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Inhibitory effect of tartary buckwheat seedling extracts and associated flavonoid compounds on the polyphenol oxidase activity in potatoes(Solanum tuberosum L.) 被引量:5
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作者 LI Jun WANG Hui +4 位作者 LU Yang MAO Tang-fen XIONG Jiang HE Sheng-ling LIU Hui 《Journal of Integrative Agriculture》 SCIE CAS CSCD 2019年第9期2173-2182,共10页
To improve the processing quality of potatoes,phosphate buffer extract(PBE),50%ethanol(E50),and aqueous extract(AE)of tartary buckwheat seedlings were evaluated for their ability to inhibit the enzymatic browning of p... To improve the processing quality of potatoes,phosphate buffer extract(PBE),50%ethanol(E50),and aqueous extract(AE)of tartary buckwheat seedlings were evaluated for their ability to inhibit the enzymatic browning of potatoes.The results suggest that all extracts of tartary buckwheat seedlings exert significant inhibitory effects on the polyphenol oxidase(PPO)activity in potatoes.The relative concentrations required for a 50%reduction in the PPO activity(IC50)were 0.21,0.28 and 0.41 mg mL^-1,for PBE,E50 and AE,respectively.The strongest inhibitory activity was observed for PBE,followed by E50 and AE.Four flavone compounds in the PBE of tartary buckwheat seedlings(i.e.,rutin,kaempferol-3-O-rutinoside,quercetin,and kaempferol)were identified by high-performance liquid chromatography.These compounds were subsequently evaluated for their roles in the inhibition of PPO from potatoes using a model system.The results indicated that rutin exhibited the highest inhibition rate on the PPO of potato.A synergistic inhibitory effect was observed by mixing rutin,kaempferol-3-Orutinoside,quercetin,and proteins.The inhibitory patterns of rutin,kaempferol-3-O-rutinoside,and quercetin on the enzyme were noncompetitive and reversible,with inhibitory constants of 0.12,0.31,and 0.40 mg mL^-1,respectively.Flavonoids from tartary buckwheat seedlings may exhibit a common mechanism with phenolic compounds,involving the blockage of the reaction of oxygen with PPO leading to the inhibition of the enzymes involved in browning.Based on these results,extracts of tartary buckwheat seedlings can be used as potent natural inhibitors. 展开更多
关键词 tartary BUCKWHEAT natural inhibitor flavonoid compounds POLYPHENOL OXIDASE POTATO
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Efficiency of Chalcone Compounds Inhibitors for Acid Corrosion of Al and Al-3.5Mg Alloy 被引量:1
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作者 I. Z. Selim A. A. Khedr and K.M.EI-Sobki(Physical Chemistry Dept., National Research Centre, Dokki, Cairo, Egypt) 《Journal of Materials Science & Technology》 SCIE EI CAS CSCD 1996年第4期267-272,共6页
Corrosion inhibition of Al and Al-3.5Mg alloy by organic compounds, namely chalcones in hydrochloric acid solutions has been investigated by rapid polarization technique and weight loss method. Polarization measuremen... Corrosion inhibition of Al and Al-3.5Mg alloy by organic compounds, namely chalcones in hydrochloric acid solutions has been investigated by rapid polarization technique and weight loss method. Polarization measurements show that, the inhibitors act cathodically both in case of Al and Al-3.5Mg alloy. It was found from the weight loss measurements that, the inhibition efficiency depends on the substituent in the chalcone compound. The relative inhibitive efficiency of these compounds has been explained on the basis of structure dependent electron donor properties of the inhibitors and the metal inhibitor interaction on the surface. The inhibition efficiency ranges from 16 to 64% for Al and from 30% to 91% for Al-3.5Mg alloy 展开更多
关键词 AL Efficiency of Chalcone compounds inhibitors for Acid Corrosion of Al and Al-3.5Mg Alloy
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Rapid discovery of a novel “green” and natural GST inhibitor for sensitizing hepatocellular carcinoma to Cisplatin by visual screening strategy
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作者 Linxi Mao Yan Qin +7 位作者 Jialong Fan Wei Yang Bin Li Liang Cao Liqin Yuan Mengyun Wang Bin Liu Wei Wang 《Journal of Pharmaceutical Analysis》 SCIE CAS CSCD 2024年第5期693-706,共14页
Over-expression of glutathione S-transferase(GST)can promote Cisplatin resistance in hepatocellular carcinoma(HCC)treatment.Hence,inhibiting GST is an attractive strategy to improve Cisplatin sensitivity in HCC therap... Over-expression of glutathione S-transferase(GST)can promote Cisplatin resistance in hepatocellular carcinoma(HCC)treatment.Hence,inhibiting GST is an attractive strategy to improve Cisplatin sensitivity in HCC therapy.Although several synthesized GST inhibitors have been developed,the side effects and narrow spectrum for anticancer seriously limit their clinical application.Considering the abundance of natural compounds with anticancer activity,this study developed a rapid fluorescence technique to screen“green”natural GST inhibitors with high specificity.The fluorescence assay demonstrated that schisanlactone B(hereafter abbreviated as C1)isolated from Xue tong significantly down-regulated GST levels in Cisplatin-resistant HCC cells in vitro and in vivo.Importantly,C1 can selectively kill HCC cells from normal liver cells,effectively improving the therapeutic effect of Cisplatin on HCC mice by downregulating GST expression.Considering the high GST levels in HCC patients,this compound demonstrated the high potential for sensitizing HCC therapy in clinical practice by down-regulating GST levels. 展开更多
关键词 GST Drug resistance Fluorescence HEPATOCARCINOMA Natural compound C1 “Green”GST inhibitor
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Corrosion inhibition of α,β-unsaturated carbonyl compounds on steel in acid medium 被引量:5
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作者 Gao Jiancun Weng Yongji +2 位作者 Salitanate Feng Li Yue Hong 《Petroleum Science》 SCIE CAS CSCD 2009年第2期201-207,共7页
Corrosion inhibition of three α,β-unsaturated carbonyl compounds on N80 steel at high temperature and in concentrated acid medium was evaluated, and the inhibition mechanism was investigated. The results proved that... Corrosion inhibition of three α,β-unsaturated carbonyl compounds on N80 steel at high temperature and in concentrated acid medium was evaluated, and the inhibition mechanism was investigated. The results proved that both cinnamaldehyde and benzalacetone had an evident anticorrosion effect and could reduce the corrosion of steel effectively in acid medium, α,β-unsaturated carbonyl compounds with a benzene ring structure had good adsorption on steel surface. The experiments proved that polymerization of α,β-unsaturated carbonyl compounds on the steel surface at a high temperature and in concentrated acid medium resulted in a good corrosion inhibiting effect, which was attributed to the structures of α,β-unsaturated carbonyl compounds. 展开更多
关键词 α β-unsaturated carbonyl compounds corrosion inhibitor ADSORPTION oilfield acidizing treatment
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Natural Products as Potential Lead Compounds for Drug Discovery Against SARS-CoV-2
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作者 Oyere Tanyi Ebob Smith B.Babiaka Fidele Ntie-Kang 《Natural Products and Bioprospecting》 CAS 2021年第6期611-628,共18页
For the past 2 years,the coronavirus responsible for the COVID-19 infection has become a world pandemic,ruining the lives and economies of several nations in the world.This has scaled up research on the virus and the ... For the past 2 years,the coronavirus responsible for the COVID-19 infection has become a world pandemic,ruining the lives and economies of several nations in the world.This has scaled up research on the virus and the resulting infection with the goal of developing new vaccines and therapies.Natural products are known to be a rich source of lead compounds for drug discovery,including against infectious diseases caused by microbes(viruses,bacteria and fungi).In this review article,we conducted a literature survey aimed at identifying natural products with inhibitory concentrations against the coronaviruses or their target proteins,which lie below 10μM.This led to the identification of 42 compounds belonging to the alkaloid,flavonoid,terpenoid,phenolic,xanthone and saponin classes.The cut off concentration of 10μM was to limit the study to the most potent chemical entities,which could be developed into therapies against the viral infection to make a contribution towards limiting the spread of the disease. 展开更多
关键词 ANTIVIRALS Drug discovery inhibitorS Lead compounds Natural products SARS-CoV-2
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nNOS-CAPON偶联抑制剂的合成及抗焦虑研究
6
作者 顾莉洁 《化学试剂》 CAS 2024年第10期99-104,共6页
合成nNOS-CAPON偶联抑制剂并评价其抗焦虑作用。根据nNOS-CPAON蛋白结构域配体结合部位的结构特点设计并合成了一系列缬氨酸类化合物,通过评价化合物抑制nNOS-CAPON蛋白相互作用(PPI)的活性来筛选化合物,并通过高架十字迷宫实验验证其... 合成nNOS-CAPON偶联抑制剂并评价其抗焦虑作用。根据nNOS-CPAON蛋白结构域配体结合部位的结构特点设计并合成了一系列缬氨酸类化合物,通过评价化合物抑制nNOS-CAPON蛋白相互作用(PPI)的活性来筛选化合物,并通过高架十字迷宫实验验证其抗焦虑作用。设计并合成了两个系列共15个化合物,其中N-8具有较好的PPI抑制作用,且在高架十字迷宫实验中显著增加小鼠在开臂的停留时间,具有较强的抗焦虑作用。研究丰富了nNOS-CAPON偶联抑制剂的结构类型,并验证了该类型化合物的抗焦虑作用。 展开更多
关键词 nNOS-CAPON偶联抑制剂 抗焦虑 缬氨酸类化合物 PPI抑制作用 高架十字迷宫实验
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我国胶磷矿浮选药剂研究进展 被引量:2
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作者 余攀 丁湛 +5 位作者 袁家巧 余安美 陈丽 张仪杰 文书明 柏少军 《化工矿物与加工》 CAS 2024年第2期71-86,共16页
我国磷矿资源丰富,以难选的中低品位胶磷矿为主。泡沫浮选是分选此类磷矿最有效的方法,浮选药剂是浮选中最重要的影响因素之一。从介质调整剂、絮凝剂、起泡剂、抑制剂及捕收剂等方面综述了胶磷矿浮选药剂在选矿工艺、药剂开发及机理研... 我国磷矿资源丰富,以难选的中低品位胶磷矿为主。泡沫浮选是分选此类磷矿最有效的方法,浮选药剂是浮选中最重要的影响因素之一。从介质调整剂、絮凝剂、起泡剂、抑制剂及捕收剂等方面综述了胶磷矿浮选药剂在选矿工艺、药剂开发及机理研究等方面的最新进展,重点归纳了国内外磷矿抑制剂和捕收剂的研究现状与热点。药剂分子间的协同效应、多功能基药剂合成及药剂复配在处理中低品位胶磷矿时表现出了良好的分选效果,研制新型绿色高效、经济环保的捕收剂和抑制剂将是胶磷矿浮选药剂的重要发展方向。 展开更多
关键词 胶磷矿 浮选 药剂复配 抑制剂 捕收剂 介质调整剂 絮凝剂 起泡剂
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海上高温油田防垢剂的研制及应用
8
作者 董辉 于萌 +4 位作者 曾浩见 郁美莹 冀文雄 赵为熊 汪洋 《化学与生物工程》 CAS 北大核心 2024年第9期65-68,共4页
针对南海某油田因高温、高矿化度、高二氧化碳造成水处理系统低压段结垢严重的问题,制备了耐高温的防垢剂聚环氧琥珀酸(PESA),并与氨基三亚甲基膦酸(ATMP)、2-膦酸丁烷-1,2,4-三羧酸(PBTCA)进行复配,得到复合防垢剂,分别采用滴定法和纳... 针对南海某油田因高温、高矿化度、高二氧化碳造成水处理系统低压段结垢严重的问题,制备了耐高温的防垢剂聚环氧琥珀酸(PESA),并与氨基三亚甲基膦酸(ATMP)、2-膦酸丁烷-1,2,4-三羧酸(PBTCA)进行复配,得到复合防垢剂,分别采用滴定法和纳米粒度及Zeta电位分析仪测定防垢率和水中垢的平均粒径。结果表明,当温度为98℃、PESA∶ATMP∶PBTCA为6∶2∶1、加量为10 mg·L^(-1)时,复合防垢剂的防垢率达到99.8%,水中垢的平均粒径为601.0 nm,PESA、ATMP、PBTCA具有良好的协同作用。现场应用结果表明,加注复合防垢剂后,防垢挂片未发现结垢现象,下游水样中Ca^(2+)浓度与地层水水质分析结果基本一致,防垢效果优于现场用防垢剂。 展开更多
关键词 高温 防垢剂 海上油田 复合
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甲基乙二醛毒性机制及天然抑制剂的研究进展
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作者 易弛 王文悦 +5 位作者 余帆 樊鑫 朱晓青 肖俊锋 周梦舟 穆杨 《食品研究与开发》 CAS 2024年第9期193-201,共9页
甲基乙二醛(methylglyoxal,MGO)是美拉德反应的中间产物,也是糖酵解的产物。除了人体自身产生的MGO,食品、饮料以及食品加工过程中产生的MGO会在体内积累,MGO积累通常与各种慢性疾病相关,如糖尿病、肾病等。该文从MGO产生及代谢、毒性... 甲基乙二醛(methylglyoxal,MGO)是美拉德反应的中间产物,也是糖酵解的产物。除了人体自身产生的MGO,食品、饮料以及食品加工过程中产生的MGO会在体内积累,MGO积累通常与各种慢性疾病相关,如糖尿病、肾病等。该文从MGO产生及代谢、毒性作用机制、解毒系统的研究现状等方面进行概述,MGO可直接或间接对机体内线粒体、内质网造成损伤,并激活相关信号通路。人体内MGO主要依靠乙二醛酶系统解毒,一些天然化学产物因较高的抗糖基化能力可有效清除外源性MGO,应用于食品体系中提高食品安全性。该文概述天然化学产物清除MGO的研究进展并比较各种天然化学产物抑制MGO机制,以期为开发新的MGO抑制剂提供理论依据。 展开更多
关键词 甲基乙二醛 二羰基化合物 毒性机制 解毒系统 天然化合物MGO抑制剂
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作物抗ACCase抑制剂类除草剂研究进展
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作者 王瑶 王荣焕 +4 位作者 冯铃洋 张璐 赵琦 王家乐 赵久然 《生物技术通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期13-23,共11页
杂草是影响作物产量与品质的重要不利因素之一,防除杂草是农作物田间管理必不可少的环节。乙酰辅酶A羧化酶(acetyl-coA carboxylase,ACCase)是乙酰辅酶A合成脂肪酸的限速酶,ACCase抑制剂类除草剂抑制ACCase活性,造成脂肪酸合成受阻,从... 杂草是影响作物产量与品质的重要不利因素之一,防除杂草是农作物田间管理必不可少的环节。乙酰辅酶A羧化酶(acetyl-coA carboxylase,ACCase)是乙酰辅酶A合成脂肪酸的限速酶,ACCase抑制剂类除草剂抑制ACCase活性,造成脂肪酸合成受阻,从而灭杀杂草。随着除草剂在农业生产上的广泛应用,抗性杂草的问题日益严重,对农作物产量和品质的影响尤为明显,创制和选育抗除草剂的优异新种质及新品种是预防田间杂草的有效策略,并对单双子叶作物复合种植具有重要意义。通过自然突变、化学诱变、转基因和基因编辑技术已在多种作物和杂草中发掘了有效变异位点,并进行了育种应用。本文针对抗ACCase抑制剂类作物种质的开发和利用,详述了ACCase的性质和作用机制、ACCase抑制剂类除草剂的分类和抗性分子机制,以及目前已发现的有效变异位点等,进而提出创制高抗ACCase抑制剂类除草剂优异新种质的高效育种策略。 展开更多
关键词 乙酰辅酶A羧化酶 ACCase抑制剂类除草剂 复合种植 种质创制
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新型4,6-二取代吡啶并嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性研究
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作者 魏慧昕 李波 +3 位作者 于静岩 王雪娜 赵临襄 刘丹 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2024年第4期464-474,481,共12页
目的设计、合成4,6-二取代吡啶并嘧啶类化合物并进行抗肿瘤活性研究。方法参考MNKs激酶小分子抑制剂的构效关系,结合计算机虚拟对接评价结果,设计了4,6-二取代吡啶并[3,2-d]嘧啶类化合物。以6-氯-2-氰基-3-硝基吡啶为原料,经还原、水解... 目的设计、合成4,6-二取代吡啶并嘧啶类化合物并进行抗肿瘤活性研究。方法参考MNKs激酶小分子抑制剂的构效关系,结合计算机虚拟对接评价结果,设计了4,6-二取代吡啶并[3,2-d]嘧啶类化合物。以6-氯-2-氰基-3-硝基吡啶为原料,经还原、水解、环合、氯代反应得到关键中间体4,6-二氯吡啶并[3,2-d]嘧啶,然后经亲核取代反应在4位引入取代苯胺,再经Suzuki偶联、酰化以及脱保护等反应得到目标化合物。考察了化合物对MNK1和MNK2激酶的抑制活性及体外肿瘤细胞增殖抑制活性。结果22个4,6-二取代吡啶并[3,2-d]嘧啶类化合物均未见文献报道,其中化合物12r和12u对MNK2表现出显著的抑制活性,其IC_(50)值分别为0.5μmol·L^(-1)和0.1μmol·L^(-1)。化合物12u对人结肠癌HCT-116的细胞增殖具有抑制作用,其GI_(50)值为0.71μmol·L^(-1)。结论4,6-二取代吡啶并[3,2-d]嘧啶类化合物具有一定的MNK2抑制活性,其中化合物12u与先导化合物B21活性相当,对人结肠癌细胞HCT-116的增殖抑制活性优于B21。 展开更多
关键词 吡啶并嘧啶类化合物 MNK小分子抑制剂 抗肿瘤
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β-内酰胺酶抑制剂关键中间体的微通道技术合成 被引量:2
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作者 赵晨熙 王池 +4 位作者 董江湖 张丹华 邓鑫浩 陈尧 严琼姣 《武汉工程大学学报》 CAS 2024年第1期7-10,17,共5页
为了优化二氮杂双环辛烷(DBO)类新型β-内酰胺酶抑制剂的关键中间体(2S,5R)-6-苄氧基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-羧酸(Ⅰ)的合成工艺,采用微通道技术,通过对反应溶剂、温度、停留时间和碱的优化,以加快反应速率,提高反应产率... 为了优化二氮杂双环辛烷(DBO)类新型β-内酰胺酶抑制剂的关键中间体(2S,5R)-6-苄氧基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-羧酸(Ⅰ)的合成工艺,采用微通道技术,通过对反应溶剂、温度、停留时间和碱的优化,以加快反应速率,提高反应产率。结果表明:采用连续流微通道技术,以(2S,5R)-6-苄氧基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-羧酸苄酯(Ⅱ)为原料,在氢氧化锂的丙酮水溶液中,温度45℃,反应时间20 min,水解制备得到DBO类新型β-内酰胺酶抑制剂的关键中间体(Ⅰ),经氢谱、碳谱、高分辨质谱鉴定,产物与目标化合物一致,目标产物的收率可达95%。该微通道合成方法显著加快反应速率的同时提高了反应收率,对DBO类新型β-内酰胺酶抑制剂的工业化生产具有应用前景。 展开更多
关键词 DBO类化合物 Β-内酰胺酶抑制剂 连续流微通道技术 水解
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Janus激酶抑制剂Momelotinib的合成 被引量:1
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作者 肖金阳 王刚 张帆 《合成化学》 CAS 2024年第6期556-561,共6页
Momelotinib是Janus激酶的选择性抑制剂,用于治疗中高风险骨髓纤维化。为了解决现有合成方法存在的成本高、反应条件严苛、收率偏低和废料对环境污染严重等问题,以1-氟-4-硝基苯为起始原料,经取代、还原、Pinner、与DMF-DMA缩合、环合... Momelotinib是Janus激酶的选择性抑制剂,用于治疗中高风险骨髓纤维化。为了解决现有合成方法存在的成本高、反应条件严苛、收率偏低和废料对环境污染严重等问题,以1-氟-4-硝基苯为起始原料,经取代、还原、Pinner、与DMF-DMA缩合、环合、水解和酰化反应合成目标化合物Momelotinib,总收率为55.04%,纯度为99.45%。Momelotinib的化学结构经~1H NMR、^(13)C NMR和MS(ESI)确证。上述合成路线试剂成本低、操作简便、收率高且绿色环保,适合工业化生产。 展开更多
关键词 Momelotinib Janus激酶抑制剂 骨髓纤维化 2-氨基嘧啶化合物 合成
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β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂点评标准的建立及应用分析
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作者 童隆财 刘萌 李荣 《临床合理用药杂志》 2024年第13期36-40,共5页
目的建立β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂的点评标准,结合临床应用情况,分析其应用效果,促进临床合理使用β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂。方法参照相关指南及专家共识,制订β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶... 目的建立β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂的点评标准,结合临床应用情况,分析其应用效果,促进临床合理使用β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂。方法参照相关指南及专家共识,制订β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂的药物利用评价(DUE)标准。通过建立的DUE标准,采用回顾性研究方法,评价2019年7—12月南华大学附属第二医院使用头孢哌酮/舒巴坦和哌拉西林/他唑巴坦的894例病例的用药合理性。结果894例病例中,适应证合理率为93.62%,给药剂量合理率为90.49%,用药疗程合理率为89.37%,微生物送检合理率为75.84%。结论建立的头孢哌酮/舒巴坦和哌拉西林/他唑巴坦DUE标准能够作为临床合理用药的重要参考,该院头孢哌酮/舒巴坦和哌拉西林/他唑巴坦使用基本合理。 展开更多
关键词 β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂 头孢哌酮/舒巴坦 哌拉西林/他唑巴坦 药物利用指数
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Cu/Co阻挡层中复配缓蚀剂缓蚀机理与研究进展
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作者 罗博文 高宝红 +3 位作者 石越星 李雯浩宇 霍金向 贺斌 《微电子学》 CAS 北大核心 2024年第2期264-276,共13页
抛光液是化学机械抛光(CMP)的关键要素之一,其中缓蚀剂是抛光液的基本组分之一。传统的缓蚀剂缓蚀效果差,缓蚀效率低。而复配缓蚀剂因缓蚀效率高、缓蚀效果好和环境友好等优势成为CMP领域研究重点。根据文献,分析了唑类缓蚀剂对Cu/Co阻... 抛光液是化学机械抛光(CMP)的关键要素之一,其中缓蚀剂是抛光液的基本组分之一。传统的缓蚀剂缓蚀效果差,缓蚀效率低。而复配缓蚀剂因缓蚀效率高、缓蚀效果好和环境友好等优势成为CMP领域研究重点。根据文献,分析了唑类缓蚀剂对Cu/Co阻挡层的缓蚀机理,对近五年来新型复配缓蚀剂在国内外CMP过程中的研究进展以及复配缓蚀剂的实验评价和分子动力学模拟进行了归纳总结。同时评价了电化学法中EIS、OCP和Tafel极化曲线,表面分析法中SEM和AFM,分子动力学模拟中DFT和ReaxFF对缓蚀剂缓蚀效果的分析。最后,对于目前复配缓蚀剂的问题进行了总结与展望。 展开更多
关键词 复配缓蚀剂 缓蚀机理 化学机械抛光 唑类缓蚀剂 Cu/Co阻挡层
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低温多效蒸馏海水淡化无磷阻垢剂复配研究
16
作者 贾利涛 刘旭明 +2 位作者 张玉瑶 董舒宇 赵锦 《化学工程》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期66-70,77,共6页
选取开发合成的AA-AM-HPA(丙烯酸-丙烯酰胺-丙烯酸羟丙酯)三元共聚物及几种单剂进行无磷阻垢剂复配试验,模拟LT-MED(低温多效蒸馏)低温负压蒸发环境进行动态试验,并考察阻垢剂的缓蚀性能,通过电化学测试和SEM(扫描电子显微镜)探究阻垢... 选取开发合成的AA-AM-HPA(丙烯酸-丙烯酰胺-丙烯酸羟丙酯)三元共聚物及几种单剂进行无磷阻垢剂复配试验,模拟LT-MED(低温多效蒸馏)低温负压蒸发环境进行动态试验,并考察阻垢剂的缓蚀性能,通过电化学测试和SEM(扫描电子显微镜)探究阻垢缓蚀机理。结果表明:MA-AA(马来酸-丙烯酸共聚物)和AA-AM-HPA以质量比2:1比例复配时效果最好,静态阻垢率达78.50%,在67℃浓缩2倍海水情况下HA177-2铝黄铜的腐蚀速率为0.127 mm/a。动态模拟试验结果显示,加药量为5 mg/L时,复合阻垢剂的钙和硫酸钙阻垢率分别达70.45%和89.71%,优于所选商品阻垢剂。电化学测试和SEM结果表明阻垢机理主要为晶格畸变作用,缓蚀机理属于混合型,主要抑制阳极反应。因复合药剂存在溶限效应,综合考虑阻垢缓蚀性能和经济性,建议加药量为5—10 mg/L。 展开更多
关键词 低温多效蒸馏 海水淡化 无磷阻垢剂 复配 缓蚀 动态模拟
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一种吡唑并吡啶酮类衍生物对新型冠状病毒SARS-CoV-2的抑制作用研究
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作者 李银燕 姜琳瑞 +3 位作者 陈至烜 梁锦龙 何晓雪 杨洁 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2024年第7期914-921,共8页
目的探究3-(4-氯苯基)-1,4-二苯基-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮(以下简称为J1)体外抑制新型冠状病毒(SARS-CoV-2)的作用及潜在作用机制。方法采用MTT法评价化合物J1对Vero-E6、ACE2/293T和HRT18细胞的毒性。利用感染性SARS-... 目的探究3-(4-氯苯基)-1,4-二苯基-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮(以下简称为J1)体外抑制新型冠状病毒(SARS-CoV-2)的作用及潜在作用机制。方法采用MTT法评价化合物J1对Vero-E6、ACE2/293T和HRT18细胞的毒性。利用感染性SARS-CoV-2和人冠状病毒OC43(HCoV-OC43)检测化合物J1的抗冠状病毒活性。采用SARS-CoV-2假病毒体外细胞感染模型和时间点加药实验检测J1抑制SARS-CoV-2病毒感染靶细胞的作用阶段。通过S蛋白介导的细胞融合抑制实验检测J1是否通过阻止病毒膜融合而抑制SARS-CoV-2的进入。采用SPR实验和分子对接技术阐明J1与SARS-CoV-2 S蛋白的作用。结果J1对Vero-E6、ACE2/293T和HRT18细胞的毒性较小,半数细胞毒性浓度CC50均大于100μmol·L^(-1)。J1能显著抑制SARS-CoV-2原始株和Delta变异株的活性,半数有效浓度EC50分别为607μmol·L^(-1)和221μmol·L^(-1)。此外,J1可抑制HCoV-OC43病毒的感染,显著减少NP蛋白和mRNA的表达。分子对接结果显示,J1通过氢键作用和疏水作用力与SARS-CoV-2 S蛋白活性位点稳定结合。机制研究结果表明,J1可抑制SARS-CoV-2病毒进入靶细胞,半数抑制浓度IC50为157μmol·L^(-1)。J1浓度依赖性抑制SARS-CoV-2 S蛋白介导的细胞-细胞膜融合,SPR实验证实J1与S蛋白具有较强结合能力。结论吡唑并吡啶酮类衍生物J1通过靶向S蛋白抑制SARS-CoV-2进入靶细胞。 展开更多
关键词 SARS-CoV-2 S 蛋白 抗冠状病毒药物 小分子化合物 进入抑制剂
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道路沥青挥发性有机物抑制剂研究进展
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作者 谭福兵 韦梦贤 赵晟杰 《青海交通科技》 2024年第3期111-117,共7页
道路沥青的应用越来越广泛,但是这也伴随着更多的道路沥青挥发性有机化合物(VOCs)的排放。道路沥青VOCs严重危害了自然环境和相关施工人员身体健康,所以关于道路沥青VOCs的研究也在逐渐变多。本论文综述了有关道路沥青VOCs抑制剂研究的... 道路沥青的应用越来越广泛,但是这也伴随着更多的道路沥青挥发性有机化合物(VOCs)的排放。道路沥青VOCs严重危害了自然环境和相关施工人员身体健康,所以关于道路沥青VOCs的研究也在逐渐变多。本论文综述了有关道路沥青VOCs抑制剂研究的相关进展,通过对沥青VOCs抑制剂手段的研究分析,将其分为阻燃型、吸附型以及聚合物改性型三种抑制剂,分析了每种抑制剂对于VOCs抑制的效果并且给出了代表方法的抑制机理。 展开更多
关键词 道路沥青 挥发性有机化合物 抑制剂
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新型大环EGFR抑制剂的合成
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作者 白海云 祁宇 《山东化工》 CAS 2024年第20期48-51,共4页
表皮生长因子受体(EGFR)是治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的有效靶点,但耐药突变极大地限制了1~3代EGFR小分子抑制剂的临床疗效。化合物A是百济神州公司研发的第四代EGFR小分子抑制剂,我们基于大环化技术改造A,设计并合成了6个新型的大环EGFR... 表皮生长因子受体(EGFR)是治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的有效靶点,但耐药突变极大地限制了1~3代EGFR小分子抑制剂的临床疗效。化合物A是百济神州公司研发的第四代EGFR小分子抑制剂,我们基于大环化技术改造A,设计并合成了6个新型的大环EGFR抑制剂。其中化合物I能高选择性的抑制突变EGFR^(del19/T790M/C797S)和EGFR^(L858R/T790M/C797S),半抑制浓度(IC_(50))值分别为0.22 nmol/L和0.20 nmol/L。 展开更多
关键词 大环化合物 EGFR抑制剂 有机合成
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NLRP3炎症小体抑制剂的研究进展
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作者 李陈广 麦凤怡 +4 位作者 梁靖蓉 杨文涛 郭婕 舒俊翔 肖礼祖 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期1801-1808,共8页
NLRP3被病原体和体内危险信号刺激,能够招募ASC和pro-caspase1等蛋白形成NLRP3炎症小体,进而诱导细胞焦亡和IL-1β等细胞因子的分泌,促进炎症反应发生,调节内稳态。然而NLRP3炎症小体过度活化与人类很多炎症性和自身免疫性疾病密切相关... NLRP3被病原体和体内危险信号刺激,能够招募ASC和pro-caspase1等蛋白形成NLRP3炎症小体,进而诱导细胞焦亡和IL-1β等细胞因子的分泌,促进炎症反应发生,调节内稳态。然而NLRP3炎症小体过度活化与人类很多炎症性和自身免疫性疾病密切相关,靶向抑制NLRP3炎症小体能够显著抑制炎症反应并缓解该类疾病症状。寻找靶向NLRP3炎症小体活化的抑制剂并实现临床转化是重要的研究方向。本文介绍NLRP3炎症小体抑制剂的来源分类并综述最新研究进展。 展开更多
关键词 NLRP3炎症小体 NLRP3炎症小体抑制剂 内源小分子 小分子化合物 天然植物成分 临床药物
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