γ-联苯双酯衍生物的合成

合成了 12个γ 联苯双酯衍生物 ,其中 8个为新化合物 ,并用1H NMR和MS进行结构鉴定 ,初步药理结果表明

γ-联苯双酯合成

联苯双酯作为医药中间体以及重要肝病用药,其三种同分异构体α-联苯双酯、β-联苯双酯和γ-联苯双酯均有疗效。α-联苯双酯和β-联苯双酯通常以Ullmann偶连合成,采用Ullmann偶连合成γ-联苯双酯时会产生α-联苯双酯和β-联苯双酯,故选取Suzuki-Miyaura偶连反应合成γ-联苯双酯。本文以甲基-7-甲氧基苯并[d][1,3]二氧代-5-羧酸为初始原料,经溴化、取代反应制得苯硼酸衍生物。再经过Suzuki-Miyaura偶连反应制得γ-联苯双酯(γ-DDB)。

应用微波技术合成联苯双酯衍生物

采用微波技术合成了 4个联苯双酯衍生物 ,并用1H NMR和MS谱进行结构鉴定 ,初步药理实验结果表明 :这些化合物具有明显的降谷丙转氨酶 (SGPT)的作用。