4-氨基水杨酸钠结肠定位片的研究(英文)

目的制备一种新型口服结肠定位制剂,并考察其体外释药行为与犬体内的结肠定位特性。方法本试验选择4-氨基水杨酸钠作为模型药物,应用丙烯酸树脂EudragitRL30D,RS30D和Eudragit FS30D分别作为缓释和肠溶层包衣材料,制得包衣片剂,使系统可依赖pH和时间双重机制释药。在体外释放试验中,系统在0.1 mol.L-1盐酸溶液中运转2 h后,分别在pH为6.5,7.0或7.4的磷酸盐缓冲液中继续运转12 h。体内验证以放射性同位素锝(99mTc)做标记,用γ-射线显影法来确定系统在胃肠道内的释药时间和位置。结果体外实验中,系统在0.1 mol.L-1盐酸溶液中运转2 h后无药物释放,在pH高于6.5的介质中缓慢释药,介质的pH越高,药物释放越快。体内实验中,包衣片在胃肠道上半部无药物释放,到达结肠后开始释药;而非包衣片在犬胃部即迅速崩解。结论本文采用的包衣材料使包衣片到达升结肠时开始释放药物,药物释放时间可达10 h以上。

5-氨基水杨酸结肠定位释药包衣片的研制

目的：构建口服5氨基水杨酸结肠定位释药系统。方法：以延时性和pH值依赖性为结肠控释依据，采用多层薄膜包衣法制备结肠定位释放片剂；采用 γ射线显影法，考察包衣片在狗体内的释药部位与释药时间。结果：研制的口服5氨基水杨酸结肠定位释药片剂制备工艺简单，药物释放稳定，在狗的升结 肠崩解释药。结论：构建的5氨基水杨酸的口服结肠定位释药系统具有进一步开发应用前景。

5-氨基水杨酸结肠定位释药包衣片在狗体内的靶向性研究

目的 考察自制的口服 5 氨基水杨酸结肠定位释药包衣片在体内的结肠靶向性。方法 用γ射线显影法考察结肠定位释放包衣片在狗体内的释药部位与释药时间。结果 5 氨基水杨酸结肠定位释药片剂在狗的升结肠崩解释药。结论 5 氨基水杨酸结肠定位释药片具有结肠靶向性。