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γ-氨基丁酸环化衍生物类药物不良反应1例 被引量:2
1
作者 裘慧 史东明 《浙江中西医结合杂志》 2010年第7期448-448,共1页
关键词 γ-氨基丁酸环化衍生物类药物 吡拉西坦 奥拉西坦 不良反应
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β-环糊精衍生物对昔康类药物的增溶作用 被引量:1
2
作者 王茹林 孙体健 +1 位作者 刁海鹏 李军 《光谱实验室》 CAS CSCD 2008年第5期959-962,共4页
相溶解度法研究了吡罗昔康、美洛昔康和氯诺昔康与β-环糊精(β-CD)、磺丁醚-β-环糊精(SBE-β-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合特性。结果表明,昔康类药物与3种环糊精都形成了1∶1的包合物。环糊精包合能力HP-β-CD>SBE-β-C... 相溶解度法研究了吡罗昔康、美洛昔康和氯诺昔康与β-环糊精(β-CD)、磺丁醚-β-环糊精(SBE-β-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合特性。结果表明,昔康类药物与3种环糊精都形成了1∶1的包合物。环糊精包合能力HP-β-CD>SBE-β-CD>β-CD,增溶效应氯诺昔康>美洛昔康>吡罗昔康。 展开更多
关键词 相溶解度 Β-环糊精衍生物 昔康药物 溶解度
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几种N-芳基-邻羟基苯磺酰胺类衍生物的合成与表征 被引量:4
3
作者 沈俊菊 《合成化学》 CAS CSCD 2004年第4期385-387,401,J004,共5页
以卤代苯酚为原料 ,用氯磺酸 /氯化亚砜将其转化为卤代邻羟基苯磺酰氯 ,后者再分别与 4 氨基二苯酮或 4 氨基二苯醚类化合物在二甲苯中回流反应 ,合成了 5种N 芳基 邻羟基苯磺酰胺类衍生物 ,其结构经元素分析。
关键词 卤代邻羟基苯磺酰氯 N-芳基-邻羟基苯磺酰胺衍生物 抗肝片吸虫病药物 合成
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用分子连接性指数法和高效液相色谱法预测巴比妥酸类衍生物的正辛醇-水分配系数 被引量:1
4
作者 杨迪 李方实 《南京工业大学学报(自然科学版)》 CAS 2004年第1期78-82,共5页
研究了巴比妥酸类衍生物的分子连接性指数(MCI)和外推至纯水作流动相时的高效液相色谱容量因子(k0)与正辛醇 水分配系数(Kow)的关系。通过13种已知lgKow文献值的巴比妥酸类衍生物的lgKow值分别对MCI计算值和lgk0实验值进行多元线性回归... 研究了巴比妥酸类衍生物的分子连接性指数(MCI)和外推至纯水作流动相时的高效液相色谱容量因子(k0)与正辛醇 水分配系数(Kow)的关系。通过13种已知lgKow文献值的巴比妥酸类衍生物的lgKow值分别对MCI计算值和lgk0实验值进行多元线性回归分析,建立了估算巴比妥酸类衍生物的Kow的两种定量模型。用此模型预测了8种巴比妥酸类衍生物的Kow。结果表明两种方法都能较好地预测巴比妥酸类衍生物的Kow。 展开更多
关键词 分子连接性指数法 高效液相色谱法 巴比妥酸衍生物 正辛醇-水分配系数 MCI 药物 疏水性
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豆腐果苷WN7-6类衍生物抗抑郁活性筛选探索研究 被引量:2
5
作者 童九翠 谢海棠 +2 位作者 江思艳 杨斌 芮家亮 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第10期1190-1191,共2页
AIM: To search some compounds that have anti-depressive activity from Helicid WN7-6 and its derivatives, and to explore their structure-function relationship. METHODS: 21 compounds including WN7-6, the lead compound w... AIM: To search some compounds that have anti-depressive activity from Helicid WN7-6 and its derivatives, and to explore their structure-function relationship. METHODS: 21 compounds including WN7-6, the lead compound were screened for antidepressant effect by the behavioral despair models(tail suspension test and the forced swimming test). And to study their stimulative effect on central nerve system(CNS) by mice autonomic activity test. RESULTS: Results shown that 11 of these compounds could decrease immobile time in suspend tail test and 6 compounds had the similar effect in force swimming test, compared with that of control group, the immobile time was obviously reduced (P<0.05, P<0.01). The results of autonomic activity test indicated that only 7 compounds could inhibit the activities of CNS (P<0.05, P<0.01). CONCLUSION: 30%-50% of these derivatives have anti-depressive activities, and much attention should be paid to further researches. 展开更多
关键词 豆腐果苷WN7-6衍生物 抗抑郁活性 筛选 药物
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Aldisin及其衍生物的合成和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究 被引量:5
6
作者 曾向潮 徐石海 +1 位作者 李毅群 王渝芳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第8期954-958,共5页
以三氯氧磷为环化试剂,回流状态下,N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸经分子内酰化环化反应,合成了吡咯[2,3-c]氮杂二酮稠环化合物Aldisin及其衍生物1-Methylaldisin和3-Bromoaldisin,通过1HNMR,13CNMR,IR,FABMS和元素分析对其结构进行了表... 以三氯氧磷为环化试剂,回流状态下,N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸经分子内酰化环化反应,合成了吡咯[2,3-c]氮杂二酮稠环化合物Aldisin及其衍生物1-Methylaldisin和3-Bromoaldisin,通过1HNMR,13CNMR,IR,FABMS和元素分析对其结构进行了表征.以X射线衍射法研究了3-Methylaldisin的晶体结构.测定了三个化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用. 展开更多
关键词 Aldisin 衍生物 合成 Α-葡萄糖苷酶 抑制活性 晶体结构 环化反应 心血管系统药物
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8-氯腺苷衍生物的合成及生物活性研究 被引量:7
7
作者 林桂椿 刘莉 +1 位作者 张亮仁 张礼和 《合成化学》 CAS CSCD 2002年第5期405-408,共4页
N6-甲基 -8-氯腺苷的合成是以 N ,N -二甲基乙酰胺为溶剂由腺苷与碘甲烷反应 ,生成 N1-甲基 -8-氯腺苷 ,经过 Dimorth重排而得到 ,优化反应条件后 ,N1-甲基 -8-氯腺苷收率为 5 2 %。8-氯腺苷糖环羟基被酯化后失去原有的生物活性 。
关键词 8-氯腺苷衍生物 合成 生物活性 Dimorth重排 N^6-甲基-8-氯腺苷 抗肿瘤药物 核苷药物
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2-噁唑烷酮及其衍生物的应用与合成
8
作者 王莉 张晓阳 《甘肃化工》 2004年第2期28-30,共3页
介绍2-噁唑烷酮的应用及几种不同的合成方法,并加以简单比较。同时介绍2-噁唑烷酮五类衍生物的应用及先进的合成方法。
关键词 合成 电解环化氧化反应 2-噁唑烷酮衍生物 4-烷氧基羰基-2-噁唑烷酮 5-羟甲基-2-噁唑烷酮 2-噁唑烷酮含硝基咪唑 5-苯乙基-2-噁唑烷酮 N-乙烯基-2-噁唑烷酮
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青霉素族衍生物的不良反应及药物相互作用
9
作者 姜莉鸣 《现代医药卫生》 2006年第13期2069-2069,共1页
关键词 药物不良反应 药物相互作用 青霉素 衍生物 Β-内酰胺 临床应用 临床实践 文献资料
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环丙烷骨架赤霉素衍生物的合成及结构鉴定 被引量:1
10
作者 刘建平 《云南民族学院学报(自然科学版)》 2002年第4期222-224,共3页
报道含有 9,15 -环丙烷结构的赤霉素衍生物 (3)的合成 .作者所报道的形成 9,15 -环丙烷结构赤霉素衍生物的方法与原类似方法比较 ,条件温和 ,易于操作 .所得新化合物 (3)的结构除由核磁共振 (1HNMR ,13 CNMR) ,质谱 (MS)及高分辨质谱 (H... 报道含有 9,15 -环丙烷结构的赤霉素衍生物 (3)的合成 .作者所报道的形成 9,15 -环丙烷结构赤霉素衍生物的方法与原类似方法比较 ,条件温和 ,易于操作 .所得新化合物 (3)的结构除由核磁共振 (1HNMR ,13 CNMR) ,质谱 (MS)及高分辨质谱 (HRMS)证实外 ;还经单晶X 展开更多
关键词 赤霉素衍生物 合成方法 结构鉴定 9 15-环丙烷结构 药物合成 反应介质
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大鼠旁巨细胞外侧核呼吸神经元的类型及其对某些递质类药物的反应 被引量:2
11
作者 李莉华 郑煜 徐美丽 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期10-13,共4页
目的和方法 :用细胞外记录法和多管微电极微电泳法在 36只麻醉自主呼吸的SD大鼠 ,系统探查旁巨细胞外侧核尾半侧 (cPGCL)呼吸神经元 (RNs)的类型及该区的递质受体情况。结果 :在 14只大鼠系统探查 ,记录到 39个RNs ,包括吸气神经元 2 4... 目的和方法 :用细胞外记录法和多管微电极微电泳法在 36只麻醉自主呼吸的SD大鼠 ,系统探查旁巨细胞外侧核尾半侧 (cPGCL)呼吸神经元 (RNs)的类型及该区的递质受体情况。结果 :在 14只大鼠系统探查 ,记录到 39个RNs ,包括吸气神经元 2 4个、呼气神经元 12个和跨时相神经元 3个。在另 2 2只大鼠 ,观察到微电泳谷氨酸钠 (L Glu)使 12 / 14个RNs兴奋 ,γ 氨基丁酸 (GABA)使全部受试RNs抑制 (n =2 2 ) ;对NMDA受体拮抗剂DL 2 氨基 5 磷酸戊酸 (AP5)、GABAA 受体拮抗剂荷包牡丹碱 (BIC)有兴奋、抑制和无作用三类效应 ;AP5部分阻断大部分受试神经元 (6 / 9个 )对L Glu的兴奋反应 ,BIC部分或完全阻断大部分受试神经元 (9/ 11个 )对GABA的抑制反应。结论 :PGCL是呼吸调控的重要中枢部位之一 ,该区可能存在起神经递质作用的内源性L Glu和GABA及兴奋性氨基酸 (包括NMDA和非NMDA)受体和GABAA 受体 。 展开更多
关键词 旁巨细胞外侧核 呼吸神经元 谷氨酸 γ-氨基丁酸 大鼠 递质药物
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巴比妥类药物的耐受性和依赖性机理的研究进展 被引量:3
12
作者 郭文 王丽 《国外医学(药学分册)》 1999年第2期98-101,共4页
巴比妥类药物通过作用于中枢GABAA受体而发挥其镇静、催眠、抗惊厥和麻醉等药理作用。长时间慢性使用巴比妥类药物易产生耐受和依赖,并可相应引起GABAA受体功能、数量。
关键词 巴比妥 γ-氨基丁酸 GABA_A受体 药物耐受性
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喹啉类药物中毒的病理变化—动物实验研究
13
作者 张武扬 沈念慈 +2 位作者 何德华 董荣春 詹镕洲 《法医学杂志》 CAS CSCD 1989年第3期5-8,共4页
喹啉类药物是常用的抗疟药,都是奎宁的衍生物,主要有8-氨基喹啉类和4-氨基哇啉类。近年还用喹啉类药物治疗阿米巴病、肺吸虫病,华支睾吸虫病、类风湿性关节炎、红斑性狼疮、心律失常、硅肺和癌症等,由于治疗的疗程长,总剂量大,
关键词 动物实验研究 病理变化 药物中毒 风湿性关节炎 8-氨基喹啉 华支睾吸虫病 喹啉药物 红斑性狼疮 阿米巴病 药物治疗 肺吸虫病 心律失常 抗疟药 衍生物
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新型喜树碱类衍生物9-甲基哌嗪甲基-10-羟基喜树碱氮氧化物对肺癌A549细胞缺氧诱导因子-1α表达的影响 被引量:1
14
作者 徐益文 徐庆祥 +2 位作者 李玉艳 王磊 丁义涛 《中华实验外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1859-1860,共2页
前期实验已证实9-甲基哌嗪甲基-10-羟基喜树碱氮氧化物(HCNO—YCS-03)在体内外均有较好的抑瘤活性,并具有乏氧选择性,是一种新型靶向乏氧微环境的喜树碱类药物。研究结果显示喜树碱类衍生物可通过与拓扑异构酶I有关的全新信号通路... 前期实验已证实9-甲基哌嗪甲基-10-羟基喜树碱氮氧化物(HCNO—YCS-03)在体内外均有较好的抑瘤活性,并具有乏氧选择性,是一种新型靶向乏氧微环境的喜树碱类药物。研究结果显示喜树碱类衍生物可通过与拓扑异构酶I有关的全新信号通路抑制缺氧诱导因子(HIF)-1的表达和功能。 展开更多
关键词 缺氧诱导因子- 10-羟基喜树碱 喜树碱衍生物 肺癌A549细胞 氮氧化物 哌嗪 喜树碱药物 拓扑异构酶I
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三种大环内酯类抗蠕虫药物在兽医临床中的应用
15
作者 刘鸿鹤 《饲料博览》 2018年第10期73-73,共1页
1药物概述大环内酯类抗寄生虫药对人和动物寄生虫病的控制具有革命性意义。大环内酯类药物是迄今为止研发的效果最好、毒性最低的抗寄生虫药物。这类药物都是链霉菌发酵产生的抗生素,其结构相似,都具有大环样结构。最初认为药物是通过干... 1药物概述大环内酯类抗寄生虫药对人和动物寄生虫病的控制具有革命性意义。大环内酯类药物是迄今为止研发的效果最好、毒性最低的抗寄生虫药物。这类药物都是链霉菌发酵产生的抗生素,其结构相似,都具有大环样结构。最初认为药物是通过干扰GABA(γ-氨基丁酸)介导神经传递而发挥作用,现在认为这类药物与谷氨酸门控氯离子通道具有高亲和力,通过与之结合发挥作用。大环内酯类与谷氨酸受体结合可引发氯离子涌入,使寄生虫神经元超极化,阻碍了正常动作电位的启动或传导,最终导致靶寄生虫麻痹和死亡。 展开更多
关键词 大环内酯药物 抗蠕虫药物 兽医临床 动物寄生虫病 抗寄生虫药物 应用 γ-氨基丁酸 神经传递
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一种新的γ-氨基丁酸合成方法 被引量:3
16
作者 张聪 应国海 《精细与专用化学品》 CAS 2009年第16期26-27,共2页
γ-氨基丁酸(GABA)又名氨酪酸,分子式为C4H9NO2,相对分子量为103.12,熔点为197~204℃,属于氨基酸类衍生物。
关键词 γ-氨基丁酸 合成方法 相对分子量 氨基 氨酪酸 分子式 衍生物
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2-苯基环丙胺类衍生物合成研究进展
17
作者 张静雅 王艺霞 +1 位作者 郜文硕 余斌 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期813-824,共12页
2-苯基环丙胺及其衍生物是合成抗肿瘤药、抗抑郁药和抗凝血药等的重要手性中间体。其合成途径主要包括由环丙烷类衍生物直接合成和从头构建环丙烷策略(如Corey-Chaykovsky反应、Kulinkovich-de Meijere反应等)。文章对2-苯基环丙胺及其... 2-苯基环丙胺及其衍生物是合成抗肿瘤药、抗抑郁药和抗凝血药等的重要手性中间体。其合成途径主要包括由环丙烷类衍生物直接合成和从头构建环丙烷策略(如Corey-Chaykovsky反应、Kulinkovich-de Meijere反应等)。文章对2-苯基环丙胺及其衍生物的合成路线进行系统总结和概括,并对各路线进行简要评述。 展开更多
关键词 2-苯基环丙胺衍生物 药物分子 优势骨架 成药性 合成工艺
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原位凝胶的形成机制及在药物控制释放领域的应用 被引量:88
18
作者 魏刚 徐晖 郑俊民 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期564-568,共5页
目的 介绍新颖剂型原位凝胶的概念 ,阐述其形成机制及在药物控制释放领域的应用。方法 参阅相关文献 ,对其进行综合、分析和归纳。结果与结论 原位凝胶可根据形成机制分为温度、离子强度或pH敏感等类型。多样化的凝胶机制为设计不同... 目的 介绍新颖剂型原位凝胶的概念 ,阐述其形成机制及在药物控制释放领域的应用。方法 参阅相关文献 ,对其进行综合、分析和归纳。结果与结论 原位凝胶可根据形成机制分为温度、离子强度或pH敏感等类型。多样化的凝胶机制为设计不同途径的药物传递系统提供了丰富的选择 ,特别是可生物降解原位凝胶已经在长效植入系统和蛋白质及多肽类给药系统等方面展示出了令人瞩目的潜力。 展开更多
关键词 原位凝胶 药物控制释放 环境敏感聚合物 聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物 纤维素衍生物
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β-环糊精基氧化钨毛细管电色谱整体柱的制备及应用 被引量:2
19
作者 李英杰 张馨予 +3 位作者 高立娣 吕仁江 董艳丽 陈男 《化学试剂》 CAS 北大核心 2016年第4期297-300,共4页
采用一步键合法合成了β-环糊精基氧化钨毛细管电色谱整体柱,考察了制备整体柱的主要影响因素,获得最佳制柱条件为:功能单体双(6-O-丁烯二酸单酯)-β-环糊精(CPD-β-CD)与EDMA物质的量比为0.12∶0.08,修饰纳米氧化钨的质量0.30 g,水浴温... 采用一步键合法合成了β-环糊精基氧化钨毛细管电色谱整体柱,考察了制备整体柱的主要影响因素,获得最佳制柱条件为:功能单体双(6-O-丁烯二酸单酯)-β-环糊精(CPD-β-CD)与EDMA物质的量比为0.12∶0.08,修饰纳米氧化钨的质量0.30 g,水浴温度40℃,聚合时间13 h。同时对整体柱进行了表征和评价,制备的整体柱有较均匀孔径的网状结构,固定相中修饰纳米氧化钨的含量达到16.6%,整体柱有良好的重现性和稳定性,同时具备较好的手性拆分能力。在最佳电色谱条件下,应用整体柱对美托洛尔、阿替洛尔和索他洛尔对映体进行拆分,均达到基线分离。 展开更多
关键词 Β-环糊精衍生物 纳米氧化钨 电色谱整体柱 洛尔药物 手性拆分
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1,4-二(3-溴丙酰基)哌嗪的合成及结构确证
20
作者 马玉贞 张延岭 《山东医药工业》 2003年第6期2-5,共4页
关键词 1 4-二(3-溴丙酰基)哌嗪 烷化剂抗血液病药 药物毒性 治疗作用 衍生物 制备方法 化学结构 抑瘤试验 抗癌活性
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