αB-芋螺毒素VxXXIVA与α9α10乙酰胆碱受体结合特性的研究

目的对αB-芋螺毒素VxXXIVA与其受体α9α10乙酰胆碱受体(nAChR)之间的结合特性进行研究。方法利用非洲爪蟾卵母细胞表达大鼠α9α10乙酰胆碱受体,通过变换膜电压,以及与α-芋螺毒素RgIAm的竞争性结合实验,测定α9α10乙酰胆碱受体电流与洗脱速率的变化。结果αB-芋螺毒素VxXXIVA与具有竞争性结合特性的α-芋螺毒素的结合位点有部分重叠,但又不完全相同,是1个新的微位点,其受体结合活性随膜电压的升高而不会改变,不具有电压依赖性。结论获知了具有独特结构的αB-VxXXIVA与受体α9α10nAChR之间的结合特性,该研究结果将为αB-VxXXIVA作为工具药开发、α9α10nAChR受体结构与功能的研究、以及基于该受体为药靶的药物设计提供理论基础。