头孢噻肟与他唑巴坦不同配比时的抑酶率

目的:研究头孢噻肟(CTX)与他唑巴坦(TZB)不同配比之复方制剂的体外抑酶率.方法:将CTX与TZB按不同比例配制,采用琼脂扩散法测量抑菌圈.结果:当CTX与TZB的比率在1:1～6:1之间时,对ESBLs的抑制可达80%以上.当CTX/TZB的配比在8:1以上时,对ESBLs的抑制不足30%.结论:合适的配比有利于在提高抗菌药抗菌效率的同时,降低其成本.

阿莫西林克拉维酸钾不同配比制剂中克拉维酸的生物利用度研究

目的:对阿莫西林克拉维酸钾不同配比制剂中克拉维酸钾的生物利用度进行研究,为阿莫西林克拉维酸钾最优配比提供比较依据与评价标准。方法:通过建立克拉维酸的生理药动学(physiologically based pharmacokinetic,PBPK)模型,对不同配比阿莫西林克拉维酸钾制剂中克拉维酸的药动学过程进行模拟,计算对应生物利用度,并与β-内酰胺酶抑酶率、MIC90等药效相关参数进行关联研究。结果:在阿莫西林与克拉维酸钾1∶1~14∶1的范围内克拉维酸的生物利用度与抑酶率呈线性关系,对应R2=0. 969 7。结论:阿莫西林克拉维酸钾复方制剂中7∶1和8∶1制剂为疗效与药物经济学角度的最优配比产品。