α,γ-二酮类HIV-1整合酶抑制剂研究进展

整合酶(integrase,IN)是人类免疫缺陷1型病毒(human immunodeficiency virus-1,HIV-1)复制过程必需的酶,而人类细胞中没有该酶的类似物,理论上抑制IN对人体副作用很小,因此HIV-1IN成为治疗艾滋病(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)合理的靶点。本文综述了近年来α,γ-二酮类IN抑制剂的发展现状,为发展定量构效关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)、进行虚拟筛选、确认药效团假说和指导合成活性更高的IN抑制剂提供参考。