μ/δ阿片受体相互调节作用及药物发现与设计策略

阿片类镇痛药镇痛活性好,广泛用于临床。阿片受体主要分为3种亚型,即μ、δ、κ阿片受体。目前临床上使用的阿片类镇痛药大多为μ受体激动剂,但易引起成瘾性、呼吸抑制等副作用。δ受体激动剂镇痛活性较弱,但δ受体激动剂和拮抗剂均能调节μ受体激动剂的镇痛作用,同时参与成瘾性等副作用形成。因此,设计具有μ/δ双重功效的药物是新一代低毒副作用镇痛药的发展方向。该文综述了具有μ/δ双重功效药物的研究现状,为设计低毒副作用镇痛药物提供新思路。