偏向性阿片κ受体激动剂的研究进展

阿片κ受体是阿片受体的一种亚型,它与吗啡、哌替啶和芬太尼等阿片μ受体激动剂不同,阿片κ受体激动剂在具有强效镇痛活性的同时并不会产生成瘾、呼吸抑制和便秘等典型阿片样不良反应。但临床试验发现一些典型的κ受体激动剂会产生致幻、焦虑和镇静的不良反应,无法开发成为临床有用的镇痛药物。近年来,G蛋白偶联受体功能偏向性现象以及偏向性配基的发现为分离κ受体激动剂的镇痛药效与不良反应提供了新的思路。本文对偏向性κ受体激动剂及其潜在应用的最新进展进行了介绍和讨论。

κ阿片受体中枢副作用评价方法和发生机制研究进展

κ阿片受体激动会产生较强的镇痛作用,但不会诱发经典阿片样副作用,同时还可以拮抗阿片类物质成瘾。但由于其中枢镇静、烦躁不安副作用的存在,目前临床以κ阿片受体为靶标的药物多为κ/μ混合激动剂,尚缺乏选择性κ受体激动剂。开发中枢副作用小的κ受体激动剂将是新型镇痛药物的重要研究方向。该文对目前临床使用的以κ阿片受体为靶标的镇痛药、κ受体中枢副作用评价方法和发生机制进行综述。

阿片类药物临床应用进展

阿片类药物是医学疼痛治疗中最为有效的武器。1952年吗啡经美国食品药品管理局（FDA）批准上市;1982年哌替啶上市;1984年芬太尼上市;1986—1996年舒芬太尼、阿芬太尼、雷米芬太尼相继上市^（[3]）,为围术期临床麻醉与镇痛提供了良好的选择。阿片类药物的作用机制及临床应用是当今研究的热点。

地佐辛预防芬太尼诱发呛咳反应40例效果观察

目的:观察预先静注地佐辛对全麻诱导期间芬太尼诱发呛咳反应的影响。方法:选择拟行全身麻醉手术患者80例,随机分为地佐辛组和对照组,每组各40例。两组患者芬太尼使用量与推注时间均分别为3μg/kg与3秒。地佐辛组于芬太尼注射前10分钟静脉推注稀释为2mL的地佐辛0.1 mg/kg,对照组C组推注生理盐水2mL。观察两组患者芬太尼诱发呛咳反应的发生率及强度。结果:(1)两组呛咳发生率比较:地佐辛组患者的呛咳发生1例(2.5%),对照组40例中呛咳发生18例(45%),两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。(2)呛咳反应程度比较:地佐辛组呛咳控制良好为40例(Ⅱ级为1例);Ⅲ级、Ⅳ级均无。对照组呛咳控制良好为24例(Ⅱ级为2例),呛咳控制不满意为16例(Ⅲ级为7例,Ⅳ级为9例),两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:预先静脉注射地佐辛可以有效地降低芬太尼诱发呛咳反应发生率和强度。