以天然产物为先导化合物开发的农药品种(Ⅰ)——杀菌剂

研究天然产物的重点不是直接利用它 ,而是以其为先导化合物开发活性更优的天然产物替代品。只有如此 ,才能保护有限的资源 ,更好的为人类持续发展服务。在农药创制研究中以天然产物为先导化合物进行研究、开发新农药品种的方法仍将是一种有效的方法 ;因为以具有活性的天然产物为先导化合物不仅可以更快、更经济的发现活性更优的类似物 ,而且因其内在的性能是产品更易符合环境保护与持续发展之需要。本文概述了以天然产物为先导化合物进行的新农药创制研究以及开发的农药品种 ,其中杀菌剂包括乙蒜素、稻瘟灵、恶霉灵、肉桂酸衍生物、吡咯类化合物、甲氧基丙烯酸酯类等。旨在吸取他人成功经验 ,利用其研究之成果研制我们自己的新农药品种。

天然杀菌剂对果蔬采后腐烂的控制

对天然杀菌剂茉莉酮酸酯、芥子油苷、蜂胶、醋酸瓜类萎蔫醇、壳聚糖、香精油剂等控制果蔬采后腐烂的方法与作用机制进行调研,研究结果表明,天然杀菌剂具有较好的抗菌作用。

Strobilurin类杀菌剂——又一例对天然化合物的成功模拟

介绍了ｓｔｒｏｂｉｌｕｒｉｎ 类杀菌剂的开发史、作用方式、应用及市场前景，并对其作了简要讨论。

天然酚类化合物与两种化学杀菌剂的联合抑菌活性研究

为探索天然酚类化合物百里香酚、和厚朴酚与化学合成杀菌剂百菌清、啶酰菌胺混配的增效作用,筛选出能够防治灰霉病的混剂,本研究将百里香酚、和厚朴酚分别与百菌清、啶酰菌胺以不同比例混配,采用菌丝生长速率法测定其对灰葡萄孢菌Botrytis cinerea的抑菌活性,并将Bliss法、Mansour法和孙云沛法结合,以优化筛选方案,评价混剂的联合毒力。实验结果表明:将Bliss法、Mansour法和孙云沛法结合使用能够有效降低筛选工作量,且准确率较高;百里香酚和百菌清以质量比5:1、2:3、1:5和1:10比例混配,和厚朴酚和百菌清以质量比10:1、5:1、3:2、2:3和1:10比例混配均表现出协同增效作用;和厚朴酚和百菌清以10:1比例混配时协同增效作用最明显,其CTC值为309.15,以1:10比例混配时抑菌活性最高,其对B.cinerea的EC50为0.29 mg/L,高于杀菌剂百菌清。因此,将定性分析方法与定量分析方法结合使用是筛选杀菌剂混剂配方的合理方案,天然酚类化合物百里香酚、和厚朴酚与百菌清以合理比例混配所得混剂具有防治灰霉病的潜力。

石油天然气工业微生物腐蚀的标准化现状

在油气田注水、水力压裂、油气集输与污水处理中,微生物腐蚀已经成为导致石油管材和设备腐蚀失效的主要原因之一。与常见的CO_(2)、H_(2)S和O_(2)等所造成的电化学腐蚀相比,微生物腐蚀具有独特性,它涉及到微生物的生命活动或代谢产物与金属的相互作用。从微生物来源、微生物腐蚀失效和微生物腐蚀标准化3个方面系统综述了石油天然气工业中微生物腐蚀的标准化现状。现有的微生物分析和杀菌剂评价方法和传统的腐蚀试验方法已然不能满足油气行业中微生物腐蚀控制的需求。在微生物及其生物作用的精准识别、微生物腐蚀试验流程的统一和杀菌剂对生物膜的使用效能评价方面存在较多问题。因此,建立微生物腐蚀失效分析程序和微生物腐蚀试验方法、开发微生物腐蚀控制用杀菌剂产品及其效能评价方法是石油天然气工业微生物腐蚀标准化的主要研究方向。

甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂特异性靶标及其研究进展

当前,甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是全球销量最大的一类杀菌剂,具有广谱、高效、安全的特点。简要概述甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂在我国的登记使用概况,以及该类杀菌剂对病原微生物的特异性靶标(Ctybc1复合物)研究概况和以Ctybc1复合物为靶标的其它天然产物开发研究概况,以期为深入认识和研究该类杀菌剂和该靶标提供借鉴。

应用天然杀菌剂可延长即食家禽产品货架期

最近，希腊约阿尼纳大学的研究人员对天然杀菌剂EDTA、溶菌酶、迷迭香和牛至精油对即食保存在4℃和8℃的鸡肉产品（半熟包装产品）的影响进行了研究。处理如下：对照组、1．5％EDTA组、1．5％溶菌酶溶液组、0．2％迷迭香精油纽、0．2％牛至精油、1．5％EDTA＋1．5％溶菌酶溶液组、1．5％EDTA＋1．5％溶菌酶溶液＋0．2％迷迭香精油／牛至精油组。

中国农业科学院在海洋天然产物除草剂和杀菌剂的研究应用方面取得进展

近日,中国农业科学院烟草研究所滩涂生物资源保护利用创新团队发现了海洋天然产物除草剂和杀菌剂的先导化合物,为绿色生物农药的研究开发提供了重要的理论和物质基础。相关研究成果相继在线发表在《农业与食品化学》、《微生物学前沿》、《海洋科学前沿》和《中国农业科学》上。

菲律宾研究人员拟利用天然植物提取物开发杀菌剂

菲律宾科技部的农业、水生生物和自然资源研发委员会（DOST-PCAARRD）近日批准了一项新的研究项目,该项目是利用澳洲林仙属植物Tasmanniapiperita（Hook.F.）Miers提取物制成杀菌剂,用于防治生菜的黑斑病和番茄的致病疫霉.

多杀菌素——以天然产物开发新农药的范例

不断开发和保持尽可能多样化的作物保护工龄是人们长年来的宿愿，提高单位面积中食品和纤维产量、保证地球环境的质量，则是高产农业的关系。用于防治蚜虫的碎烟草和莱姆树叶、以及除虫菊的碎菊花等天然植物是一些人类最物天然作物保护剂。由于正确性安全高效新产品的困难的不断增加，以天然产和作为先导化合物新的来源重新又为人们所重视。

植物性杀菌剂(大蒜精油乳化液)防治辣椒病害效果试验初报

大蒜精油是从大蒜鳞茎中提取的一种天然物质，其主要成分为硫化物，对真菌、细菌等病菌有较好的抑制作用和防治效果，尤其对发展无公害绿色蔬菜生产有着重要的意义。为了探求大蒜精油防治蔬菜病害的最佳使用浓度，为蔬菜生产提供指导，2007年我们进行了田间试验，现将试验结果报告如下：

高效杀菌剂 翠贝

翠贝（50％醚菌酯干悬浮剂），由德国巴斯卡公司仿生合成。它是源于自然界的一种天然产物，并用先进的技术制成50％干悬浮剂，在水中5秒钟迅速溶解形成稳定的悬浮剂，可在作物叶片和果实表面表成一层致密的保护药膜，使其免受病原菌的侵入。

魔芋寡聚糖DS-VLK杀菌剂的研制

应用现代生化技术酶法降解魔芋葡甘聚糖,经正交试验优化双硫化化学改性工艺条件和参数,制成了魔芋寡聚糖DS-VLK。结果表明魔芋精粉在pH值5.0、温度40℃下酶解3.5h;寡聚KGM与5%H2O2(3∶1,V/V)及5%HCl(20∶1,V/V)在40℃下酸解氧化2.5h;寡聚KGM醛酸与环氧丙烷(1∶2寡KGM,V/V)和40%NaOH(1∶20寡KGM,V/V)在30℃下羟丙基化3h;寡聚KGM醛酸丙酯与诱导剂H(1∶1寡KGM,m/m)在pH值7.0、50℃下反应3h;最后于30℃、pH值6.5时加入Na2S(1∶2诱导剂H)反应2.5h的优化工艺条件下产物含硫量最高。

杀菌剂嘧菌酯的合成与优化

1 嘧菌酯是模仿天然产物Strobilurin A化学结构而产生的新型高效广谱甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。

可用于抗性治理杀菌剂Fenpicoxamid

Fenpicoxamid是陶氏益农公司联合日本明治制药株式会社发现,为吡啶酰胺类杀菌剂,是从链霉菌属放线菌517–02发酵液分离的天然抗菌化合物UK-2A(图1)的羧甲基醚衍生物[1]。此物质主要用于谷物作物,但也可用于其他作物。吡啶酰胺类是谷物杀菌剂市场中具有新颖生化作用机制的杀菌剂,与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂作用于线粒体Qo位点不同,其作用于Qi位点,抑制线粒体电子传递链细胞色素bc1复合体的活性,与甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂没有交互抗性,对抗甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂和三唑类等其他类杀菌剂的真菌有优异的防效,是抗性管理的新的强有力工具。

甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂

目前引人注目的以天然抗生素StrobilurfnA为先导化合物开发的新型杀菌剂——甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，由于作用机理独特、杀菌谱广、具有保护、治疗、内吸活性，同时对植物的增产效果明显，使其成为杀菌剂发展史上一块里程碑。是世界徒药界继三唑类杀菌剂之后的又一类极具发展潜力和市场活力的新型农用杀菌剂。2009年此类杀菌剂的销售额达26．28亿美元。本品具有保护、治疗、铲除、渗透作用，无致癌和致突变等特点能有效防治子囊菌、担子茵、半知茵和卵菌等真菌引起的病害。由于独特的作用机制、高度的环境安全与超高活性使其开发前景广阔。

植物源白粉病特效杀菌剂——大黄素甲醚

大黄素甲醚，主要剂型：0．5％水剂，主要成分：大黄素甲醚，其他有效成分：大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄酸等均有较好的抑菌杀菌效果。以天然植物大黄为原料，经精心提取其活性成分，加工研制而成，