期刊文献+
共找到3篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
电压依赖性钙通道的α_2δ亚基和疾病及药物靶点的关系 被引量:3
1
作者 薛全福 王振纲 《中国实用医药》 2007年第34期1-3,共3页
目的介绍电压依赖性Ca2+通道(Cav)的亚单位之一α2δ的结构和功能以及与疾病的关系。方法对近期文献进行综述。结果电压依赖性Ca2+通道由5个亚单位组成。α2δ亚基由α2与δ亚基联接,共同对组成通道孔道的α1亚基进行辅助,以调解外钙内... 目的介绍电压依赖性Ca2+通道(Cav)的亚单位之一α2δ的结构和功能以及与疾病的关系。方法对近期文献进行综述。结果电压依赖性Ca2+通道由5个亚单位组成。α2δ亚基由α2与δ亚基联接,共同对组成通道孔道的α1亚基进行辅助,以调解外钙内流。介绍了α2δ亚基的结构和在体内的分布,以及与疾病的关系(尤其是癫痫、偏头痛和神经源性疼痛)。gabapentin类药物是α2δ1和α2δ2亚基的小分子配体,通过α2δ亚基起治疗作用。结论α2δ亚基与疾病有关联,也是电压依赖性钙通道的分子靶点,值得进一步研究。 展开更多
关键词 电压依赖性钙通道 α2δ亚基 药物分子靶点
下载PDF
基于[3.3.3]螺桨烷的电压门控钙离子通道α2δ亚基配体的合成和生物活性研究
2
作者 何金燕 田富云 +9 位作者 吴青青 郑月明 陈玉婷 许海燕 金正盛 詹丽 程新强 顾跃玲 高召兵 赵桂龙 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2023年第6期2226-2238,共13页
电压门控钙离子通道(VGCC)α2δ亚基配体类药物是目前治疗慢性神经疼痛最安全有效的药物之一.为了研究含有大位阻的、构象限制的烷基骨架对该类药物生物活性的影响,设计并合成了3个含有[3.3.3]螺桨烷结构和1个含二环[3.3.0]辛烷结构的γ... 电压门控钙离子通道(VGCC)α2δ亚基配体类药物是目前治疗慢性神经疼痛最安全有效的药物之一.为了研究含有大位阻的、构象限制的烷基骨架对该类药物生物活性的影响,设计并合成了3个含有[3.3.3]螺桨烷结构和1个含二环[3.3.0]辛烷结构的γ-氨基丁酸(GABA)衍生物.所合成的化合物使用了~1H NMR,^(13)C NMR和高分辨质谱(HRMS)进行了结构表征,并测试了它们对人源化电压门控钙离子通道α2δ亚基的亲和力(IC_(50)).研究结果发现:[3.3.3]螺桨烷在VGCCα2δ配体类药物结构中具有一定的兼容性,但是其体积已经超过了脂肪族取代结构的最佳体积;VGCCα2δ配体类药物分子中的GABA链上的氨基不能有任何取代或者衍生,否则活性降低甚至完全丧失.本研究的结论对于未来设计新颖的VGCCα2δ配体类药物具有重要的指导作用. 展开更多
关键词 螺桨烷 电压门控钙离子通道 α2δ亚基 合成 生物活性 构效关系
原文传递
电压门控钙通道α2-δ亚基配体治疗纤维肌痛综合征的研究进展
3
作者 陈新宇 胡淼 +1 位作者 张淑 吴士文 《实用药物与临床》 CAS 2022年第2期171-176,共6页
纤维肌痛综合征(FMS)是一种以全身慢性广泛性疼痛为特征的临床常见疾病,严重影响着患者的身心健康。药物治疗是目前纤维肌痛综合征综合治疗模式的重要组成部分,近年研究证实,电压门控钙通道α2-δ亚基配体(VGCCα2-δL)对于该病的治疗... 纤维肌痛综合征(FMS)是一种以全身慢性广泛性疼痛为特征的临床常见疾病,严重影响着患者的身心健康。药物治疗是目前纤维肌痛综合征综合治疗模式的重要组成部分,近年研究证实,电压门控钙通道α2-δ亚基配体(VGCCα2-δL)对于该病的治疗具有广阔的应用前景。本文将对VGCCα2-δL治疗纤维肌痛综合征的研究现状进行综述,旨在为纤维肌痛综合征的临床治疗提供参考。 展开更多
关键词 纤维肌痛综合征 电压门控钙通道 α2-δ亚基 配体
下载PDF
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部