α_2肾上腺素受体激动药及其临床应用进展

α_2肾上腺素受体(α_2—AR)激动药,主要通过脊髓α_2A/O—AR产生镇痛、镇静效应。临床应用中,具有减少麻醉药用量、术后镇痛与其他镇痛药相互协同的特点。本文综述了α_2—AR的分型、作用机制、中枢分布及药理作用,并介绍了α_2—AR激动药在术前、术中、术后的临床应用特点。

α_2受体激动药

介绍α_2受体激动药可乐定和右美托咪啶的药理性质,对生理功能的影响以及临床应用。α_2受体激动药使吸入麻醉药MAC降低,对手术刺激有抑制作用,使循环系统隐定,并行增强和延长镇痛效果,对术后镇痛有良好作用。

新型独特的α2受体激动药：右美托咪定

右美托咪定（简称DMED）是一种新型、强效、高选择性的肾上腺素α2受体激动药，表现出独特的和选择性的α2肾上腺素受体激动性能而不同于当前应用的其他镇静药。美国药品与食品管理局（FDA）于1999年批准，将其应用于成人重症监护病房（ICU）短时间（〈24h）的镇静与镇痛。目前刚进入我国市场，本院麻醉科已开始在临床中使用，笔者综述其药理和临床应用。

可乐定对静脉普鲁卡因复合麻醉麻醉药需要量的影响

目的 观察麻醉前应用可乐定对静脉普鲁卡因复合麻醉麻醉药需要量的影响。方法 选用 2 0例择期行上腹部手术的成年患者 ,随机分为可乐定组和对照组 ,可乐定组患者麻醉前 6 0min口服可乐定 5 μg/kg。 结果 与对照组相比 ,可乐定组普鲁卡因用量减少了 2 1.5 % (P <0 .0 1) ,芬太尼用量亦明显减少 (P <0 .0 5 ) ,血流动力学变化更小。结论 可乐定作为静脉普鲁卡因复合麻醉的麻醉前用药 ,能明显减少术中普鲁卡因的用量 ,对于克服该麻醉方法可能发生的普鲁卡因逾量中毒或辅助用药过多所致的苏醒延迟等缺点可能是有益的。

右美托咪定对七氟醚麻醉诱导时患者躁动及应激反应的影响

近年来七氟醚在临床应用逐渐增多，但麻醉诱导期间多数患者会出现兴奋，表现为躁动，影响麻醉诱导质量。右美托咪定是选择性的α2受体激动药，具有镇静、镇痛作用，对呼吸抑制轻。研究证实右美托咪定可以减少小儿七氟醚麻醉气管拔管期间的躁动。但右美托咪定能否减少七氟醚麻醉诱导期间的躁动及提高七氟醚吸入麻醉诱导的质量尚无定论。本研究拟观察预先输注右美托咪定对七氟醚麻醉诱导期间患者躁动及应激反应的影响。

盐酸右美托咪定配合舒芬太尼镇痛泵对老年髋关节置换病人术后镇痛及髋关节功能康复的影响

有效的术后镇痛有利于老年全髋关节置换术病人的早期功能锻炼,促进髋关节功能的康复,减少并发症发生机率。单纯使用阿片类行静脉自控镇痛对术后动态疼痛控制较差,增大剂量可能诱发恶心、呕吐、呼吸抑制等并发症。右美托咪定是高效、高选择性的肾上腺素α2受体激动药。本研究拟评价盐酸右美托咪定配合舒芬太尼镇痛泵对老年髋关节置换病人术后疼痛的影响。

右美托咪啶对扁桃体手术患儿全麻苏醒期躁动的影响

全麻苏醒期躁动（emergence agitation,EA）是麻醉苏醒期的不良反应之一,表现为并存的兴奋、躁动和定向障碍.患儿出现肢体的无意识动作、挣扎、哭喊、呻吟或妄想等[1].有文献报道,学龄前期儿童七氟醚吸入麻醉后EA的发生率较高,尤其是耳鼻咽喉部手术（高达56%）[2].右美托咪啶（dexmedetomidine, Dex）是一种高效、高选择性的α2受体激动药,有镇静、镇痛、交感神经抑制作用且对呼吸无抑制作用[3].本研究旨在观察Dex辅助全身麻醉用于扁桃体手术对患儿EA的影响.

右美托咪定复合瑞芬太尼在引产镇痛中的效果

硬膜外镇痛已广泛用于引产产妇镇痛,但对于有椎管内穿刺禁忌和不愿意接受椎管内穿刺的产妇,通常采用瑞芬太尼静脉镇痛,然而瑞芬太尼的镇痛效果不够确切,个体差异较大,随着剂量增加,恶心呕吐、呼吸抑制发生率较高.右美托咪定是一种选择性α2肾上腺素受体激动药,具有镇静、镇痛、抗交感等作用.右美托咪定和阿片类药物伍用具有阿片药物节约效应并增加阿片药物镇痛、镇静效果.本研究观察右美托咪定复合瑞芬太尼在引产镇痛中的效果,现报道如下.

右美托咪定复合小剂量氯胺酮在全麻术后躁动中的应用

全麻苏醒期躁动（emergence agitation。EA）为麻醉苏醒期的一种不恰当行为，易造成意外伤害，甚至影响手术成败。右美托咪定（dexmedetomidine，Dex）是一种新型α2肾上腺素受体激动药，有镇静、镇痛、抗焦虑及稳定血流动力学的作用。小剂量氯胺酮（0．1～0．5mg／kg）具有镇痛作用快速、麻醉持续时间短、对呼吸循环系统影响轻，副作用少等特点。本研究观察Dex复合小剂量氯胺酮（Ketamine，Ket）在全麻术后躁动中的应用效果。

右美托咪定和曲马多治疗术后寒战效果的比较

目的比较右美托咪定和曲马多静脉注射用于治疗术后寒战的效果。方法90例全身麻醉后寒战级别为3～4级行腹部手术的患者，随机均分为三组：分别静注右美托咪定0．5“g／k（A组）、曲马多lH蜒／k（B组）和生理盐水（C组）。并按设定的时间间隔评估寒战级别和药物的不良反应。结果给药后5minA、B组寒战级别较C组降低（P〈O．05）。B组恶心呕吐发生率高于A、C两组（P〈O．05），A组的镇静评分高于B、C组。结论静注右美托咪定0．5μg／妇可以有效治疗术后寒战，恶心呕吐不良反应少。

不同剂量右旋美托咪啶用于老年患者麻醉诱导应激反应的临床观察

右旋美托咪啶（dexmedetomidine,Dex）是一种新型的α2肾上腺素受体激动药,该药可明显减少麻醉药和阿片类药用量,减轻气管插管及外科手术刺激的血流动力学反应,减少麻醉恢复期的躁动和恶心等不良反应,是很有前途的麻醉辅助用药。本研究旨在探讨老年患者在气管插管前应用Dex以减轻插管反应的最佳剂量。

持续输注小剂量右美托咪定对瑞芬太尼全凭静脉麻醉后痛觉过敏的影响

瑞芬太尼以其优良药代动力学特性,已成为临床上常用的麻醉性镇痛药.但大剂量使用后,会出现痛觉过敏的现象[1,2].表现为难以控制的疼痛、寒颤、躁动等不良反应,还可能诱发心脑血管意外,危及围麻醉期安全.盐酸右美托咪定（dexmedetomidine,Dex）是高选择性α2肾上腺素受体激动药,具有抗交感神经活性并能产生一定的镇静、镇痛作用.本研究观察在创伤较大的开胸肺叶切除术中持续输注小剂量的右美托咪定,对大剂量使用瑞芬太尼麻醉苏醒期痛觉过敏的影响,为右美托咪定在临床应用提供一定的理论依据.

右美托咪定、曲马多和酒石酸布托啡诺治疗腰-硬联合麻醉后剖宫产患者寒战效果比较

目的考察对行腰-硬联合麻醉的剖宫产患者在术中分别采用右美托咪定、曲马多以及酒石酸布托啡诺进行抗寒战的临床效果。方法将90例在西安医学院第二附属医院麻醉科接受剖宫产并在行腰-硬联合麻醉后出现寒战症状的患者随机分为A、B、C三组,各30例,分别静脉注射右美托咪定0.3μg/kg(A组),曲马多1mg/k(gB组),酒石酸布托啡诺0.02mg/kg(C组)。并对比3组用药后5min后防治寒战效果及药物的不良反应。结果给药5minA、B、C组用药后的有效率分别为91%、95%、79%。A、B组明显高于C组(P<0.05)。结论静脉注射右美托咪定0.3μg/kg可以有效治疗腰-硬联合麻醉后剖宫产患者的寒战,且恶心呕吐不良反应少。

可乐定在妊高征产妇剖宫产术后镇痛中的应用

妊娠高血压综合征（简称妊高征）是妊娠期特有的疾病，无有效预防方法，对母婴危害极大，是孕产妇围生儿死亡的主要原因之一。妊高征产妇剖宫产术后良好的镇痛和血流动力学平稳，对产妇安危有重要作用。可乐定是α2受体激动药，有中枢降压和镇静镇痛作用。本观察旨在探讨可乐定联合局麻药在妊高征产妇剖宫产术后镇痛中的效果及可行性。

右美托咪定的实验研究和临床应用(英文)

右美托咪定(DEX)是高选择性α2肾上腺素受体激动药,起效快,作用时间短、兼具有镇静、镇痛作用、且无呼吸抑制,近来在临床上越来越受到重视。研究证明,右美托咪定在达到并维持足够的镇静水平的同时,具有独特的易于唤醒的特点,同时可减少其他镇静药物的用量。右美托咪定诱导的镇静类似于非快速动眼睡眠,故可提高睡眠质量,有利于免疫系统恢复。右美托咪定的镇痛作用呈剂量依赖性,且有封顶效应。右美托咪定和阿片类药物联合应用,不仅增强阿片类药物的镇痛作用,还可以减少阿片类药物的用量,有效预防阿片类药物过量所致的不良反应。右美托咪定有血流动力学稳定作用,但也可以引起心动过缓和低血压;右美托咪定还可降低术后躁动、恶心、呕吐的发生率。右美托咪定用于长期使用阿片类药物的患者,未出现明显的撤药反应,同时可以治疗阿片类药物引起的痛觉过敏。右美托咪定和布比卡因混合液用于骶管阻滞,提供足够的镇痛作用同时,显著延长骶管阻滞时间。对于神经外科手术患者,右美托咪定不抑制体感诱发电位,不影响术中神经系统功能评估。由于右美托咪定独特的无呼吸抑制的显著特点,在众多需要保持患者自主呼吸的临床麻醉应用中是一种较理想的药物。总之,右美托咪定这些特性将使得其在未来的临床工作中有更加广阔的应用。

可乐定复合布比卡因在小儿骶麻中的应用

可乐定作为α2肾上腺素受体激动药,具有强效的镇静、镇痛作用,其在小儿骶麻中的应用报道很少.现将我院2001年以来46例可乐定复合布比卡因在行下腹部手术(睾丸固定术)的患儿骶麻中应用情况,报告如下.

降压药可乐定的其他用途

可乐定是中枢性α2受体激动药，主要是通过抑制血管运动中枢，降低外周交感神经的功能，使交感神经从中枢神经系统的传输减少，从而使外周阻力、心率以及血压降低，具有快而较强的降压作用。本品对多数高血压有效，对原发性高血压效果较好。以下列举出一些可乐定临床的新用途。

右美托咪定对老年患者全麻苏醒期血压心率的影响

右美托咪定（dexmedetomidine）是选择性α2受体激动药,具有抑制交感活性的作用[1]。本研究比较不同剂量右美托咪定对老年患者全麻苏醒期血压、心率的影响。