利用体外脂解模型评价Ⅰ型脂质制剂

以吲哚美辛为模型药物,分别以中链混合甘油酯CapmulMCM和长链极性油LabrafilM1944CS为Ⅰ型脂质制剂,利用体外脂解模型研究药物的肠道分配和增溶作用。结果发现,脂质制剂消化后水性分散相对吲哚美辛的增溶能力较强;脂解程度和速度与脂质辅料的结构有关,长链极性油脂质溶液消化后分配进入水性分散相的药物比中链混合甘油酯少,不利于吸收;脂质制剂消化后水性分散相中药物浓度随载药率提高呈现线性增加。研究结果提示,在筛选脂质制剂的处方时,需考虑脂解程度和速率可能对药物吸收产生的不利影响;脂质混悬液比载药量低的脂质溶液可能更有利于药物吸收。体外脂解模型能为Ⅰ型脂质制剂的处方筛选和评价以及体内外相关性研究提供依据。