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Free amino group-directed C(sp^(2))-H arylation ofα-amino-β-aryl esters by palladium catalysis
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作者 Yue Gao Yu Du Weiping Su 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2024年第2期358-360,共3页
Native amino-directed palladium-catalyzed C(sp^(3))-H activation/functionalization has been developed for modification ofα-amino acids and peptides.Herein a palladium(Ⅱ)-catalyzed C(sp^(2))-H arylation ofα-amino-β... Native amino-directed palladium-catalyzed C(sp^(3))-H activation/functionalization has been developed for modification ofα-amino acids and peptides.Herein a palladium(Ⅱ)-catalyzed C(sp^(2))-H arylation ofα-amino-β-aryl esters has been disclosed,using the native amino as the directing group.A variety of chiralα-amino-β-aryl esters can be functionalized to give the corresponding ortho-substituted mono-and di-arylated products. 展开更多
关键词 Native amino-directed Palladium catalyst C(sp^(2))-H arylation α-Amino-β-aryl ester Chiralα-amino acid
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Preparation and Characterization of a Novel Benzimidazolium Bronsted Acid Ionic Liquid and Its Application in the Synthesis of Arylic Esters 被引量:6
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作者 王媛媛 李伟 +1 位作者 许成娣 戴立益 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2007年第1期68-71,共4页
A novel Brφnsted acid task specific ionic liquid 1-ethylbenzimidazolium tetrafluoroborate ([Hebim]BF4) with functional benzimidazolium cation was synthesized and characterized by ^1H NMR, IR, MS spectra and element... A novel Brφnsted acid task specific ionic liquid 1-ethylbenzimidazolium tetrafluoroborate ([Hebim]BF4) with functional benzimidazolium cation was synthesized and characterized by ^1H NMR, IR, MS spectra and elemental analysis. This novel ionic liquid was successfully used as dual solvent-catalyst for the synthesis of arylic esters. Higher yields were obtained in the presence of [Hebim]BF4 in comparison with other imidazolium ionic liquids because of the good solubility of the aromatic alcohols and aromatic carboxylic acids in [Hebim]BF4. The product could be separated conveniently from the reaction system, and the ionic liquid could be easily reused after removal of water under vacuum. After 10 times reuse, the selectivity of the ester was still 100%. 展开更多
关键词 task specific ionic liquid Brφnsted acid catalyst arylic ester
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Cu2O-Mediated Room Temperature Cyanation of Aryl Boronic Acids/Esters and TMSCN
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作者 Yong Ye Yanhua Wang +1 位作者 Pengtang Liu Fushe Han 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2013年第1期27-30,共4页
为经由芳基 boronic 酸或酉旨和 TMSCN 的 Cu2O-catalyed 跨 coupling 的芳基 nitriles 的有效、可靠的合成的一个方法被介绍。大量底层装饰了由充满电子、缺乏,位地,很拥挤、易变的功能被容忍。而且,反应能在房间温度在温和条件下... 为经由芳基 boronic 酸或酉旨和 TMSCN 的 Cu2O-catalyed 跨 coupling 的芳基 nitriles 的有效、可靠的合成的一个方法被介绍。大量底层装饰了由充满电子、缺乏,位地,很拥挤、易变的功能被容忍。而且,反应能在房间温度在温和条件下面继续。作为催化剂与便宜、容易地可得到、没有卤素的 Cu2O 的使用配对的这些优点为芳基 cyanations 使协议成为一种呼吁的选择。 展开更多
关键词 芳基硼酸 房间温度 氧化亚铜 氰化 介导 交叉偶联 温和条件
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Sulfuric acid {[3-(3-silicapropyl)sulfanyl]propyl}ester a recyclable catalyst for the synthesis of 2-aryl- 1-arylmethyl- 1H- 1,3-benzimidazole derivatives 被引量:4
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作者 Nasir Iravani Negar Safikhani Mohammadzade Khodabakhsh Niknam 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2011年第10期1151-1154,共4页
从 o-phenylene-diamine 和芳香的醛的反应的 2-aryl-1-arylmethyl-1H-1,3-benzimidazoles 的高度选择的合成面对硫磺的酸 {[3-(3-silicapropyl ) sulfanyl ] 丙醇 } 水里并且在 80 点的酉旨(SASPSPE ) ?
关键词 苯并咪唑衍生物 高选择性合成 硫酸 丙基 芳基 催化剂 可回收
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PTC法合成5-芳基-2-呋喃甲酸四乙酰葡萄糖酯 被引量:8
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作者 刘明国 童开发 +2 位作者 罗光富 廖全斌 付莎莉 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第2期198-201,共4页
采用PTC法合成了4个5-芳基-2-呋喃甲酸四乙酰葡萄糖酯,通过元素分析、IR、^1HNMR及MS确证了糖酯的结构,并试验了所合成的糖酯的杀菌活性。通过对糖酯化合物的^1HNMR谱图中糖环碳1位质子的化学位移及偶合常... 采用PTC法合成了4个5-芳基-2-呋喃甲酸四乙酰葡萄糖酯,通过元素分析、IR、^1HNMR及MS确证了糖酯的结构,并试验了所合成的糖酯的杀菌活性。通过对糖酯化合物的^1HNMR谱图中糖环碳1位质子的化学位移及偶合常数分析,结合IR谱图中糖环C1-H的弯曲振动吸收,确证它们均为β型异构体。 展开更多
关键词 PTC法 合成 四乙酰葡萄糖酯 β型异构体
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4-甲基-苯磺酸-2-氧-2-[3-(5-芳基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-硫脲]-乙基酯的合成及生物活性研究 被引量:12
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作者 李超 覃章兰 +1 位作者 李秀文 张欣 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第5期587-590,i004,共5页
合成了12个未见文献报道的4-甲基-苯磺酸2-氧-2-[3-(5-芳基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-硫脲]-乙基酯,其结构经元素分析、1HNMR和IR确证.初步活性测试结果表明:部分化合物有较好的杀菌活性.
关键词 4-甲基-苯磺酸-2-氧-2-[3-(5-芳基-[1 3 4]噁二唑-2-基)-硫脲]-乙基酯 合成方法 生物活性 杀虫剂 杀菌剂
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N-苄氧甲酰基(苯)丙氨酸取代苯基酯的合成及生物活性测定 被引量:1
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作者 唐子龙 许栋梁 +2 位作者 刘汉文 欧晓明 谭风姣 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第2期222-228,共7页
采用N,N'-二环已基酰二胺(DCC)和吡啶,以及DCC和4-(N,N-二甲氨基)吡啶(DMAP)分别形成的脱水缩合体系,N-苄氧甲酰基氨基酸和酚发生缩合反应生成了一系列结构新颖的N-苄氧甲酰基(苯)丙氨酸取代苯基酯.在DCC/DMAP体系中的反应产率大于... 采用N,N'-二环已基酰二胺(DCC)和吡啶,以及DCC和4-(N,N-二甲氨基)吡啶(DMAP)分别形成的脱水缩合体系,N-苄氧甲酰基氨基酸和酚发生缩合反应生成了一系列结构新颖的N-苄氧甲酰基(苯)丙氨酸取代苯基酯.在DCC/DMAP体系中的反应产率大于在DCC/吡啶中的产率.用1HNMR,13CNMR,IR,MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.对合成的目标化合物进行了初步的生物活性测试,结果表明目标化合物具有一定的杀菌活性和杀虫活性,杀菌活性高于杀虫活性.DL-丙氨酸芳基酯比相应的L-丙氨酸芳基酯的杀蚜虫活性要高. 展开更多
关键词 丙氨酸 苯丙氨酸 氨基酸芳基酯 氨基甲酸酯 合成 生物活性
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α—萘乙酸芳酯的相转移催化合成 被引量:4
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作者 李英俊 杨开海 +1 位作者 付兴吉 徐永廷 《辽宁师范大学学报(自然科学版)》 CAS 1992年第3期217-219,共3页
报导8种未见文献报导的α-萘乙酸芳酯的液—液相转移催化合成及它们的结构分析数据.
关键词 α—萘乙酸芳酯 相转移催化合成
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芳香烃受体(AhR)内源性配体ITE对胎盘滋养层细胞的增殖抑制作用及其机制 被引量:5
9
作者 郝克红 王凯 +1 位作者 陈晓 段涛 《复旦学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期488-493,共6页
目的研究芳香烃受体(aryl hydrocarbon receptor,AhR)的内源性配体2-(1′H-吲哚-3′-羰基)噻唑-4-羧酸甲酯(ITE)对胎盘滋养层细胞增殖的影响及其机制。方法用免疫组织化学及Western blot检测AhR在早期绒毛和晚期胎盘组织中的表达,利用... 目的研究芳香烃受体(aryl hydrocarbon receptor,AhR)的内源性配体2-(1′H-吲哚-3′-羰基)噻唑-4-羧酸甲酯(ITE)对胎盘滋养层细胞增殖的影响及其机制。方法用免疫组织化学及Western blot检测AhR在早期绒毛和晚期胎盘组织中的表达,利用人胎盘滋养层细胞系JEG-3和JAR作为细胞模型研究ITE对胎盘滋养层细胞增殖的影响。结果 AhR主要分布于人胎盘合体滋养层细胞的胞质中,并且晚期胎盘组织中AhR蛋白的表达水平高于早期绒毛组织(P<0.05)。AhR蛋白质在JEG-3中表达较高,而在JAR中几乎检测不到。ITE可诱导JEG-3细胞中AhR下游靶基因细胞色素P4501A1(CYP1A1)mRNA的表达,该诱导作用具有剂量和时间依赖性。同时,ITE使JEG-3细胞滞留于细胞周期的S期,进而抑制细胞的增殖。结论 ITE通过激活AhR信号通路抑制胎盘滋养层细胞的增殖,该抑制作用主要通过调节细胞周期的改变来实现。 展开更多
关键词 2-(1'H-吲哚-3'-羰基)噻唑-4-羧酸甲酯(ITE) 芳香烃受体(AhR) 胎盘滋养层细胞 细胞增殖 细胞周期
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手性N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯的合成及其生物活性 被引量:1
10
作者 唐子龙 许栋梁 +3 位作者 刘汉文 谭凤姣 潘志 欧晓明 《合成化学》 CAS CSCD 2008年第4期387-393,共7页
在三氯氧磷和吡啶的作用下,N-苄氧甲酰氨基酸和酚发生缩合反应生成了一系列Ⅳ.苄氧甲酰氨基酸芳基酯(5和6),产率60.7%-76.9%,其结构经。^HNMR,^13CNMR和IR表征。初步的生物活性结果表明,5和6的杀虫活性较低。
关键词 三氯氧磷 氨基酸 氨基酸芳基酯 合成 生物活性
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α-萘乙酸芳酯的^(13)C NMR研究 被引量:1
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作者 许永廷 李英俊 胡皆汉 《波谱学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期501-504,共4页
报道了 7种新的α 萘乙酸芳酯的1 3CNMR谱 .对其全部谱峰进行了归属 。
关键词 α-萘乙酸芳酯 NMR谱 化学位移 分子结构
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取代芳环硼酸化合物的合成进展 被引量:2
12
作者 张永强 张华美 +2 位作者 蒋欢妹 邓燕 贺全国 《化工时刊》 CAS 2006年第11期74-76,共3页
取代芳环硼酸(酯)的合成方法主要有:有机锂试剂法、格氏试剂法和钯催化氧硼基化法.对上述合成方法及其优缺点和进展进行了综述。
关键词 取代芳环硼酸(酯) 合成 有机锂试剂法 格氏试剂法 钯催化氧硼基化法
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新手性N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯的微波合成和生物活性研究
13
作者 许栋梁 唐子龙 +2 位作者 刘汉文 陈卫文 欧晓明 《精细化工中间体》 CAS 2008年第3期25-28,32,共5页
用N,N'-二环己基碳二亚胺作脱水剂,在微波辐射条件下,N-苄氧甲酰基氨基酸和酚缩合反应生成了一系列新的N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯,缩短了反应时间。目标化合物的结构经1HNMR,13CNMR,IR和MS等进行了表征。对所合成的目标化合物进行... 用N,N'-二环己基碳二亚胺作脱水剂,在微波辐射条件下,N-苄氧甲酰基氨基酸和酚缩合反应生成了一系列新的N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯,缩短了反应时间。目标化合物的结构经1HNMR,13CNMR,IR和MS等进行了表征。对所合成的目标化合物进行了初步的生物活性测试,结果表明目标化合物具有一定的杀虫活性和杀菌活性,杀菌活性高于杀虫活性。 展开更多
关键词 氨基酸 氨基酸芳基酯 微波合成 生物活性
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草酸芳酯型液晶物质的合成
14
作者 梅焕谋 《湖南大学学报》 EI CAS CSCD 1991年第4期86-89,共4页
本文报导五个草酸芳酯型液晶物质RphcoophococoophR'(Ⅰ)的合成方法及其液晶相变温度.以吡啶为催化剂、乙醚为溶剂,由4-羟苯基-4'-取代苯甲酸酯RphcoophoH(Ⅳ)与1-(4'取代苯氧基)草酰-2-氯R'phcocl(Ⅵ)合成(Ⅰ),收率85%.
关键词 液晶 草酸 酯/草酸芳酯 草酰氯
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4-取代-2,4-二羰基丁酸酯的不对称转移氢化反应研究及应用
15
作者 张瑞征 莫元昭 +1 位作者 沈卫所 王全军 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期132-136,共5页
在(R,R)-RuCl(Fsdpen)(p-cymene)催化下进行了4-芳基-2,4-二羰基丁酸酯的不对称氢转移反应研究。考察了溶剂和温度对反应的影响;并以DMF为溶剂在0℃时进行了7种4-芳基-2,4-二羰基丁酸酯的不对称转移氢化(ATH)反应,得到高达85%产率和96%e... 在(R,R)-RuCl(Fsdpen)(p-cymene)催化下进行了4-芳基-2,4-二羰基丁酸酯的不对称氢转移反应研究。考察了溶剂和温度对反应的影响;并以DMF为溶剂在0℃时进行了7种4-芳基-2,4-二羰基丁酸酯的不对称转移氢化(ATH)反应,得到高达85%产率和96%ee的反应产物;同时探索了(2R,4S)-α-羟基-γ-苯基-丁内酯的不对称合成。 展开更多
关键词 不对称氢转移反应 (R R)-Ru Cl(Fsdpen)(p-cymene) 4-芳基-2 4-二羰基丁酸酯 Γ-丁内酯
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NaI促进的2-吗啉基-4-芳基噻唑5-甲酸甲酯的合成
16
作者 王灿 姜文清 邹建平 《苏州大学学报(自然科学版)》 CAS 2006年第1期80-82,共3页
从芳甲酸出发,经二步反应得到了芳酰基异硫氰酸酯,再和吗啉反应得到了芳酰基硫脲.在碘化钠作用下,芳酰基硫脲与氯乙酸甲酯发生成环反应,一步合成了2-吗啉基-4-芳基噻唑-5-甲酸甲酯.该方法产率高、操作简便.产物结构经1H NMR1、3C NMR及M... 从芳甲酸出发,经二步反应得到了芳酰基异硫氰酸酯,再和吗啉反应得到了芳酰基硫脲.在碘化钠作用下,芳酰基硫脲与氯乙酸甲酯发生成环反应,一步合成了2-吗啉基-4-芳基噻唑-5-甲酸甲酯.该方法产率高、操作简便.产物结构经1H NMR1、3C NMR及MS数据确证. 展开更多
关键词 碘化钠 芳酰基硫脲 氯乙酸甲酯 2-吗啉基-4芳基噻唑-5-甲酸甲酯
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芳甲酸氰基芳甲酯的合成
17
作者 周立王 赵宙兴 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期10-15,共6页
芳甲酸氰基芳甲酯是重要的有机合成中间体,其现有合成方法采用剧毒氰化物为氰源来合成。本研究以K_4[Fe(CN)_6]为绿色氰化试剂,芳酰氯为原料,采用一锅两步反应合成芳甲酸氰基芳甲酯。通过改变第二步反应温度、反应时间、硼氢化钠和催化... 芳甲酸氰基芳甲酯是重要的有机合成中间体,其现有合成方法采用剧毒氰化物为氰源来合成。本研究以K_4[Fe(CN)_6]为绿色氰化试剂,芳酰氯为原料,采用一锅两步反应合成芳甲酸氰基芳甲酯。通过改变第二步反应温度、反应时间、硼氢化钠和催化剂的用量获得最佳反应条件,以61. 7%~80. 3%的产率合成了10种芳甲酸氰基芳甲酯(2a~2j),产物结构通过傅里叶变换红外光谱仪(FTIR)、核磁共振波谱仪(NMR)分析确认。根据实验结果,提出了可能的反应机理。该法避免了对剧毒氰化剂的使用,具有产率高、操作简单、后处理方便等优点。 展开更多
关键词 芳甲酸氰基芳甲酯 K4[Fe(CN)6] 氰化反应 绿色合成
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取代苯甲酰胺基硫代甲酸-(5-取代苯基-2-呋喃)-甲酯的合成及杀菌活性 被引量:7
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作者 李映 李宝聚 +3 位作者 杨新玲 石延霞 苗宏健 凌云 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第9期1411-1418,共8页
为了发现高效、低毒的农药先导化合物,以真菌几丁质为研究对象,以取代苯甲酸、5-取代苯基-2-呋喃甲醇为起始原料,设计合成了23个新型取代苯甲酰胺基硫代甲酸-(5-取代苯基-2-呋喃)-甲酯,其结构经IR,1H NMR和元素分析确证.初步生测结果表... 为了发现高效、低毒的农药先导化合物,以真菌几丁质为研究对象,以取代苯甲酸、5-取代苯基-2-呋喃甲醇为起始原料,设计合成了23个新型取代苯甲酰胺基硫代甲酸-(5-取代苯基-2-呋喃)-甲酯,其结构经IR,1H NMR和元素分析确证.初步生测结果表明,在50μg/mL浓度下,化合物对黄瓜褐斑菌、黄瓜灰霉菌、黄瓜枯萎菌表现出明显的防效,尤其对于黄瓜灰霉菌,大部分化合物的防效优于对照药剂40%菌核净WP. 展开更多
关键词 苯甲酰脲 几丁质 苯甲酰胺基硫代甲酸-(5-取代苯基-2-呋喃)-甲酯 杀菌活性
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N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯的合成及其生物活性
19
作者 唐子龙 陈卫文 +1 位作者 刘汉文 许栋梁 《湖南科技大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2009年第3期96-99,共4页
采用三氯氧磷/Py或DCC/Py为脱水体系,N-苄氧甲酰基氨基酸和取代苯酚缩合生成了4种N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯,发现以三氯氧磷/Py为脱水剂的反应产率比以DCC/Py为脱水剂的反应产率高,产率为81.9%~87.7%.产物的结构用1HNMR、13CNMR与IR进... 采用三氯氧磷/Py或DCC/Py为脱水体系,N-苄氧甲酰基氨基酸和取代苯酚缩合生成了4种N-苄氧甲酰基氨基酸芳基酯,发现以三氯氧磷/Py为脱水剂的反应产率比以DCC/Py为脱水剂的反应产率高,产率为81.9%~87.7%.产物的结构用1HNMR、13CNMR与IR进行了表征.初步研究了目标化合物的杀虫和杀菌活性,结果表明杀菌活性高于杀虫活性.图1,表1,参9. 展开更多
关键词 氨基酸芳基酯 三氯氧磷 吡啶 合成 生物活性
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光氧化还原催化自由基偶联合成β-氟代-α-氨基酸衍生物 被引量:1
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作者 贾红绍 乔保坤 江智勇 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2021年第12期1477-1480,共4页
通过可见光驱动光氧化还原催化,发展了一种新颖、便利的β-氟代-α-氨基酸衍生物的合成方法.以非金属的二氰基吡嗪衍生物(DPZ)为光催化剂,以易于制备的N-芳基甘氨酸酯和芳基乙酸氧化还原酯为原料,通过单电子氧化还原分别生成酯基取代α... 通过可见光驱动光氧化还原催化,发展了一种新颖、便利的β-氟代-α-氨基酸衍生物的合成方法.以非金属的二氰基吡嗪衍生物(DPZ)为光催化剂,以易于制备的N-芳基甘氨酸酯和芳基乙酸氧化还原酯为原料,通过单电子氧化还原分别生成酯基取代α-氨烷基自由基及α-氟代苄基自由基.经过高反应活性自由基的交叉偶联,高产率地得到目标产物.该方法由于氧化还原中性反应途径而无需额外的氧化剂或还原剂,且属于绿色、可持续的有机催化合成策略. 展开更多
关键词 光氧化还原催化 二氰基吡嗪衍生物(DPZ) 自由基偶联 N-芳基甘氨酸酯 芳基乙酸氧化还原酯 β-氟代-α-氨基酸
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