人工麝香β环糊精包合物的稳定性考察

目的 考察人工麝香 β环糊精包合物的稳定性。 方法 采用气相色谱法 ,以麝香酮含量为测定指标 ,分别对人工麝香 β环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿和挥发性试验。结果 在光、热、湿等因素影响下 ,包合物中麝香酮的含量没有明显变化 ,而混合物中麝香酮含量明显下降 ;包合物的热失重百分率比混合物小。结论 人工麝香 β环糊精包合物具有较强的抗光照性、热稳定性和湿稳定性 ,其稳定性明显优于人工麝香。

鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物的制备

目的制备鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物。方法 GC法测定挥发油含有量(以甲基正壬酮为对照品),计算包合率和载药量。分别采用搅拌法、研磨法和超声法制备包合物。以挥发油与羟丙基-β环糊精比例、包合温度、搅拌速度、包合时间为影响因素,包合率和载药量为评价指标,正交试验优化制备工艺。TLC法、红外光谱法、差示扫描量热法进行表征。再通过高温、高湿、强光照试验考察包合物稳定性。结果搅拌法所得包合物的产率、包合率、载药量均最高。最佳条件为挥发油与羟丙基-β环糊精比例1∶25,包合温度50℃,搅拌速度420 r/min,包合时间80 min,包合率77.35%,载药量4.48%。所得包合物为白色粉末,质地疏松,溶解度显著增加,体外累计释放度达80.05%。其在高温(60℃)、强光照(3 000 lx)下稳定性良好,而在相对湿度大于75%时潮解结块,包合率和载药量明显降低,但复水性良好。结论鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物不是简单的混合物,有可能生成了新物相,在储藏时应保持干燥密封。

氯化血红素-β环糊精包合物的研制

目的 探讨氯化血红素 β环糊精包合物的制备工艺及包合前后氯化血红素物理性质的变化情况。 方法 采用研磨法制备氯化血红素 β环糊精包合物 ,运用正交试验法优选最佳制备工艺 ,并用差示热分析图谱、红外光谱、紫外光谱的变化验证包合物的形成 ;测定其溶解度和溶出度。结果 试验结果表明 ,最佳制备工艺条件为氯化血红素 :β 环糊精 (摩尔比 ) 1∶8、研磨时间 80min ,氯化血红素 :稀氨水 (g :mL) 1∶10 ,β环糊精 :水 (g :mL) 1∶30 ;氯化血红素经 β环糊精包合后 ,溶解度为原药的 7.2 8倍 ,氯化血红素及包合物的溶出度参数t50 分别为 6 7.0 ,19.7min ,经红外光谱、紫外光谱、差示热分析法确证了包合物的形成。结论 包合后氯化血红素的溶解度和溶出度均有显著提高 ,并掩盖了其不良气味 ,证实氯化血红素和 β环糊精形成了新的物相 ,提示本工艺可行 。

维生素D_3-β环糊精包合物的理化性质及包合作用研究

目的 考察维生素D3 β环糊精包合物中维生素D3 的理化性质和包合作用特性。方法 紫外分光光度法测定维生素D3 含量 ,分别考察了包合物中维生素D3 的溶解性和体外溶出速率 ;摩尔连续递变法测定包合物表观稳定常数和相关热力学参数。结果 形成的维生素D3 β环糊精包合物中主客分子摩尔比为 3∶1;以维生素D3 为对照 ,包合物中维生素D3 的溶解明显增大 ,在 0 .1mol·L-1盐酸溶液中溶出速率显著加快 (P <0 .0 1)。结论 维生素D3 制成包合物有利于提高溶解度和稳定性。

花生油与羟丙基β环糊精对有机氯农药污染场地土壤异位增效淋洗修复研究

针对长三角典型区域内某废弃有机氯农药(OCPs)污染场地土壤,选择花生油和羟丙基β环糊精(HPCD)作为环境友好的淋洗剂,并嵌合超声强化、升温辅助等增效洗脱技术,研究了其对OCPs污染场地土壤的洗脱修复效果。结果发现,在100 ml/L花生油和50 g/L HPCD、50 C水浴和35 kHz超声30 min、连续淋洗5次条件下,土壤中DDTs、氯丹(Chlordanes)、灭蚁灵(Mirex)和总量OCPs的最大去除率分别为99.6%±2.2%、94.0%±1.3%、91.3%±2.0%和96.0%±2.5%。同时采用Tenax TA树脂连续提取法,监测每次连续淋洗后土壤中各组分OCPs解吸特性,发现随着淋洗次数的增加,土壤中OCPs的400-h Tenax可提取量逐渐减少,OCPs的快速解吸组分(Fr)和慢速解吸组分(Fsl)比例较原始土壤中的相应比例显著下降(P<0.01),OCPs的快速解吸速率常数(kr)、慢速解吸速率常数(ksl)和超慢速解吸速率常数(kvl)也较原始土壤中相应解吸速率常数显著降低(P<0.01)。综合考虑修复效率和土壤修复后潜在环境风险,3次淋洗可以认为较为合理。本研究为OCPs污染场地土壤的异位增效淋洗技术研发和淋洗终点判断提供了一种有效手段。

双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合过程热力学参数的测定

目的:为提高抗肿瘤药有机硒化合物双硒唑烷(Eb)的水溶性和生物利用度,对其进行羟丙基-β环糊精(HP-β-CD)包合物包合条件的研究。方法:在单因素考察的基础上,采用正交试验优化双硒唑烷的HP-β-CD包合工艺。用相溶度法分别测定Eb在水和乙醇中的包合物平衡常数和包合过程的热力学参数。结果:包合的最优条件为主客质量比(2．5:1)、包合温度(回流温度)、包合时间(24 h)、溶剂(乙醇)以及低速搅拌;Eb包合物的包合率为(4．06±0．14)％,载药量为(1．62±0．06)％。Eb在水和乙醇中相溶度图分别为AN型和AL型;包合过程的热力学参数分别为ΔH水0=-25．13 kJ·mol-1,ΔH醇0=-26．71 kJ·mol-1;包合过程可自发进行(ΔG0<0),且为放热反应(ΔH0<0),同时也是熵减过程(ΔS0<0)。结论:Eb与HP-β-CD在水和乙醇中可自发形成1:1的包合物。采用优化的工艺方法制备包合物可显著提高Eb的水溶性。

双硒唑烷的羟丙基-β环糊精包合物的制备和包合机制探讨

目的确证双硒唑烷(Eb)的羟丙基-β环糊精(HP-β-CD)包合物的形成,及探讨包合机制和可能的包合物结构图。方法分别通过相溶度法、UV-vis、FTIR、DSC和1H-NMR等方法验证Eb/HP-β-CD包合物的形成。应用Chem3D软件,结合FTIR和1H-NMR数据,用计算机模拟包合物结构图,并对主客分子间的相互作用和包合机制进行探讨。结果经多种方法验证,均确证包合物形成。热力学参数显示包合过程为焓推动的熵减过程,可自发进行。FTIR和1H-NMR数据显示Eb的苯环结构可能被HP-β-CD的空穴所包合。结论Eb与HP-β-CD在一定条件下反应可形成分子比为1∶1的包合物,经测定其水溶解度增加了3000多倍。初步推测本包合的主要驱动力是HP-β-CD空穴内的富焓水被客体Eb替换,是一个由热焓变化驱动的包合过程。

双硫伦-羟丙基β环糊精包合物对在体与离体兔眼角膜的透过性

目的制备以羟丙基 β环糊精为传递系统的双硫伦眼用制剂。通过药物环糊精包合物的形成 ,改善双硫伦的溶解性、眼角膜透过性及生物利用度。方法采用饱和溶液法制备双硫伦 羟丙基β环糊精包合物。以离体与在体兔眼角膜透过实验 ,通过对眼房水中透过药量的监测及对透过累积数据的药物动力学方程模拟 ,求出透过参数与生物利用度。结果将 0 1 %双硫伦 羟丙基 β环糊精包合物制剂与 0 2 5 %双硫伦 羟丙基β环糊精包合物分别经眼给予家兔2 0 μL/kg后 ,于家兔眼房水中检测到理想药物浓度 ,峰浓度分别为 ( 1 2± 2 4 ) μmol/L与 ( 4 4± 5 1 ) μmol/L ,相应的达峰时间为 4 0min与 2 0min。对渗透累积数据进行药物动力学方程模型并计算渗透常数 ,在体与离体实验有着良好的相关性 ,高剂量组生物利用度 (AUC)为低剂量组的 2 5倍 ,吸收速率常数 (Ka)与渗透系数 (Kp)皆为低剂量组的 3倍。 结论药物环糊精包合物的形成大大提高了制剂中双硫伦的溶解度、眼角膜透过性与生物利用度 ,羟丙基β环糊精是一个有效的眼用药物传递系统。

喷雾干燥法制备盐酸异丙嗪-β环糊精包合物的实验研究

目的:采用喷雾干燥法制备,以提供一种新的包合物制备方法。方法:以βCD为包合材料,按1:1摩尔比加入PMH,制成PMH-βCD溶液。在一定喷雾条件下喷雾干燥,制成PMH-βCD包合物。并以冷冻干燥法为对照,进行X-射线衍射,差示量热扫描等分析。结果:喷雾干燥法制备的PMH-βCD包合物与冷冻干燥法有同样的X射线衍射图谱和DSC图谱,表明已形成包合物。包合物在喷雾干燥过程中,其理化性质未发生变化。结论:喷雾干燥法可替代冷冻干燥法制备盐酸异丙嗪包合物。

响应面法优化白藜芦醇β环糊精包合物的制备工艺

本研究以优化白藜芦醇包合物的制备工艺,及包合物的形成进行验证为研究目的,在单因素实验基础上,以包合率和得率的总评归一值为考察指标,采用响应面法优化包合物的制备工艺,并采用差示扫描量热法对包合物的形成进行验证。实验结果表明白藜芦醇包合物最佳制备工艺条件为β环糊精与白藜芦醇投料比(摩尔比)2∶1、包合温度40℃、包合时间63min。差示扫描量热法分析结果显示白藜芦醇β环糊精包合物已形成。

蟾酥β环糊精包合物的研究现状

蟾酥有解毒镇痛、开窍醒神之功效,直接使用该药毒性大且刺激性强,制成β环糊精(-βCD)包合物可降低其毒性、减少麻舌及苦涩等刺激性,还可增加主药的稳定性及口含给药的溶出速率等。该文综述了蟾酥β-CD包合物的制备方法、包合条件的优化、包合物质量控制、含量测定方法,以及蟾酥β-CD包合物在临床中的应用现状等。

旋光度法测定β环糊精-双氯芬酸钠的包合比

目的 利用旋光度增量测定 β环糊精 双氯芬酸钠的包合比。 方法 测定摩尔比不同的 β环糊精 双氯芬酸钠系列溶液的旋光度 ,减去相同浓度的纯主体溶液的旋光度 ,绘制旋光度增量 浓度比曲线 ,由曲线拐点所对应的主客体之比确定包合物的摩尔组成比。结果 多种旋光度增量 浓度比曲线在 β环糊精和双氯芬酸钠投料比 1∶1和 2∶1处均显示有 2个拐点 ,提示包合态双氯芬酸钠有 2种组成 ,分别为 1∶1或 2∶1。结论 旋光度增量法不仅可用于 β环糊精 双氯芬酸钠包合物组成比的确定 ,还可用于以

“退热止痛散”解热镇痛活性部位β环糊精包合工艺研究

目的:优选"退热止痛散"解热镇痛活性部位β环糊精最佳包合工艺。方法:采用正交设计法进行工艺优选,比较不同方法的包合率、收得率,确定最佳包合方法及包合工艺。结果:饱和水溶液法优选的最佳包合工艺为:活性部位与β环糊精(β-CD)比例为1∶8(g/g),搅拌温度为40℃,搅拌时间2h,包合率为81.25%,收得率为78.13%。超声法优选的最佳包合工艺为:活性部位与β-CD比例为1∶6(g/g),β-CD与加水量比为1∶15(g/mL),超声时间为2h,包合率为56.60%,收得率为57.81%。研磨法优选的最佳包合工艺为:活性部位与β-CD比例为1∶8(g/g),β-CD与加水量比为1∶4(g/mL),研磨时间2h,包合率为86.38%,收得率为84.91%。结论:研磨法优选的最佳包合工艺较理想,包合率、收得率较高;饱和水溶液法优选的最佳包合工艺仅次于研磨法,工艺合理可行,更适宜投入大批量生产。

β环糊精-碳纳米管/壳聚糖自组装膜修饰电极在过量抗坏血酸存在下测定多巴胺

基于β环糊精和碳纳米管可通过范德华力形成复合物，利用壳聚糖分子以静电引力吸附富集碳纳米管-β环糊精，采用层层自组装制备了β环糊精．碳纳米管／壳聚糖玻碳修饰电极，并研究了多巴胺在修饰电极上的电化学行为。在抗坏血酸和多巴胺共存体系中，二者的氧化峰电位相差约163mv，据此建立了多巴胺的电化学选择性测定，峰电流与浓度在1．0×10^-6～7．0×10^-5mol／L范围内呈良好的线性关系，检出限为0．3umol／L。

羟丙基β环糊精分子包合物促进姜黄素抑制肺腺癌A549细胞体外增殖和诱导凋亡

目的探讨羟丙基β环糊精分子包合是否促进姜黄素CUR抑制A549细胞增殖和诱导凋亡。方法以游离姜黄素为对照,用MTT法检测CUR羟丙基β环糊精分子包合物(CURCD)对A549细胞增殖的抑制;采用DAPI荧光染色,观察CURCD对A549细胞凋亡的影响;用流式细胞术检测CURCD对A549细胞周期、凋亡、活性氧和钙离子浓度、线粒体膜电位的影响。结果相对于游离CUR,CURCD对A549细胞增殖有显著抑制作用,显微镜下可见明显的形态改变,MTT检测显示细胞存活率降低,细胞生长被抑制在S/G2期,细胞凋亡率增加,细胞内活性氧和钙离子浓度上升,线粒体膜电位水平下降。结论羟丙基β环糊精分子包合可显著促进姜黄素抑制A549细胞增殖和诱导凋亡。

β环糊精聚合物弹性石英毛细管柱的研制及性能研究

用环氧氯丙烷作交联剂合成了一种非水溶性的β环糊精聚合物．采用超动态法［１］制备出弹性石英毛细管柱，对多种化合物进行了分离．其结果显示该柱选择性高，柱效好，惰性。

β环糊精包合血竭对血小板聚集和血栓形成的影响

目的研究血竭β环糊精包合物(包合血竭,血竭净含量占总重量的20%)对血小板聚集和血栓形成的影响.方法应用小鼠尾静脉注射腺苷二磷酸(ADP)和电刺激大鼠颈动脉血栓形成方法评价包合血竭和血竭抗血栓形成作用;采用Born比浊法测定家兔血小板聚集功能.结果包合血竭对电刺激大鼠颈动脉引起的血栓和小鼠尾静脉注射ADP形成肺栓塞具有明显的对抗作用.包合血竭体外显著抑制花生四烯酸(AA)、ADP及血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集;包合血竭灌胃均明显降低AA、ADP和PAF诱导的家兔血小板聚集率.结论β环糊精包合血竭在多种血栓模型中均具有较好的抗血栓和抗血小板聚集作用,其作用较血竭更强,能提高血竭的生物利用度.

正交设计法优选维生素D_3-β环糊精的包合工艺

目的 :研究维生素D3- β环糊精 (VD3- β-CD)包合物的一种良好的制备方法 ,以提高包合物收率和药物利用率。方法 :采用共沉淀法于60℃高速搅拌 (10000rpm )制备VD3- β-CD包合物 ,选用正交设计法对摩尔比、包合时间及溶剂进行优选。结果 :经方差分析 ,得出最佳制备方法A1B2C1,即 :摩尔比为1∶1 ,包合时间20min ,溶剂为60 %乙醇。结论 :采用最优条件制备的VD3-β-CD包合物收率和药物利用率均较高 。

异硫氰酸烯丙酯羟丙基β环糊精包合物的制备和表征

以水溶性高的羟丙基β环糊精为包合材料,制备异硫氰酸烯丙酯包合物。采用冷冻干燥法制备异硫氰酸烯丙酯包合物,以主客摩尔分子比、包合温度、包合时间为主要因素,以包合率为评价指标,通过正交试验确定最佳工艺。异硫氰酸烯丙酯与羟丙基β环糊精的投料比为1∶1,反应温度为30℃,反应时间为2 h。在此条件下异硫氰酸烯丙酯与羟丙基β环糊精的包合率达97.98%。以最佳工艺制备的异硫氰酸烯丙酯包合物制备工艺简单,包合率高。