大鼠肝微粒体CYP2B1的活性和P450含量的变化

目的研究3种诱导[地塞米松(Dexamethasone,DEX)、苯巴比妥钠(Phenobarbital sodium,PB)、β-奈黄酮(-βnaphthoflavone,-βNF)]和丝裂霉素C(Mitomycin,MMC)对雄性SD大鼠细胞色素P450含量、CYP2B1活性的影响,以及普罗地芬(Proadifen,SKF525A)对不同活性CYP2B1的抑制作用。方法连续3d给大鼠腹腔注射各种诱导剂和MMC,另设空白对照和溶剂对照,处理结束后制备肝微粒体,测P450含量和CYP2B1活性;取各诱导组微粒体,用1.25mmol/L SKF525A处理,测CYP2B1活性。结果PB作用后使P450含量上升(P<0.05),CYP2B1活性明显增大(P<0.01);DEX、β-NF、MMC作用后,P450含量、CYP2B1活性变化无统计意义(P>0.05),但与空白对照组相比,-βNF组的CYP2B1活性增加显著(P<0.05);用SKF525A处理不同组别的微粒体后,CYP2B1活性均下降(P<0.05或P<0.01)。结论在体内一定条件下,PB能够诱导P450含量、CYP2B1活性,而DEX、β-NF、MMC对它们的作用不显著;1.25mmol/L的SKF525A在体外能够抑制不同水平的CYP2B1活性。