、6,8-di-O-methylaverufin(4)、aversin(5)、methyl 2-(4-hydroxyphenyl)acetate(6)、5-甲苯-1,3-二醇(7)。化合物1~2、4~7的α-葡萄糖苷酶抑制活性IC_(50)值分别为(33.80±0.47)、(45.45±7.95)、(48.80±5.86)、(39.48±2.82)、(41.47±6.68)、(55.38±10.12)μmol/L,其中化合物1的抑制活性较强。结论化合物1为新天然产物,化合物2~7为首次从灵芝属中分离得到。化合物1~2、4~7具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。

北方枸杞化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的:研究北方枸杞Lycium chinense var.potaninii果实的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法:运用大孔吸附树脂、硅胶、ODS反相硅胶以及制备高效液相等技术对北方枸杞干燥果实的95%乙醇提取物进行分离纯化,根据波谱学方法鉴定化合物结构,并对化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果:从北方枸杞果实的乙酸乙酯部位中分离得到16个化合物,分别鉴定为:N-顺式阿魏酰基酪胺(1)、methyl-2-[2-formyl-5-(hydroxymethyl)-1H-pyrrol-1-yl]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoate(2)、菜豆酸(3)、2E,4Z-脱落酸(4)、催吐萝芙木醇(5)、(E)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acrylic acid(6)、阿魏酸甲酯(7)、阿魏酸(8)、3-甲氧基-4-羟基苯丙酸(9)、东莨菪内酯(10)、5-羟基麦芽酚(11)、对羟基苯乙酮(12)、反式对羟基肉桂酸(13)、香草乙酮(14)、香草醛(15)、β-谷甾醇(16)。结论:其中,化合物3~5为首次从枸杞属植物中分离得到,化合物1、2、6~16为首次从该植物中分离得到。化合物1对α-葡萄糖苷酶具有显著的抑制作用,其IC50为(24.25±1.12)μmol/L。

基于α-葡萄糖苷酶抑制活性评价青稞全粉提取物抑制效果及其相互作用

青稞是我国青藏高原地区特有的粮食作物,具有良好的改善血糖代谢功效,但其具体降糖活性成分以及它们之间的配伍关系尚未明确。以青稞全粉为研究对象,提取青稞全粉中的多酚、多糖、多肽三种关键活性成分,探究青稞全粉提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制能力及其相互作用。通过单因素实验以及Box-Benhnken响应面优化实验,确定了利用微孔板法测定α-葡萄糖苷酶抑制活性的最佳反应体系,即酶浓度0.5 U/mL、缓冲液浓度80 mmol/L、底物浓度5 mmol/L。三种青稞全粉提取物均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中青稞多酚的抑制活性最强,α-葡萄糖苷酶活性抑制率达到83.63%±2.92%,对应的IC_(50)值为0.18 mg/mL。三种青稞全粉提取物两两复配均具有一定的协同增效作用。结果可为血糖控制人群的膳食选择和功能性食品的复配开发提供理论指导。

ZnO@rGO负载刺芒柄花素抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

本文采用紫外吸收光谱、荧光光谱、圆二色谱和酶抑制动力学方法研究了纳米ZnO与还原氧化石墨烯复合材料(ZnO@rGO)负载刺芒柄花素(For)与α-葡萄糖苷酶(α-Glu)的相互作用。研究发现,For通过π-π堆积作用吸附在ZnO@rGO表面形成复合物。荧光猝灭实验说明,ZnO@rGO存在下,For与α-Glu的结合常数增大,作用力为氢键和范德华力。酶抑制动力学研究发现,For对α-Glu属于竞争型抑制,而ZnO@rGO负载For对α-Glu属于反竞争型抑制,其抑制常数K_(i,For)>K_(is,ZnO@rGO-For),说明ZnO@rGO负载For对α-Glu的抑制作用大于For。通过圆二色谱实验证实了ZnO@rGO对α-Glu的构象影响小,可用于潜在的糖尿病治疗。

藜蒿叶多糖提取工艺优化及其α-葡萄糖苷酶抑制活性和抗氧化活性评价

采用热水浸提法提取藜蒿叶多糖(polysaccharide from Artemisia selengensis Turcz leaf,ASLP),通过单因素试验探究提取温度、提取时间、提取次数、料液比4个因素对藜蒿叶粗多糖得率的影响;在此基础上,采用响应面法优化提取工艺。同时测定ASLP糖含量、糖醛酸、分子量分布、单糖组成、α-葡萄糖苷酶抑制活性和抗氧化活性。结果表明,藜蒿叶粗多糖的最佳提取工艺为:提取温度95℃、提取时间3 h、提取次数为3次、料液比为1∶30(g/mL),在此条件下藜蒿叶粗多糖得率为17.23%±0.26%。理化性质结果发现ASLP糖醛酸含量为31.70%±0.73%,高于中性糖含量(26.20%±1.56%),分子量分布结果表明ASLP为分布较广的非均一多糖。单糖组成结果显示半乳糖醛酸比例最高,为38.76%,其次是半乳糖(22.88%)和鼠李糖(10.92%)。此外,ASLP对DPPH自由基、ABTS+自由基和α-葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC50)分别为0.1208、0.01601、1.364 mg/mL,表明其具有良好的体外降血糖和抗氧化活性。

大河乌猪火腿中新型α-葡萄糖苷酶抑制肽的分离、鉴定及活性研究

大河乌猪火腿在发酵和后熟过程中蛋白质降解可产生丰富的生物活性肽。为探究大河乌猪火腿中是否存在α-葡萄糖苷酶抑制肽及其活性,以大河乌猪火腿为研究对象,通过超滤分离方法制备了不同分子质量的火腿肽;以α-葡萄糖苷酶抑制率为指标,采用肽组学结合生物信息学分析方法对火腿肽进行鉴定、筛选和活性研究。结果表明:分子质量小于3 kDa的大河乌猪火腿肽具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。从大河乌猪火腿中共鉴定出143条主要来源于肌球蛋白、肌钙蛋白和β-烯醇化酶的肽序列,进一步筛选出的肽段IEEALGDK具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC_(50)值为1.42 mg/mL)。BIOPE P-UWM数据库检索结果显示,肽段IEEALGDK为新型的生物活性肽。肽的稳定性研究表明,肽段IEEALGDK具有较好的热稳定性、耐酸碱性和胃肠道消化稳定性。分子对接结果显示,肽段IEEALGDK主要通过氢键和疏水相互作用占据α-葡萄糖苷酶的活性残基位点Arg594、Arg727、Arg799和Arg467发挥活性作用。大河乌猪火腿的肽段IEEALGDK为新型生物活性肽,具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,研究旨在为大河乌猪火腿肽的进一步开发和利用提供理论参考。

5种莲副产物中活性成分及其抗氧化、α-葡萄糖苷酶抑制活性比较

每年大量的莲叶、莲蓬壳、莲壳和莲衣因被丢弃而没有得到有效利用,因此,本研究旨在通过比较莲叶、莲蓬壳、莲壳、莲衣和莲心提取物中主要活性成分的含量及其抗氧化和α-葡萄糖苷酶活性抑制能力,探讨其高值化利用潜力。结果表明:莲蓬壳提取物中的总酚含量(232.50 mg GAE/g)和总三萜含量(423.75 mg OAE/g)最高,而莲叶和莲衣提取物分别具有最高的总黄酮含量(41.48 mg Qu E/g)和总缩合单宁含量(36.13 mg Ca E/g)。同时,莲蓬壳提取物具有最高的抗氧化和α-葡萄糖苷酶活性抑制能力,其1,1-二苯基-2-苦基肼自由基、2,2’-联氮基-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)自由基清除能力和α-葡萄糖苷酶活性抑制能力分别为阳性对照的2.64、1.17、85倍。莲衣的抗氧化能力次之,莲叶、莲蓬壳、莲壳和莲衣的α-葡萄糖苷酶活性抑制能力均高于阿卡波糖。相关性分析显示,多酚类和缩合单宁类化合物为莲副产物中主要的自由基清除剂和α-葡萄糖苷酶抑制剂,而黄酮类化合物对铁离子还原能力的贡献最大。因此,莲蓬壳具有很好的抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性的能力,多酚、黄酮和缩合单宁为其主要活性成分,具有进一步研究其体内降血糖、抗糖尿病及其并发症的价值。

大豆多肽中α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂的虚拟筛选及体外活性验证

目的:通过抑制碳水化合物消化酶的活性延缓碳水化合物的消化,来预防和控制糖尿病的作用已经成为多领域的研究热点。β-伴大豆球蛋白是大豆蛋白中含量最高的功能性蛋白,但其胃肠道消化后产生的多肽是否具有抑制碳水化合物消化酶的活性还不得而知。方法:将β-伴大豆球蛋白进行胃肠道模拟消化,通过虚拟筛选和ADMET预测选出α-葡萄糖苷酶抑制肽和α-淀粉酶抑制肽,检测多肽对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用。结果:通过胃酶、胰酶和糜蛋白酶将β-伴大豆球蛋白虚拟酶解成95个小分子多肽;筛选出8个α-葡萄糖苷酶抑制肽和α-淀粉酶抑制肽;发现氢键和静电相互作用在多肽与α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶结合中起重要作用;体外验证发现四肽EASY具有较强α-葡萄糖苷酶抑制效果,其IC_(50)值为208.6μg/mL,未发现明显α-淀粉酶抑制效果。结论:α-葡萄糖苷酶抑制肽EASY具有抑制碳水化合物消化酶的活性,可能成为控制糖尿病的潜在抑制剂。

三黄泻心汤抑制α-淀粉酶及α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的筛选三黄泻心汤抑制α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制活性的有效部位,并研究其活性成分。方法三黄泻心汤水煎液采用大孔树脂分段洗脱得到水部位、30%乙醇部位、60%乙醇部位、95%乙醇部位,对水煎液及4个洗脱部位进行α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶体外活性抑制试验,筛选最佳活性部位,再通过高效液相色谱分析其活性成分,并进行方法学考察与含量测定。结果筛选得到抑制α-淀粉酶活性最佳部位为30%乙醇部位,IC50为1.707mg·mL^(-1),活性成分主要有黄芩苷,小檗碱,汉黄芩苷,黄芩素,芦荟大黄素,大黄酸,大黄素,其中黄芩苷含量最高(177.588 mg·g^(-1)),汉黄芩苷次之(30.546 mg·g^(-1));抑制α-葡萄糖苷酶活性最佳部位为60%乙醇部位,IC50为0.0123mg·mL^(-1),活性成分有黄芩苷,小檗碱,汉黄芩苷,黄芩素,芦荟大黄素,大黄酸,大黄素,大黄酚,大黄素甲醚,其中黄芩苷含量最高(181.631mg·g^(-1)),小檗碱次之(71.724 mg·g^(-1))。结论三黄泻心汤在一定程度上对α-淀粉酶及α-葡萄糖苷酶均有活性抑制作用,对α-葡萄糖苷酶的抑制作用优于α-淀粉酶,对开发α-葡萄糖苷酶抑制剂具有一定参考价值。

野生樱桃李清除DPPH自由基能力及抑制α-葡萄糖苷酶活性

采用超声辅助提取不同月份野生樱桃李叶,系统溶剂萃取其醇提物得到环己烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位,分别测定其总黄酮含量,通过清除DPPH自由基和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价野生樱桃李叶不同提取物的抗氧化活性及体外降血糖活性。结果表明,野生樱桃李叶各提取物均有不同程度的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中以总黄酮含量较高的7、10月叶乙酸乙酯部位(129.48、102.19 mg/g)效果最佳,其对DPPH清除活性(IC50=0.05、0.30 mg/m L)远强于阳性对照BHA(IC50=0.99 mg/m L),α-葡萄糖苷酶抑制活性(IC50=114.44、203.36μg/m L)高于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 047.32μg/m L)。说明野生樱桃李叶乙酸乙酯部位具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值。

裸藻果冻的工艺优化及其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性

为开发一款适合糖尿病患者食用的裸藻果冻,以质构(硬度、凝胶强度)和感官评分为指标,通过单因素试验和响应面试验获得最优工艺参数,并进行体外α-葡萄糖苷酶的抑制活性测定和营养成分分析。结果表明,裸藻果冻最佳制备工艺为复配胶魔芋胶与卡拉胶质量比2∶4、复合胶添加量1.2%、纤细裸藻藻粉添加量2.0%、木糖醇添加量12.0%以及柠檬酸添加量0.20%;制作的裸藻果冻凝胶强度为(42.49±2.15)g,硬度为(221.43±8.60)g,感官评分为90.16;经胃肠道消化后的裸藻果冻α-葡萄糖苷酶活性抑制率为(57.36±5.63)%,显著高于不添加纤细裸藻藻粉制备的果冻(p<0.01)。裸藻果冻含有赖氨酸、组氨酸等17种氨基酸,蛋白质和脂肪的含量分别为(0.858±0.028)%和(0.609 3±0.018 0)%。因此,该裸藻果冻在具有良好风味和营养的同时可辅助降血糖,是适合糖尿病患者食用的健康食品。

食叶草多酚超声提取工艺优化及抑制α-葡萄糖苷酶活性的研究

该研究采用超声提取食叶草多酚,并研究其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。在单因素试验的基础上,采用响应面试验优化得到超声提取食叶草多酚的最优条件为乙醇体积分数60%、超声功率250 W、提取时间31 min。在此条件下多酚得率为(12.55±0.26)%。食叶草多酚具有较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50为1.73 mg/mL。研究结果可为食叶草多酚的提取及其功能开发提供参考。

华泽兰根化学成分及其抑制α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性研究

为研究华泽兰Eupatorium chinense根部的化学成分及其抗糖尿病活性,采用正相硅胶柱色谱、薄层色谱、凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等色谱方法,从华泽兰根部分离得到15个单体化合物,并通过现代波谱技术鉴定其结构分别为:8 S-9-hydroxythymol(1)、8,10-dehydro-9-hydroxythymol(2)、1-[4-hydroxy-3-methoxy-5-(3-methylbut-3-en-1-ynyl)phenyl]wethanone(3)、speciosin L(4)、(R)-8-hydroxy-9-isobutyryloxythymol(5)、1,4-[13C]-1,2,3,4-tetrahydro-5-naphthyl-amin(6)、eupatriol(7)、3β,6-hydroxytremetone(8)、泽兰酮(9)、(2 R,3 S)-5-acetyl-6-hydroxyl-2-isopropenyl-3-ethoxy-dihydrofuran(10)、(2 R,3 S)-5-乙酰基-6-羟基-2-异丙烯基-3-乙氧基-苯并二氢呋喃(11)、6-羟基-2 H-苯并呋喃-3-酮(12)、3,5-dimethyl-2,3-dihydrobenzofuran(13)、2,4-bis-(5-acetyl-6-hydroxy-benzofuran-2-yl)-4-methyl-pent-1-ene(14)、1,1′-[[(2 E)-4-methylpent-2-ene-2,4-diyl]bis(6-hydroxy-1-benzofuran-2,5-diyl)]diethanone(15)。其中化合物3为首次从泽兰属植物中分离获得,化合物14为首次从华泽兰中分离获得。采用对硝基苯基-β-吡喃半乳糖苷法与对硝基苯磷酸盐法分别测定所有化合物对诱导糖尿病发生的α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性进行评价,化合物3、4、5和12具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC 50值分别为3.7、10.1、21.3、22.5μg/mL,其中化合物3的抑制活性优于良性药阿卡波糖(4.6μg/mL);化合物1、3、4和12具有良好的PTP1B抑制活性,其IC 50值分别为15.2、8.6、2.2和21.2μg/mL,其中化合物3的抑制活性优于良性药齐墩果酸(12.5μg/mL),化合物4的抑制活性优于阳性药正钒酸钠(7.5μg/mL)和齐墩果酸(12.5μg/mL)。研究表明,炔类化合物3和4均具有较明显的α-葡萄糖苷酶和PTP1B抑制活性。利用分子对接技术计算化合物3和4分别与α-葡萄糖苷酶和PTP1B的相互作用,结果表明化合物3和4与α-葡萄糖苷酶和PTP1B均具有较强的结合力。本论文首次采用双靶点对华泽兰根部的化学成分进行了抗糖尿病活性及构效研究,发现化合物3和4可作为抗糖尿病的先导化合物。

红小豆提取物对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶的抑制作用

采用体积分数70%乙醇对红小豆进行提取,提取物经水混旋,然后依次采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇溶剂萃取。正丁醇萃取相浓缩干燥后经AB-8大孔树脂吸附,以不同体积分数乙醇洗脱,测定洗脱相浓缩液中总三萜皂苷和总黄酮的含量,并探究洗脱相浓缩液对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶的抑制作用。结果显示:体积分数70%和95%乙醇洗脱组分中的总三萜皂苷含量高于其他组分,且体积分数70%乙醇洗脱组分的总黄酮含量最高,为(181.83±3.09)mg/g;体积分数95%、70%、50%乙醇洗脱组分对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶均具有较好的抑制活性;体积分数95%乙醇洗脱组分对2种酶的抑制类型均为混合型抑制。

微生物发酵在天然α-葡萄糖苷酶抑制剂研究中的应用进展

糖尿病一直是严重威胁人类健康及生活质量的疾病,α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-glucosidase inhibitors,AGI)是治疗Ⅱ型糖尿病的首选药物,但目前临床常用的AGI药物受到成本相对较高且有显著不良反应的困扰。降糖植物是获得低副作用、多靶点、高催化活性的天然AGI的重要来源,利用微生物强大的代谢网络和丰富的酶系提高降糖植物中AGI活性物质含量及生物活性、经过生物转化获得新型AGI已成为研究热点。探究了微生物发酵对降糖植物AGI活性物质的转化作用,并对微生物发酵在提高降糖植物α-葡萄糖苷酶抑制活性的应用进展进行了综述,为进一步深入挖掘和研发高效安全的天然AGI药物提供了参考。