2,4-二甲氧基苯乙胺类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成、生物活性研究

目的设计合成苯乙胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究它们对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以DDPH为先导化合物设计合成了11个新化合物,以2,6-二甲基苯酚为原料经多步反应得中间体卤代苯氧丙酮,再经还原胺化得目标物。运用大鼠肛尾肌收缩功能实验测定目标物的拮抗活性。结果共合成了11个目的物,其结构经IR、HRMS1、H-NMR确证。结论生物活性测试显示大部分目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗活性,化合物Ⅲk拮抗作用和DDPH接近。

α1-肾上腺素受体亚型选择性拮抗剂的相关进展

α1-肾上腺素受体拮抗剂是一类直接扩张血管的药物，主要用于治疗高血压和良性前列腺增生及下泌尿通路疾病。本文将对近年来α1受体的药理、生理及病理生理学作用及α1受体亚型选择性拮抗剂的研究进展和动态做一综述。