2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯的合成和杀菌活性

2-甲基苯甲酰氯与氰乙酸乙酯反应得到2-氰基-3-羟基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯,经氯化得到2-氰基-3-氯-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯,再用三乙胺处理合成了11个2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯类目标化合物.生物活性研究表明这类新化合物具有良好的杀菌活性.

α-氰醇甲磺酸酯在合成α-氨基腈类化合物中的应用

报道了无过渡金属存在下α-氰醇甲磺酸酯与芳香胺的亲核取代反应.该方法的原料简单易得,反应条件温和,具有良好的底物适用性和官能团兼容性,以较好的产率得到了一系列重要的α-氨基腈类化合物.更重要的是,该方法还适用于含季碳中心的α-氰醇甲磺酸酯以及其它氮亲核试剂,得到的α-氨基腈非常容易衍生化.

α-氰醇甲磺酸酯与丙二酸酯的亲核取代反应合成α-芳基腈类化合物

报道了无过渡金属存在下α-氰醇甲磺酸酯与丙二酸酯的亲核取代反应.该方法的原料廉价易得,操作简便,反应条件温和,具有良好的底物适用性和官能团兼容性,以较好的产率得到了一系列重要的丙二酸酯取代的α-芳基腈类化合物.更重要的是,该方法也适用于非对称的丙二酸酯和酰基酯类底物.

丙酮氰醇与3,5-二甲基-N-α,β-不饱和酰基吡唑的反应研究

氰基化合物是一类具有重要价值的有机物.研究了以丙酮氰醇为反应试剂,以取代的3,5-二甲基-N-α,β-不饱和酰基吡唑为底物时发生在不同位点的两种反应.研究结果表明,芳香取代的3,5-二甲基-N-α,β-不饱和酰基吡唑为底物时,使用不同的碱性催化剂会发生两种不同类型的反应:MgBu2存在时体系发生Michael加成反应,产物收率最高可达95%;在四甲基胍(TMG)存在时体系发生酰胺的醇解反应,生成β-取代苯基丙烯酸氰醇酯,收率最高达84%.脂肪取代的3,5-二甲基-N-α,β-不饱和酰基吡唑与丙酮氰醇在Mg Bu2或TMG存在下均发生Michael加成反应,产率最高为99%.讨论了使用不同碱性催化剂时的反应机理.