β-乳香酸-3-O-β-D-半乳糖苷的合成

目的从我国传统中药资源中寻求和开发更好的抗肿瘤药物。方法通过糖化学手段和有机合成方法修饰和改性中药化学成分的结构。结果合成出β-乳香酸-3-O-β-D-半乳糖苷。结论1H-NMR和13C-NMR结构表征。

半乳糖与α-乳香酸衍生物的合成

目的:从中药资源中寻求和开发更好的抗肿瘤药物。方法:通过糖化学手段修饰和改性中药化学成分的结构。结果:合成出α-乳香酸-3-O-β-D-半乳糖苷。结论:1H-NMR和13C-NMR表征其结构,本合成未见报道。

番石榴叶天然成分抑制3T3-L1细胞成脂分化的研究

目的观察番石榴叶天然成分槲皮素、槲皮素-3-O-(6″-芥子酸)-β-D-吡喃半乳糖苷(Quercetin-3-O-(6″-eru-coyl)-β-D-galactopyranoside,QEG)及槲皮素-3-O-(6″-阿魏酸)-β-D-吡喃半乳糖苷(Quercetin-3-O-(6″-feruloyl)-β-D-ga-lactopyranoside,QFG)对小鼠3T3-L1细胞成脂分化的影响。方法诱导3T3-L1细胞成脂分化,油红O染色法测定脂滴含量,实时定量PCR(Q-PCR)检测丝氨酸蛋白酶脂肪因子adipsin,CCTTA增强子结合蛋白α(C/EBPα)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)、雌激素受体α(ERα)和雌激素受体β(ERβ)mRNA表达,Western blot检测C/EBPα和PPARγ的蛋白表达。结果 QFG和槲皮素都能抑制3T3-L1细胞成脂分化,而QEG对此没有作用。QFG能够剂量依赖性地抑制成脂分化,并且降低adipsin、C/EBPα和PPARγmRNA及后两者蛋白表达,而对ERα和ERβmRNA的表达没有影响。结论 QFG抑制细胞成脂分化的能力比槲皮素强,其作用主要是通过抑制C/EBPα和PPARγ的表达而实现的,而且可能与雌激素受体途径无关。

蓝莓叶多酚单体化合物对TMAO-Fe(II)体系中TMAO热分解的影响

以氧化三甲胺-铁(Ⅱ)(trimethylamine oxide-Fe(Ⅱ),TMAO-Fe(Ⅱ))体外体系为研究对象,研究蓝莓叶多酚单体化合物对TMAO热分解的影响,并从自由基角度研究其反应机制。结果表明:蓝莓叶多酚单体化合物抑制TMAO-Fe(Ⅱ)体系中TMAO的热分解,显著降低体系中三甲胺、二甲胺和甲醛含量。质量分数越大,抑制效果越显著,槲皮素-3-D-半乳糖苷抑制效果优于绿原酸;随温度的升高,绿原酸和槲皮素-3-D-半乳糖苷对TMAO热分解有显著抑制作用。加热时间小于75 min,绿原酸和槲皮素-3-D-半乳糖苷抑制效果显著。槲皮素-3-D-半乳糖苷和绿原酸p H值分别为8.0和5.0时,抑制TMAO热分解效果最好。TMAO-Fe(Ⅱ)体系中TMAO的热分解过程中产生了自由基,绿原酸和槲皮素-3-D-半乳糖苷能够抑制自由基的产生,质量分数越高,则(CH3)3N自由基信号越弱;绿原酸和槲皮素-3-D-半乳糖苷通过抑制自由基的产生来抑制甲醛的形成。

夏至草中两种黄酮苷类化合物的研究

目的 研究夏至草的化学成分。方法 用硅胶柱色谱和葡聚糖凝胶柱法对夏至草的黄酮部分进行分离 ,应用波谱学方法鉴定结构。结果 分离出 2种黄酮类成分 ,分别鉴定为 7 O (6″ 反式 对 香豆酰基 ) β D 半乳糖 芹菜素苷 (I) ,7 O (3″ ,6″ 二 反式 对 香豆酰基 ) β D 半乳糖 芹菜素苷 (II)。 结论 I和II均为新化合物。

茶条槭叶化学成分的分离鉴定及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的研究茶条槭Acer tataricum subsp.ginnala树叶80%乙醇提取物中的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法实验采用硅胶,ToyopearlHW-40c、SephadexLH-20凝胶和制备液相色谱等手段进行分离纯化,并应用1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱技术鉴定了化合物结构,并对部分单体化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性测试。结果从茶条槭叶的乙酸乙酯和正丁醇部位中分离得到23个化合物,分别鉴定为maplexinB(1)、3″-O-galloyl-benzyl-O-α-Lrhamnopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(2)、没食子酸甲酯(3)、没食子酸(4)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(5)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、槲皮素-3-O-β-D-来苏糖苷(7)、槲皮素-3-O-(2″-没食子酰基)-α-L-鼠李糖苷(8)、槲皮素-3-O-(2″-O-没食子酰基)-β-D-葡萄糖苷(9)、槲皮素-3-O-(6″-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷(10)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(11)、槲皮素-3-O-(2″,6″-二-O-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷(12)、3,6-di-O-没食子酰基-1,5脱水葡萄糖醇(13)、槲皮素-3-O-(2″-O-没食子酰基)-α-L-阿拉伯糖苷(14)、山柰酚-3-O-(2″-没食子酰基)-α-L-鼠李糖苷(15)、山柰酚-3-O-(6″-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷(16)、槲皮素(17)、山柰酚(18)、1-p-香豆酰基-β-D-葡萄糖苷(19)、茶条槭素B(20)、茶条槭素C(21)、茶条槭素A(22)、槲皮素-3-O-(2″-O-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷(23)。结论化合物1、2、10、12、16、19为首次从本植物分离得到,化合物2、10、12、16、19同时为本科植物中首次分离得到。化合物8、12、14~16具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。

土茯苓化学成分的分离与鉴定

目的对土茯苓的化学成分进行分离和鉴定,为土茯苓药材的质量控制提供依据。方法采用大孔树脂、硅胶、聚酰胺、ODS和Sephadex LH-20柱色谱方法进行分离,根据IR、1H-NMR、13C-NMR等谱学方法对化合物进行结构鉴定。结果从土茯苓中分离得到9个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇棕榈酸酯(β-sitosterol palmitate,1)、β-谷甾醇(β-sitosterol,2)、胡萝卜苷(daucosterol,3)、1-棕榈酰基-3-O-β-D-半乳糖基甘油酯(1-O-hexadecanoyl-3-O-β-D-galactop yranosyl-glycerol,4)、落新妇苷(astilbin,5)、槲皮素(quercetin,6)、花旗松素(taxilfolin,7)、槲皮素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetin-4′-O-β-D-pyranglucoside,8)、异落新妇苷(isoastilbin,9)。结论化合物1、4为首次从菝葜属中分离得到,化合物8为首次从该植物中分离得到。

哥兰叶中黄酮类化学成分的研究

目的研究哥兰叶(Celastrus gemmatus Loes.)中的化学成分。方法用色谱方法并结合重结晶等方法进行分离,用波谱学方法鉴定其化合物结构。结果分离得到5个化合物,分别为5,4′-二羟基-3′-甲氧基黄酮-7-O-β-D-半乳糖醛酸苷(1),槲皮素-3-O-新橙皮糖苷(2),木犀草素(3),芹菜素-8-C-β-D吡喃葡萄糖苷(4),山柰酚-3,7-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)。结论化合物1为新化合物,其他均为首次从本植物中分得。

金背枇杷叶化学成分研究

目的：研究金背枇杷叶中的化学成分。方法：利用色谱方法分离和纯化化合物,并通过光谱方法及理化性质鉴定其结构。结果：从金背枇杷叶中分离得到6个化合物,分别鉴定为：金丝桃苷（1）、萹蓄苷（2）、棉花皮素-3-O-β-D-半乳糖苷（3）、槲皮素（4）、桦木苷（5）、β-谷甾醇（6）。结论：化合物1~4、6为首次从该植物中分离得到。

鹊肾树心材的化学成分及体外抗菌活性研究

本文研究鹊肾树Streblus asper心材的乙酸乙酯部分化学成分及体外抗菌活性。运用正相硅胶柱色谱层析,反相C-18柱色谱层析和Sephadex LH-20分离、纯化,最终得到8个化合物,经波谱解析并结合理化鉴定确定化合物结构为:银杏双黄酮(1)、异黄酮-4'-甲氧基-7-α-L-鼠李糖-(1→6)-β-D-葡萄糖(2)、鼠李柠檬素-3-O-β-D-半乳糖苷(3)、β-香树脂酮(4)、β-谷甾醇(5)、香草酸(6)、山俞酸(7)、二十六烷酸(8)。除化合物5外,均为首次从该植物中提取到。此外研究了化合物1-4的抗菌活性,实验表明化合物2具有一定的抑菌活性。

菊状千里光中的酚类成分

从菊科植物菊状千里光中首次分离鉴定了12种成分:丁二酸(1)、对羟基-肉桂酸(2)、对羟基苯甲酸(3)、对羟基苯甲醛(4)、4-羟基-3-乙酰基苯甲酸(5)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、山奈酚(7)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(8)、芦丁(9)、槲皮素-3-O-β-D-鼠李糖苷(10)、胡萝卜苷(11)和α-羟基-二十四烷酸(12)。所有化合物均为首次从该植物中分得。

HPLC法测定不同采收期的云南甜柿叶中三种黄酮的含量

利用回流提取法对不同采收期的云南甜柿叶进行预处理,采用高效液相色谱法测定样品中山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷和槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷的含量。具体方法为:提取条件为提取溶剂45%乙醇,液固比20∶1,提取4次,提取时间90 min;液相色谱条件为采用ZORBAX Eclipse XDB-C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱分离,甲醇-0.4%磷酸溶液为洗脱系统进行梯度洗脱,检测波长265 nm;三种黄酮的相对标准偏差均小于1%,平均回收率均在99%以上。该方法具有较好的分离效果和较高的稳定性,适用于用来分析不同采收期的云南甜柿叶中上述三种黄酮的含量,测定结果表明三种黄酮在叶中积累具有规律性,随柿果实成长不断积累,并且果实成熟时达到最高。

蝉翼藤根茎中的1个新半萜苷

目的研究蝉翼藤Securidaca inappendiculata根茎中的化学成分。方法采用大孔树脂、硅胶柱色谱、中压液相、凝胶色谱以及高效制备液相色谱等手段对蝉翼藤根茎95%乙醇提取物中甲醇部位进行分离纯化,根据所得化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果从蝉翼藤根茎中分离得到5个化合物,分别鉴定为2-methylene-butanoicacid4-O-[(β-Dglucopyranosyl)oxy]-intramol-1,6′-ester(1)、3-甲氧基-4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-苯甲酸甲酯(2)、苏式-4,7,9,9′-四羟基-3,3′-二甲氧基-8,4′-氧新木脂烷-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、eucomegastigside A(4)、毛果槭倍半新木脂醇-4″-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)。结论化合物1为1个新的半萜苷,命名为蝉翼藤萜酸苷D。化合物2～4为首次从远志科植物中分离得到。

HPLC法测定不同采收期云南甜柿叶中三种黄酮的含量

利用回流提取法对不同采收期的云南甜柿叶进行预处理,采用高效液相色谱法测定样品中山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷和槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷的含量。提取条件为提取溶剂50%乙醇,液固比30∶1,提取3次,提取时间90 min;液相色谱条件为采用ZORBAX Eclipse XDB-C18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱分离,甲醇-0.4%磷酸溶液为洗脱系统进行梯度洗脱,检测波长265 nm;三种黄酮的相对标准偏差均小于1%,平均回收率均在99%以上。该方法具有较好的分离效果和较高的稳定性,适用于用来分析不同采收期的云南甜柿叶中上述三种黄酮的含量,测定结果表明三种黄酮在叶中积累具有规律性,随柿果实成长不断积累,并且果实成熟时达到最高。

基于网络药理学和实验验证探讨瓜蒌皮注射液治疗动脉粥样硬化的作用机制

目的 基于网络药理学和实验验证探讨瓜蒌皮注射液治疗动脉粥样硬化的作用机制。方法 检索瓜蒌皮注射液的化学成分报道,通过Swiss ADME和Swiss Target Prediction预测活性成分和靶点。通过OMIM、TTD、GeneCards数据库获得动脉粥样硬化的靶点,使用Venny 2.1软件获得瓜蒌皮注射液治疗动脉粥样硬化的共有靶点。采用Cytoscape 3.6.1软件构建“药物–成分–靶点”网络,String、DAVID数据库进行蛋白质相互作用(PPI)网络构建,基因本体(GO)、京都基因和基因组百科全书(KEGG)富集分析。通过高脂饮食建立动脉粥样硬化小鼠模型,将小鼠随机分为对照组、模型组、瓜蒌皮注射液(0.6、1.2 mL/kg)组,每组6只。瓜蒌皮注射液组分别im 0.6、1.2 mL/kg瓜蒌皮注射液,连续给药3周。全自动生化分析仪检测小鼠血脂相关指标,苏木素–伊红(HE)染色观察主动脉病理变化,蛋白质免疫印迹(Western blotting)法检测核心蛋白的表达。结果 筛选出芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷、木犀草素、香草酸等21个瓜蒌皮注射液活性成分,共有靶点89个,核心靶点包括蛋白激酶B1(Akt1)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)、非受体酪氨酸激酶(SRC)等。GO功能分析获得702个条目,KEGG富集获得42条信号通路。动物实验显示,瓜蒌皮注射液可显著降低血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平(P<0.05、0.01), HE染色显示,瓜蒌皮注射液可减少斑块在主动脉管壁上附着;Western blotting显示,瓜蒌皮注射液可显著升高Caspase-3蛋白表达,降低p-SRC、p-Akt1蛋白表达(P<0.05、0.01)。结论 瓜蒌皮注射液通过多个成分调控Caspase-3、p-SRC、p-Akt1等核心靶点,降低斑块在主动脉附着,进而发挥治疗动脉粥样硬化。

三七花中1个新的多烯炔型大环内酯

目的研究三七Panax notoginseng花的化学成分。方法采用65%乙醇水热回流提取,石油醚、醋酸乙酯与正丁醇萃取,运用大孔吸附树脂Diaion HP-20、硅胶、MCI gel CHP 20P、Sephadex LH-20等柱色谱及半制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定,并对部分化合物进行肿瘤细胞毒和抗氧化活性评价。结果从三七花正丁醇部位分离得到11个化合物,包括大环内酯类1个、酚酸类2个、木脂素类3个、黄酮类5个,分别鉴定为(11Z,10R,17R)-17-乙烯基-10-羟基氧杂环十七烷-11-烯-13,15-二炔-2-酮(1)、反式对羟基肉桂酸(2)、3-O-对香豆酰基奎宁酸(3)、(-)-芝麻素(4)、2-甲氧基芝麻素(5)、ecbolin B(6)、槲皮素(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(10)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(11)。结论化合物1为新的多烯炔型大环内酯,命名为三七花大环内酯。化合物2~6、8为首次从人参属植物中分离得到,化合物2~9为首次从三七花中分离得到。化合物4对白血病HL-60细胞的体外肿瘤生长具有弱的抑制作用。化合物7~10表现出较强的清除DPPH自由基活性。

东北岩高兰醋酸乙酯萃取物化学成分研究

目的研究东北岩高兰Empetrum nigrum var.japonicum的化学成分。方法采用溶剂萃取、硅胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质及波谱数据分析鉴定结构。结果从东北岩高兰醋酸乙酯萃取物中分离得到22个化合物,分别鉴定为3,4-二羟基苯甲酸(1)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(2)、3,4-二羟基苯甲酸甲酯(3)、二氢松柏醇(4)、(6S,9R)-6,9-二羟基-3-酮-α-紫罗兰醇(5)、(6R,9R)-9-羟基-3-酮-α-紫罗兰醇(6)、苯丙酸(7)、槲皮素3-O-(6″-苯甲酰)-β-D-吡喃半乳糖苷(8)、胡萝卜苷(9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、苯丙醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、山楂酸(12)、芦丁(13)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(14)、苯甲醇-O-(6-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、肉桂醇-O-(6-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(16)、槲皮素-3-O-(2-O-α-L-吡喃鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(17)、山柰酚-3-O-(2-O-α-L-吡喃鼠李糖基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(18)、2α,3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(19)、foliachinenoside A2(20)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(21)、异鼠李素-3-O-芸香糖苷(22)。结论化合物1~6、8、11~13、15~22为首次从东北岩高兰中分离得到。

薤白中皂苷类化学成分研究

目的研究薤白Allii Macrostemonis Bulbus的皂苷类化学成分。方法采用正相、反相硅胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从薤白70%乙醇提取物中分离鉴定了3个皂苷类化合物,分别为5β-螺甾-25(27)-烯-3β,12β-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(1)、(25R)-5β-螺甾-3β,12β-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(2)、5β-螺甾-25(27)-烯-2β,3β-二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-β-D-吡喃半乳糖苷(3)。结论化合物1为1个新化合物,命名为薤白皂苷S,化合物2为首次从该植物中分离得到。

花椒果皮中糖苷类化学成分研究

目的研究花椒(Zanthoxylum bungeanum Maxim.)果皮中的糖苷类化学成分。方法利用D101大孔树脂,硅胶柱色谱,LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱,ODS柱色谱,半制备HPLC等方法对花椒果皮体积分数95%乙醇提取物进行分离纯化。根据化合物理化性质及多种波谱数据鉴定化合物结构。结果从花椒果皮体积分数95%乙醇提取物的正丁醇部位共分离得到14个糖苷类化合物,分别鉴定为裂-去氢双松柏醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(1)、(-)-异落叶松树脂酚-3α-O-β-D-葡萄糖苷(2)、二氢去氢双松柏醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(3)、开环异落叶松树脂酚-9′-O-β-D-葡萄糖苷(4)、淫羊藿苷E5(5)、菠叶素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)、金丝桃苷(7)、槲皮素-3-O-β-D-阿拉伯糖苷(8)、槲皮素-3-O-(4″-甲氧基)-α-L-鼠李糖基(9)、异鼠李素-3-O-β-D-半乳糖苷(10)、异鼠李素-7-O-β-D-葡萄糖苷(11)、淫羊藿苷D1(12)、苯乙基芸香糖苷(13)和2-苯乙基-O-β-D-葡萄糖苷(14)。结论化合物1~4,9~10和12~13为首次从花椒属植物中分离得到,化合物5为首次从花椒植物中分离得到。

淡竹叶中一个新的黄酮碳苷

采用各种色谱技术对禾本科淡竹叶属植物淡竹叶进行分离纯化,并通过理化常数、波谱数据及化学方法鉴定化合物的结构。从中分离得到了1个化合物,鉴定其结构为3'-甲氧基木犀草素6-C-β-D-半乳糖醛酸基-(1→2)-α-L-阿拉伯糖苷(1),为1个新的黄酮碳苷类化合物。