1-芳氨基丙基杂氮硅三环的合成及生物活性

通过杂氮硅三环侧链官能团转化反应合成了１０ 个１取代芳氨基丙基杂氮硅三环化合物，用元素分析、１ ＨＮＭＲ、ＩＲ及ＭＳ确定了它们的结构，初步生物活性实验表明，其中一些化合物具有较好的杀菌活性．

1-[3-[2-[1-(5-氟-尿嘧啶基)]乙酰氨基]丙基]-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅三环[3,3,3,0^(1,5)]十一烷的抗肿瘤活性研究

目的:探讨化合物1-[3-[2-[1-(5-氟-尿嘧啶基)]乙酰氨基]丙基]-2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅三环[3,3,3,01,5]十一烷(目标化合物)对人宫颈癌Hela细胞、人结肠癌SW480细胞、人肺腺癌A549细胞的抗肿瘤效应。方法:将化合物用培养液配制成浓度分别为25、50、100、200和400mg/L的溶液,采用四甲基偶氮唑盐比色分析法(MTT法)测试其对Hela细胞、SW480细胞和A549细胞的体外抗肿瘤活性。结果:化合物对人宫颈癌Hela细胞无显著性抑制作用;对SW480细胞和A549细胞具有明显抑制作用,在测定浓度范围内,随着浓度的增加,抑制率也在增加,呈现良好的剂量依赖性,其中对SW480抑制率最高,在400mg/L浓度下,抑制率达50.2%。结论:目标化合物对某些肿瘤细胞具有选择性抑制作用。

芳基磺酰氨基丙基杂氮硅三环化合物的合成及生物活性研究

杂氮硅三环是具有特殊结构和显著生物活性的有机硅化合物．在杂氮硅三环化合物中引入磺酰基，合成了8个芳基磺酰氨基丙基杂氮硅三环化合物，经IR，1HNMR，MS及元素分析确定了它们的结构，初步的生物活性测试表明：所有的目标化合物对金黄色葡萄球菌都有抑制作用，其中活性较好的为侧链胺基氢原子未被完全取代的化合物．

γ-氨丙基杂氮硅三环的合成、表征及其摩擦性能

合成了γ -氨丙基杂氮硅三环作为一种新型水溶性金属加工液添加剂 ,并用红外及热分析表征了其结构 ,用四球摩擦实验机探讨了γ -氨丙基杂氮硅三环的摩擦学性能 .实验证明所合成的化合物为γ -氨丙基杂氮硅三环 。

3─（4─羟基苯亚甲基）氨基丙基杂氮硅三环合成方法的改进

３─（４─羟基苯亚甲基）氨基丙基杂氮硅三环合成方法的改进叶发青，罗宣干，卓仁禧（咸宁医学院化学教研室，咸宁４３７１００）（武汉大学化学系，武汉４３００７２）杂氮硅三环席夫碱型的化合物具有抗肿瘤、杀菌等多种生物活性［１～３］。其合成方法有两种，一是以苯...

3,7,10-三甲基-γ-氨丙基杂氮硅三环衍生物的合成

目的设计合成新的3,7,10-三甲基-γ-氨丙基杂氮硅三环衍生物。方法以三异丙醇胺和γ-氨丙基三乙氧硅烷为原料,通过硅烷化、酰化、磺酰化、异氰酸酯化等反应合成目标化合物(1、2、3a～3c、4a～4d)。结果与结论合成了9个未见文献报道的新化合物,目标物的结构均经1H-NMR、IR、MS及元素分析确证。

取代苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环化合物的合成

通过取代苯磺酰氯和γ -氨丙基杂氮硅三环的亲核取代反应 ,合成了苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环、p -甲基苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环、p -氯代苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环、p -溴代苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环、m -硝基苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环 5种取代苯磺酰氨基丙基杂氮硅三环类化合物 ;用IR和1HNMR等方法对其结构进行了表征 ,并初步探讨了反应条件。

二烷氧基磷酰胺基丙基杂氮硅三环衍生物的合成

Six new phosphoryl aminopropylsilatrane derivatives have been synthesized by the reaction of γ aminopropylsilatrane with various dialkoxyl phosphoryl chlorides. Their structures are confirmed by IR, 1H NMR and elementary analysis.

1-氯甲基杂氮硅三环对大鼠致畸毒性试验

背景与目的:观察1-氯甲基杂氮硅三环对大鼠的致畸毒性。材料与方法:将SD孕鼠随机分为1-氯甲基杂氮硅三环高、中、低3个不同剂量(10.29、32.54、102.89mg/kg)的给药组,以及溶剂对照组(3%淀粉糊)和敌枯双阳性对照组(1mg/kg),共5组。大鼠妊娠第6～15d每天灌胃染毒1次,妊娠第20d处死,检查各项指标。结果:1-氯甲基杂氮硅三环中、高剂量组胎仔骨骼畸形率较溶剂对照组增加(P<0.05或P<0.01),主要表现为胸骨骨化不全、缺失和形状异常等,其最小致畸量为32.54mg/kg;各剂量组孕鼠的体重和胚胎毒性与阴性对照组比较差异无统计学意义(P>0.05);各剂量组胎仔的生长指标、外观和内脏均未见异常。结论:在本实验条件下,1-氯甲基杂氮硅三环一定剂量下对SD大鼠有致畸毒性。

1-正丁基杂氮硅三环的合成及表征

以正溴丁烷和镁屑为原料,制备了正丁基溴化镁;然后与正硅酸乙酯通过格氏反应,合成出正丁基三乙氧基硅烷;再与三乙醇胺在丙酮溶剂中、在氢氧化钠催化下,通过酯交换反应合成出1-丁基杂氮硅三环。研究了溶剂种类、催化剂种类、三乙醇胺与正丁基三乙氧基硅烷的量之比、反应时间对1-正丁基杂氮硅三环产率的影响,并用IR、GC-MS等对产物结构进行了表征。结果表明,格氏反应的平均产率为83.4%;酯交换反应的适宜条件为催化剂氢氧化钠的用量为三乙醇胺质量的2%、三乙醇胺与正丁基三乙氧基硅烷的量之比为2∶1、在丙酮回流温度下反应4h时,在此条件下目标产物的平均产率为73.6%。

γ－乙二胺基丙基杂氮硅三环与氯化铜、氯化钴配合物的红外光谱研究

用γ－乙二胺基丙基杂氮硅三环分别与氯化铜、氯化钴反应制备了两种固体配合物。根据元素分析和原子吸收光谱结果确定了配合物的组成，并对配合物的红外光谱进行了归属和分析。

1-氯甲基杂氮硅三环的合成

以甲基三氯硅烷为原料,采用氯化、醇解和酯交换等反应,合成了1-氯甲基杂氮硅三环,并通过单因素实验方法对合成工艺条件进行了优化。在最佳条件下,1-氯甲基杂氮硅三环的总产率可达到54.5%,与文献报道的比较,具有产率高、能耗低等优点。并对反应过程中的副产物氯化氢气体进行了回收,减少了环境污染。

1-氯甲基杂氮硅三环对SD大鼠的生殖毒性研究

目的研究一种新型生物有机硅化合物——1-氯甲基杂氮硅三环的生殖毒性,预测人类接触或使用时的安全性。方法采用两代繁殖毒性实验,240只健康无特定病原体级SD大鼠随机分为4组,每组雌雄各30只,1-氯甲基杂氮硅三环掺入饲料中以0、1.28、5.09和20.37 mg.kg-1.d-1的剂量喂食大鼠。实验过程中观察动物的一般反应,亲代动物体重及子代动物的体重、身长、尾长、窝重,大鼠血常规、血生化等指标,取生殖器官计算脏体比,进行病理组织学检查,并计算繁殖指数。结果5.09和20.37 mg.kg-1.d-1剂量组出现仔鼠哺育成活率下降,出生时体重减轻,身长、尾长减少。1.28 mg.kg-1.d-1剂量组大鼠未观察到有明显生殖毒性反应。结论1-氯甲基杂氮硅三环在一定剂量下对SD大鼠有生殖毒性作用,其最大无作用剂量在雌性大鼠为1.46 mg.kg-1.d-1、雄性大鼠为1.55 mg.kg-1.d-1。

取代芳酰胺基丙基杂氮硅三环化合物的合成

通过氨丙基杂氮硅三环与取代苯甲酰氯的酰基化反应 ,合成了 7种取代芳酰胺基丙基杂氮硅三环化合物 ,产率 4 9%～ 83% ;用1HNMR和IR等方法对其结构进行了鉴定 ,并初步探讨了反应条件。

取代杂氮硅三环化合物的合成及其反应研究

通过取代三烷氧基硅烷与三乙醇胺的酯交换反应合成了４个１－取代杂氮硅三环．以氯丙基杂氮硅三环与亚磷酸酯进行Ａｒｂｕｚｏｖ反应得到２个含磷酰基的杂氮硅三环．氨丙基杂氮硅三环与芳醛的缩合反应得到４个含芳亚甲氨基丙基的杂氮硅三环化合物．对所合成化合物的结构进行了表征。

含5－FU的杂氮硅三环衍生物抗瘤活性及吞噬活性的测定

观察含５－ＦＵ的杂氮硅三环衍生物Ⅴ对小鼠肉瘤Ｓ－１８０及ＥＳＣ的抑瘤活性及其对荷瘤小鼠吞噬功能的影响。结果表明：化合物Ⅴ对小鼠Ｓ－１８０，ＥＳＣ抑瘤率分别可达６７．１％，５６．７％，并能增强荷瘤小鼠腹腔吞噬细胞的吞噬功能，其吞噬百分率与吞噬指数与对照组相比差异均有显著意义。

聚乳酸/二氧化硅有机无机杂化材料的制备和表征

以聚乳酸(PLA)、正硅酸乙酯(TEO S)为原料,活性单体3-氨基丙基三乙氧基硅烷(APTES)为偶联剂,采用两步法制备PLA/S iO2杂化材料。采用FT-IR、DSC和TEM等技术对杂化材料进行表征。研究结果表明,杂化材料中有机组分和无机组分通过APTES发生了化学键合;材料的玻璃化转变温度(Tg)随着二氧化硅含量的增大而提高;随APTES加入量增大、酰胺化反应温度升高,反应时间延长,杂化材料的溶胶分数减小。

甲基三氯硅烷α-官能团化的研究进展

介绍了甲基三氯硅烷α-官能团化的研究进展。

双-杂氮硅三环化合物的合成

杂氮硅三环是一类分子内具有N→Si配位键的化合物，作者曾报道了一系列该类化合物的合成方法和化学结构。对于一个分子内带两个对称的硅三环结构的双一杂氮硅三环化合物的合成，文献报道还很少啪。

1-氯甲基杂氮硅三环长期暴露对大鼠脑神经丝蛋白表达影响

目的观察1-氯甲基杂氮硅三环长期暴露对SD大鼠脑神经丝蛋白表达的影响,探讨其神经毒性作用机制。方法选择4周龄无特定病原体(SPF)级SD大鼠60只,分为对照组和染毒组。染毒组按照雌性4.00 mg.kg-1.d-1、雄性动物3.44 mg.kg-1.d-1的剂量经口饲养12个月后用过氧化酶法检测脑组织中神经丝蛋白200(NF200)的表达变化情况。结果长期摄食1-氯甲基杂氮硅三环可导致雌雄大鼠大脑海马CA2、CA3区神经元核浓染、固缩,神经元数目减少和NF200蛋白表达明显降低。结论海马CA2、CA3区神经元的损伤及NF200蛋白的表达的降低是1-氯甲基杂氮硅三环神经毒性的表现方式之一。