多枝柽柳具有抑制血管紧张素Ⅰ-转换酶活性的酚性化合物研究

目的研究盐生植物多枝柽柳中抑制血管紧张素Ⅰ转换酶(ACE)活性的成分。方法采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱等方法对多枝柽柳活性部位进行分离,运用现代光谱技术鉴定化合物结构。通过HPLC法测定各萃取物及酚类化合物对血管紧张素Ⅰ转换酶的抑制活性。结果从多枝柽柳中分离得到3种酚类化合物、2种甾醇类化合物,分别为异阿魏酸(1),4-羟基-3,5-二甲醚苯甲醛(2),4-羟基-3,5-二甲醚苯甲酸(3),β-谷甾醇(4),胡萝卜苷(5)。依据萃取物的活性情况,对3种酚类化合物进行了抑制血管紧张素Ⅰ转换酶活性的测定,在质量浓度为25mg.mL-1时,化合物1的抑制活性最高,抑制率可达82%,化合物2和3亦具有一定的抑制活性。结论化合物2和3为首次从该植物分离得到。依据活性追踪方法,化合物1,2和3均具有一定的抑制血管紧张素Ⅰ转换酶活性。

模拟胃液条件下广叶绣球菌多糖抗氧化及对血管紧张素Ⅰ转化酶抑制活性

测定广叶绣球菌(Sparassis latifolia)多糖(SLPs)的总糖含量和单糖组成,SLPs通过体外模拟胃液处理不同时间(0.5、1、2、4、6和8 h)的还原糖含量、相对分子质量、体外抗氧化活性和对血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE)抑制率。结果表明:SLPs总糖含量为(59.66±0.80)%;单糖组成为甘露糖、鼠李糖、葡萄糖、半乳糖(摩尔比为1∶0.7∶10.9∶3.6)。与对照(0 h)比较,SLPs模拟胃液处理2 h后开始发生水解,随时间延长其还原糖含量显著增加。SLPs通过模拟胃液处理不同时间的色谱洗脱峰具有差异,0 h处理样品具有2个峰,0.5、1 h处理样品具有4个峰,处理2 h后的样品具有5个峰;在20~35 min均存在相对分子质量大于2.0×10^(6)多糖组分。与对照(0 h)比较,模拟胃液处理6、8 h的0.50、1.00 mg·mL^(-1) SLPs溶液,处理4、6、8 h的2.00、4.00 mg·mL^(-1) SLPs溶液对DPPH自由基清除率显著增加;处理4、6、8 h的0.50 mg·mL^(-1) SLPs溶液,处理2、4、6、8 h的1.00 mg·mL^(-1) SLPs溶液,处理6、8 h的2.00 mg·mL^(-1) SLPs溶液,处理4、6、8 h的4.00 mg·mL^(-1) SLPs溶液对·OH自由基清除率显著增加;处理4 h的0.25 mg·mL^(-1) SLPs溶液、处理2 h的0.50 mg·mL^(-1) SLPs溶液和处理8 h的2.00 mg·mL^(-1) SLPs溶液对ABTS+自由基清除率显著增加。与对照比较,处理1、2、6、8 h的0.25、0.50 mg·mL^(-1) SLPs溶液,处理2、4、6、8 h的1.00、2.00 mg·mL^(-1) SLPs溶液对ACE抑制率显著增加。研究结果可为SLPs体内代谢规律研究提供参考。

相转移催化法合成喜树碱糖苷及其对Topo I抑制活性

目的寻找高效低毒的喜树碱类抗肿瘤新药.方法采用相转移催化法合成了6个喜树碱糖苷衍生物(7～12),经1H NMR,IR和MS分析确证了化合物的结构.采用MTT法考察了所合成的喜树碱糖苷对肿瘤细胞抑制活性,采用分子生物学手段考察了所合成的喜树碱糖苷衍生物对Topo Ⅰ的抑制活性.结果和结论相转移催化法大大提高了喜树碱糖苷的合成收率,喜树碱糖苷类化合物对肿瘤细胞的体外抑制活性较喜树碱母核显著降低,但仍保持很好的Topo Ⅰ抑制活性.