基于“Lock-in”化学传递系统的脑靶向性前药研究进展

血脑屏障的存在,可使95%以上的药物不能有效地进入脑组织发挥作用.因此,基于提高血脑屏障透过能力,改善脑摄取特性的药物传递系统已经成为当前医药界最为关注的问题之一.自1958年Albert首次提出＂前药＂概念以来,前药修饰在提高口服药物生物利用度、改善组织分布、降低不良反应等方面均有着良好的应用,大约5%~7%的上市药物可以定义为前药.＂Lock-in＂化学传递系统是一种前药载体,能生成极性较大的中间体将药物＂Lock＂在脑内,从而可实现药物的脑靶向.本文综述了基于＂Lock-in＂化学传递系统的脑靶向性前药,包括二氢吡啶型、（酰氧基）烷基-磷酸酯型、硫胺素-二硫化物型等化学传递系统.

生物电化学系统中微生物电子传递的研究进展

生物电化学系统（bio-electrochemical system，BES）是一种新兴的以产电微生物电子传递（EET）为基础的生物质能源回收技术，可用于电能（如微生物燃料电池）和资源回收（包括氢气和甲烷等），此外还可用于强化重金属与难降解有机污染物（如POPs）的去除，而其中产电微生物将产生的电子传递到电极是BES的重要过程。本文分析总结了近年来国内外学者在EET方面的研究成果，系统地介绍了产电微生物的多样性、EET的途径和研究电子传递的方法，在此基础上指明了EET研究的发展方向。

硫胺素二硫化碳型化学传递系统介导脑靶向性前药的特点及应用进展

血脑屏障(BBB)的存在使95%以上的药物不能有效进入脑组织发挥作用,患者往往需多次服药或加大服药剂量,这对中枢系统疾病的药物治疗尤其不利。基于"Lock-in"原理设计的化学传递系统(CDS)是一类前药载体,硫胺素二硫化碳型CDS是基于阳离子母核设计的阳离子CDS,其可使介导的药物极性降低,脂溶性提高,进而提高通透率,减轻外周不良反应。抗抑郁药物具有较好通透性,但缺乏脑靶向性,外周不良反应较严重,通过硫胺素二硫化碳型CDS介导后,可有效降低抗抑郁药抑制外周神经递质所带来的不良反应,提高脑内浓度。左旋多巴是治疗帕金森病的首选药物,但其极性较大,生物利用率较低,通过硫胺素二硫化碳型CDS介导的酯化左旋多巴脂溶性显著提高,通透率显著提升,由于给药剂量降有效减少外周不良反应。肿瘤治疗药物被硫胺素二硫化碳型CDS介导后,提高了脂溶性和通透率,可有效改善对脑肿瘤的治疗效果。硫胺素二硫化碳CDS介导特殊药物时,具有一定局限性,但如同时连接不同传递机制的基团,形成双重脑靶向性前药可以进一步提高原药通透率,发挥最大药效。

昆虫化学传递系统

双翅目实蝇科果蝇与鳞翅目蛾类的信息素传递系统之间的许多差异是很明显的。蛾类的信息素生物合成系统为保守性的,该系统中,大多数雌蛾放出同类化合物的混合物去引诱同种的雄蛾。常常由烯键位置或几何构象的微小变化、或混合物组份的比例变化、或一种或多种组份的官能团变化来构成这些混合物的专一性。迄今对蛾类信息素生物合成进行的研究表明,大多数情况下,十六烷基酸酯和十八烷基酸酯在信息素腺中由乙酰基-辅酶A和丙二酰基-辅酶A再合成,继而由脱氢酶加入烯键,通过β-氧化作用,使化学键缩短。

高分子化学在药物传递系统研究中的应用

新型高分子材料的不断出现,极大地促进了药物制剂技术的发展。该文介绍了高分子化学在新型药物传递系统中的应用,并以高分子化学原理阐述了常用高分子材料的性能及其应用。

铝电解质物理化学性质网上查询系统

工作目的是建立一个以因特网为介质的铝电解质物理化学性质的计算与查询系统，系统的查询和运算首先是通过表单接收数据，抗后调用ＪａｖａＳｃｒｉｐｔ函数传递数据，在Ｊａｖａ ａｐｐｌｅｔ小程序中处理这些数据，再利用Ｇｒａｐｈｉｃｓ类中的方法绘制相应的曲线．系统目前收录的铝电解质物理化学性质包括：液相线温度、三氧化二铝的溶解度、电导率、蒸气压、密度、表面张力、粘度、金属的溶解性等．

化学教学过程中信息传递的探讨

从信息论的角度研究化学教学。为保持师生之间信息流畅通 ,实现教学过程中的动态平衡 ,在化学教学过程中 ,应遵循教学系统性原则、动态平衡原则、信息反馈原则。

植物之间经土壤传递的化学信号物质被揭示

近20年,植物之间的化学通讯识别大多集中于地上部空气媒介的信号,如茉莉酸甲酯和乙烯等挥发性物质,而地下部土壤媒介的化学信号物质由于土壤和根系互作的复杂性一直没能澄清.针对这一问题,中国农业大学校资源与环境学院生态系孔垂华团队历时7年发现植物根系分泌的黑麦草内酯[（-）-loliolide]是介导植物地下部土壤媒介的化学信号物质.基于该研究的论文已于近日在Nature Communications发表.研究显示植物间的化学作用涉及化学识别和化感作用两个密不可分的机制,这一机制的阐明对正确认识生态系统中植物间的地下生态作用具有积极的意义.

农业生态系统中的信息传递及其利用

一、生态系统中的信息传递能量的流动和物质的循环,是生态系统的动力核心,也是生态系统的基本功能。但在生态系统中,除了能量流动和物质循环外,还有一个重要的功能——信息传递。信息传递在生物界广泛存在,是涉及从个体到群落的生物现象,它反映了生态系统中物种之间的关系,也反映物种对环境影响的适应。生态系统中的信息传递多种多样,大体可分为物理信息、化学信息、营养信息和行为信息等几类。 1、物理信息:声、光、色、电磁波等是生态系统中的物理信息,如青蛙的鸣叫。

微生物电化学自发性海水铀浓缩去除体系研究

针对传统核废水处理方法存在的能耗局限问题,我们利用生物电化学技术,围绕电化学活性功能菌海水铀自发性浓缩去除机制开展研究。建立了电子内循环的低能耗自发性微生物金属浓缩去除电化学体系(Microbial electrochemical system for spontaneous metal recovery)MES-SMR,改变以往反应器内阴阳极连接方式将两个反应器串联于一个闭合回路,利用阳极电化学活性微生物的产电功能推动反应器电子内循环,使硝酸铀酰在反应室2进行自发还原反应实现海水中铀浓缩去除。在成功构建反应器的基础上,对反应体系内影响铀还原的关键因素——电化学活性细菌的胞外电子传递过程进行调控优化,选择最适宜的阳极电势、电极表面修饰方法、功能菌群优化方式,提高体系的产电性能与阴极室还原率。实现对于海水铀的浓缩,为电化学海水除铀提供新的思路。

Ras-MAPK信号转导系统在哮喘气道重塑中的作用

目的 探讨 Ras- MAPK信号转导系统在哮喘气道重塑中的作用 .方法 以卵蛋白诱导并激发的豚鼠哮喘模型为研究对象 ,选择末次诱喘后即刻至 2 4 0 min间数个时间点 ,采用 Dot- blot分子杂交法检测气道 ras m RNA水平 .免疫组化 ABC法研究气道 Ras和 MAPK蛋白的表达情况 .结果 与正常对照组相比 ,哮喘组豚鼠气道上皮水肿、脱落 ,平滑肌层及基底膜显著增厚 .诱喘后 ras m RNA的表达水平明显上调 ,30 min达高峰并维持至 12 0 min.各级气道的上皮和平滑肌细胞 Ras表达量显著增加 ,而 MAPK只在气道平滑肌层呈现高表达现象 .结论 Ras- MAPK信号转导系统在哮喘气道重塑早期发挥重要作用 。

自微乳释药系统提高药物生物利用度的机理与应用

全球大概有40％-70％的新的化学实体由于水溶性差而导致生物利用度低。对于这些化学实体而言，吸收的限速步骤是在胃肠道内的溶出。20世纪70年代，科研工作者们应用自微乳释药系统，以提高难溶性药物的溶出速率和生物利用度。自微乳化药物传递系统（self-microemulsifying drug delivery systems，SMEDDS）是由表面活性剂、油相、助表面活性剂有时还含有促过饱和物质等形成的固体或液体释药体系。

化学计量体系的特点及实现有效化学测量的途径

叙述了有效化学测量的意义、化学计量体系的组成和特点 ,介绍了实现有效化学测量的途径以及标准物质在化学测量中的作用。

多巴胺与慢突触传递

介绍了 2 0 0 0年诺贝尔生理医学奖和慢突触传递的发现 ,讨论了多巴胺在神经信息传递过程中的化学机制以及与快突触传递相比较 ,慢突触传递的区别、特点、作用和意义。

昆虫的化学通讯与信息素(上)

化学通讯是生物通讯的一种方式 生物通讯的广泛定义是指生物个体释放一种或多种刺激能引起另一生物个体的反应,其作用对释放者有利或对接受者有利,或对双方都有利。刺激的方式可能是机械的(触觉或音觉)。辐射的(光感受或视觉)或化学的(嗅觉和味觉)。

脑靶向药物的化学设计

血脑屏障(BBB)的存在阻碍了多种药物进入中枢神经系统发挥作用,因此,提高药物脑靶向性成为研究的重要方向。目前常用的技术手段包括改善药物脂溶性、借助化学传递系统和载体转运系统等。本文从化学设计角度对提高药物透过BBB的方法进行综述。

固体氧化物燃料电池热电联供系统设计

研究了一种利用AspenPlus软件模拟固体氧化物燃料电池热电联供(SOFC-CHP)系统的方法,并以1 kW级系统为例进行了计算,该方法可用于快速判断不同燃料及电堆功率要求下的SOFC-CHP系统热电供应情况。试验结果表明,在理想状态下SOFC的净发电效率可达51%,热效率高达42%,CO_(2)排放摩尔分数高达70%。所提方法可极大缩短计算速度,对进一步优化系统效率很有帮助。

大鼠杏仁皮质核内γ-氨基丁酸与一氧化氮共存神经元分布及对痛觉信息传递的调控(英文)

背景:大鼠杏仁复合体分布有较多的还原型尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸脱氢酶阳性神经元,γ-氨基丁酸也是广泛地存在于哺乳动物中枢神经系统的一种重要的抑制性神经递质,γ-氨基丁酸与一氧化氮合酶是否在大鼠杏仁复合体内共存目前尚不清楚。目的:采用还原型尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸脱氢酶组织化学和免疫组化双重染色相结合的方法,观察杏仁皮质核内是否存在γ-氨基丁酸与还原型尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸脱氢酶共存的神经元。设计:以实验动物为研究对象,验证性对照研究。单位:两所大学的解剖教研室。材料:实验于2004-05/06在浙江大学医学院解剖教研室完成。选择SD大鼠6只,雌雄不拘,体质量250～300g。干预:制备大鼠脑组织冠状连续冰冻切片,取4套切片分别用作尼氏染色、还原型尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸脱氢酶组织化学、还原型尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸脱氢酶组织化学和γ-氨基丁酸免疫组化双重染色以及检查抗体特异性的对照实验。计数杏仁皮质核核团内γ-氨基丁酸标记神经元数目、还原型尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸脱氢酶阳性神经元数目以及还原型尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸脱氢酶/γ-氨基丁酸双标神经元的数目,计算出双标阳性神经元数占单标阳性神经元数的百分比。内氏染色用作核团定位。