基于目标成分“敲入”的四制香附质量控制研究

目的:通过目标成分“敲入”,建立以关键药效组分为标示量的质量控制限度。方法:采用硅胶柱色谱技术结合高效液相色谱法对四制香附石油醚部位中具有活性的成分α-香附酮、香附烯酮及sugeonol进行敲出,获得阴性样品,将不同梯度α-香附酮(A)、香附烯酮(B)和sugeonol(C)分别依次按照敲入A、B、C、AB、AC、BC、ABC的方法不断敲入到其相对应阴性部位样品A^-、B^-、C^-、AB^-、AC^-、BC^-、ABC-中,探索香附药效成分对小鼠离体子宫平滑肌收缩的影响,建立量-效关系。结果:当α-香附酮敲入的量达到0.75倍量时,对离体子宫肌的抑制作用与石油醚部位等效,即α-香附酮在香附石油醚部位中的含量达到2.48%时;当香附烯酮敲入的量达到0.68倍时,即石油醚部位中香附烯酮的含量达到1.97%时,就可以与石油醚整体拥有相同的效果;当sugeonol敲入的量达到0.25倍,即石油醚部位中香附烯酮的含量达到0.028%时,对离体子宫肌的抑制作用与石油醚部位等效;将目标成分α-香附酮、香附烯酮及sugeonol进行组合敲入时,则含量要达目标成分1.00倍敲入时,才能达到与香附石油醚部位相同的作用效果,说明香附中的这3种化学成分之间可能存在着相互作用的关系。结论:建立了四制香附中各目标成分逐步敲入到其阴性品中的量与离体子宫肌收缩平均抑制率的“量-效”关系曲线,结果表明四制香附石油醚部位中α-香附酮的含量应该不低于2.48%,香附烯酮不低于1.97%,sugeonol不低于0.028%。