臭一叶秋碱与一叶秋碱的一般药理学作用比较

比较研究臭一叶秋碱与其对映异构体一叶秋碱的药理活性,发现臭一叶秋碱的毒性为一叶秋碱的1/13.6,且无一叶秋碱的致惊厥作用,两者均有一定的心血管及呼吸兴奋作用。

一叶秋碱的抑瘤和拮抗环磷酰胺毒性作用

目的：研究一叶秋碱（ＳＥＣ）的抑瘤和拮抗环磷酰胺（ＣＴＸ）毒性作用。方法：采用小鼠移植瘤Ｓ－１８０、ＣＴＸ骨髓抑制模型和ＭＴＴ法。结果：２．５，５，１０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１ＳＥＣｉｐ给药７ｄ，对Ｓ－１８０移植瘤的抑制率为５％～１１％，１８％～３８％，３２％～３９％。ＳＥＣ５ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１与ＣＴＸ２０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１合用抑制率达５４％～８７％。ＳＥＣ预先或同时给药均可拮抗ＣＴＸ的骨髓抑制，但无明显的剂量依赖效应。ＳＥＣ呈剂量依赖性抑制肿瘤细胞体外增殖。结论：ＳＥＣ具有一定的抑瘤活性，与ＣＴＸ合用有协同作用，且能拮抗ＣＴＸ的骨髓抑制。

一叶秋碱诱导K562细胞凋亡

目的研究一叶秋碱（ＳＥＣ）能否诱导Ｋ５６２细胞凋亡。方法细胞增殖抑制采用ＭＴＴ法；形态学研究采用电子和荧光显微镜；流式细胞仪和琼脂糖凝胶电泳检测ＤＮＡ断裂。结果ＳＥＣ１０～１６０ｍｇ·Ｌ－１呈剂量依赖性抑制Ｋ５６２细胞增殖（ｒ＝０９６１３，Ｐ＜００５）；ＳＥＣ作用４８ｈ后，电镜下可见细胞膜完整，核染色质边聚和凋亡小体；荧光显微镜下核染色质凝聚成点状结构；流式细胞仪出现凋亡峰；ＤＮＡ琼脂糖凝胶电泳可见“梯状”图谱。结论ＳＥＣ可诱导Ｋ５６２细胞调亡。

GABA和一叶秋碱对哮喘小鼠肺功能和黏液的影响

目的探讨GABA和GABAA受体拮抗剂一叶秋碱(securinine,Se)对于哮喘小鼠肺功能、气道炎症和黏液生成的变化的影响。方法80只Balb/c小鼠随机分为肺功能检测组和黏液组2大组,每大组再分为磷酸盐缓冲液(PBS)对照组、哮喘组(OVA)、OVA/GABA组和OVA/Se组4小组,各10例。以卵白蛋白(OVA)致敏激发制作哮喘小鼠模型,PBS组以PBS替代OVA,药物干预组激发时分别给予GABA或Se。肺功能检测组采用Powerlab系统记录跨肺压、流速、潮气容积的变化,计算出肺阻力(RL)、用力最大呼气流速(PEF)、第0.4s用力呼气容积/用力肺活量(FEV0.4/FVC)。末次激发后24h处死黏液组小鼠,收集各组小鼠支气管肺泡灌洗液(BALF),行嗜酸粒细胞计数,免疫组织化学法(ICH)检测气道黏蛋白Muc5ac蛋白的表达。结果与PBS组比较,OVA组、OVA/GABA组、OVA/Se组,分别以0.5和1.5g/LAch激发时,RL无明显变化;以5.0、15.0和45.0g/LAch激发时,3组的RL均升高,OVA组和OVA/Se组的RL均高于OVA/GABA组(P<0.01);3组的PEF、FEV0.4/FVC均下降,OVA/GABA组高于OVA和OVA/Se组(P<0.01);3组小鼠气道黏膜炎症未见明显差别。OVA+GABA组和OVA组的Muc5ac蛋白的表达强于OVA+Se组(P<0.01),但3组均高于对照组。结论GABA可改善哮喘小鼠呼吸力学指标及增加气道黏液高分泌,而Se可以减少气道黏液高分泌。

一叶秋碱和荷包牡丹碱催醒作用的实验研究

目的 分析静脉麻醉药硫喷妥钠、羟丁酸钠、依托咪酯、异丙酚和氯胺酮全麻效应与GABAA 受体的关系。方法 给小鼠分别腹腔注射麻醉剂量的上述药物 ,待小鼠翻正反射消失后 1min ,静脉注射一叶秋碱 5mg kg(0 .1ml 10g)或侧脑室注射荷包牡丹碱 0 .3μg(10 μl) ,对照组分别注射同等剂量的生理盐水或人工脑脊液 ,观察并记录各组的翻正反射消失持续时间。结果 一叶秋碱使依托咪酯的翻正反射消失持续时间由 (12 .8± 7.1)min缩短为 (6 .5± 2 .8)min(P<0 .0 5 ) ,却不能缩短硫喷妥钠、羟丁酸钠、异丙酚和氯胺酮麻醉小鼠的翻正反射消失持续时间 ;而荷包牡丹碱对于上述 5种静脉麻醉药均不能缩短其翻正反射消失持续时间。结论 一叶秋碱对依托咪酯的全麻效应有一定的非特异性拮抗作用 ,但不能拮抗硫喷妥钠、羟丁酸钠和异丙酚的全麻效应 ;荷包牡丹碱对于这 5种静脉麻醉药的全麻效应均无拮抗作用。结果提示 :GABAA 受体GABA位点并非硫喷妥钠、羟丁酸钠、依托咪酯。

一叶秋碱的抗肿瘤作用及其机制研究

采用小鼠移植性肿瘤ＥＣ模型，观察一叶秋碱腹腔注射对荷瘤小鼠的抑瘤效应，并以人早幼粒细胞白血病细胞株ＨＬ６０为研究对象，采用ＭＴＴ法，ＤＮＡ电泳及荧光显微镜等实验手段，研究一叶秋碱抑瘤作用的可能机理，结果显示：一叶秋碱对ＥＣ有抑制作用，平均抑瘤率达２５．３％～６２．２％；一叶秋碱处理后的ＨＬ６０细胞出现核固缩、核碎裂，ＤＮＡ电泳显示梯状条带，提示一叶秋碱具有抗肿瘤作用，诱导细胞凋亡可能是其作用机制之一。

一叶秋碱对不同细胞增殖影响及鼠体内抗肿瘤作用

应用MTT法测定一叶秋碱对人早幼粒细胞白血病细胞HL60、人红白血病细胞K562、人骨肉瘤细胞HOS－8603、人脑胶质瘤细胞SHG－44的增殖抑制作用；体内采用小鼠移植性肿瘤模型，观察一叶秋碱对艾氏癌实体型（EC）抑癌作用。结果：一叶秋碱对4株肿瘤细胞的增殖均有抑制作用，药物作用24h的IC50分别为6．18、26．8、68．4、120．9μg／ml；对EC平均抑瘤率为25．3％～62．2％，与环磷酰胺合用仰瘤作用相加。

一叶秋碱诱导K562细胞凋亡及对[Ca^(2+)]i的影响

采用DAPI荧光染色及JAM法对一叶秋碱诱导K562细胞凋亡进行定量和定性观察，用流式细胞仪和Fura－2法研究一叶秋减对K562细胞内[Ca2＋]i的影响。结果显示．一叶秋碱可诱导K562细胞凋亡．通过促进外钙内流升高[Ca2＋]i。

环孢霉素A联合康力龙、一叶秋碱治疗小儿重型再生障碍性贫血疗效分析

为探讨小儿重型再障的有效治疗方法，对２２例重型再障患儿采用环孢霉素Ａ联合康力龙、一叶秋碱治疗，并与不含环孢霉素Ａ治疗的对照组１８例比较。结果，观察组总有效率７２．７％（１６／２２），对照组为３３．３％（６／１８），组间差异有显著性（Ｐ＜０．０５）；血象也较对照组有明显改善（Ｐ＜０．０１）。分析认为，环孢霉素Ａ联合康力龙、一叶秋碱治疗小儿重型再障有满意疗效，可推广应用。

一叶秋碱对芬太尼镇痛效应的影响及其机制

目的研究芬太尼的镇痛作用与GABAA受体的关系,探讨芬太尼镇痛作用的可能机制。方法昆明种小鼠(雌性36只)按完全随机设计分成4组(n=9):生理盐水组、一叶秋碱组(10 mg/kg)、芬太尼组(0.3mg/kg)、一叶秋碱(10 mg/kg)+芬太尼(0.3 mg/kg)组。用热板法测定各组小鼠用药前后的痛阈。结果一叶秋碱提高芬太尼的痛阈(P<0.05)。结论芬太尼的镇痛作用与GABAA受体部分相关。

《一叶之秋》造型神韵

《一叶之秋》壶嘴坚挺有力,出水顺畅,流线揉和中见刚强,壶身富有张力,凸显一种阳刚之美,蓄满了无限福气在其中,让人爱不释手。壶身叶和藤的脉络被雕琢得细腻活力,栩栩如生。工艺精雕细镂,善于堆花积泥,使紫砂壶的造型更加生动、形象、活泼。

妙用微元法,一叶之秋

由2013年高考全国新课标Ⅰ理综第25题从题目背景及考纲考点、能力立意,题目审析,解题步骤,思想方法,引申拓展这几个方面进行分析,点出微元法是分析、解决物理问题中的常用方法,进一步拓展说明妙用微元法,一叶之秋。

一叶随风忽报秋

当清凉的秋风裹挟着沁人的秋雨，原本翩然飞舞的秋叶铿然落地，我知道这个美丽的季节如约而至了……虽然向往江南秋色的脉脉含情，“明月如霜，好风如水，清景无限”和“落霞与孤鹜齐飞，秋水共长天一色”的美景让我心中也泛起涟漪，如痴如醉。但我更欣赏北方之秋的那种豪迈深沉萧索，那种“千林落叶随风走，万里长江贴地流”的气魄!南方的秋天只能是浅尝，而北方的秋则让人深醉。

几种一叶萩碱制剂体内吸收水平的测定与比较

本文报道了一种简便、灵敏度较高的一叶秋碱（SCRN）制剂体内吸收的生物测定法。此法根据SCRN在血液中的浓度达到一定水平时会引起动物抽搐的特征，测得本批实验用鼠静注SCRN硝酸盐时的半数抽搐量（CD50^IV)为3．98mg/kg，并以此为基准比较了4种SCRN制剂在肌注或口服后进入血液的速度、所能达到的血药水平及其时间效应。试验结果表明：肌注SCRN硝酸盐的CD50为15mg/kg。它能很快被吸收，但3h后血药水平很低。肌注SCRN油剂则与之相反，给药量虽高达26mg/kg，也只能使3h后出现的血药水平峰值为24．6％，但它有长效作用，10h后才降至5．8％。初步临床试验的结果也表明后者的有效率略有高些。此外，还试验和讨论了某些口服制剂的吸收效果。

霜降至,秋意浓——中国传统节气之霜降活动

“霜降三旬后,徐一叶秋。”霜降是二十四节气中的第十八个节气,也是秋季的最后一个节气。进入霜降节气后,深秋景象明显,天高云淡、秋风瑟瑟、金黄的树叶如蝴蝶般飞舞,冬天即将到来为丰富幼儿的生活经验,帮助幼儿了解节气文化,许多幼儿园借助霜降节气特有的自然特征和文化习俗,开启系列探究活动,让幼儿进一步了解霜降的习俗及意义,让传统文化的种子在幼儿的心中生根发芽。

GABA的镇痛、催眠、遗忘作用及其与GABA_A受体的关系

目的探讨脑内GABA的镇痛、催眠、遗忘作用及其与GABAA受体的关系。方法小鼠侧脑室注射(intracerebrov-entricular,icv)GABA或icvGABA后,静脉注射(intravenous,iv)GABAA受体阻断药一叶秋碱(securinine,Se),分别用热板和扭体实验、催醒实验、跳台和避暗实验,观察小鼠热板疼痛指数(pain threshold index in hot-plate test,HPPI)和扭体次数(writhing times)、睡眠时间(sleeping time,ST)、跳台和避暗的潜伏期(latancy)和错误次数(number of errors)的变化。结果GABA能剂量依赖性地增大HPPI,减少扭体次数;延长ST;缩短跳台和避暗潜伏期,增加错误次数;Se能拮抗以上作用。结论GABA可产生镇痛、催眠和遗忘效应,GABAA受体是GABA上述作用的重要靶位。

吸入麻醉药镇痛、催眠作用与GABA_A受体的关系

目的 分析吸入麻醉药安氟醚、异氟醚和七氟醚催眠、镇痛作用与GABAA 受体的关系。方法 建立小鼠催眠、镇痛模型后 ,在小鼠催醒、热板、扭体实验中 ,分别观察用药后小鼠翻正反射消失持续时间、痛阈或扭体次数的变化。结果 一叶秋碱和荷包牡丹碱对上述 3种吸入麻醉药的催眠、镇痛作用的影响均无显著性 (P >0 0 5 )。结论 GABAA 受体并非安氟醚、异氟醚和七氟醚催眠。

安氟烷、异氟烷的遗忘作用及其与γ-氨基丁酸A受体关系的实验研究

目的观察安氟烷和异氟烷(吸入麻醉药)的遗忘作用及其与γ-氨基丁酸A(GABAA)受体的关系。方法建立小鼠腹腔注射安氟烷和异氟烷遗忘模型后,用跳台和避暗实验,观察一叶秋碱(选择性GABAA受体阻断剂)对小鼠跳台实验跳下潜伏期和避暗实验步入潜伏期及错误次数的影响。结果安氟烷和异氟烷均能剂量依赖性地缩短跳下和步入潜伏期,增加跳下和步入的错误次数;一叶秋碱可以延长使用安氟烷和异氟烷后的跳下和步入潜伏期,减少错误次数,改善上述安氟烷和异氟烷对学习记忆功能的影响。结论GABAA受体介导了安氟烷和异氟烷的遗忘作用。