一叶萩碱的高效毛细管电泳手性分离及其大鼠体内立体选择性代谢研究

目的 建立一叶碱 (SE)的高效毛细管电泳手性分离方法。方法 以羟丙基 β 环糊精 (HP β CD)为手性选择剂 ,测定条件为 :分离介质 3 2mmol·L- 1 HP β CD的Tris H3PO4 缓冲液 ( 4 0mmol·L- 1 ,H3PO4 调至pH 6 0 ) ;分离电压 15kV ,柱温 16℃ ,压力进样 6s ,检测波长 2 5 4nm ;大鼠各生物样品碱化后乙酸乙酯萃取。结果 测定条件下SE基本达到基线分离 ,大鼠生物样品测定不受内源及代谢物干扰。大鼠ipSE经胆汁、尿和粪排泄以d型为主 ,具有立体选择性。结论 本法简便可靠 ,可适用于SE在大鼠体内立体选择性代谢研究。

一叶碱的体外抗HSV－1病毒的研究及其滴眼液的制备

一叶碱的体外抗ＨＳＶ－１病毒的研究及其滴眼液的制备邢俊家徐亚杰郑晓东（沈阳１１０００１中国医科大学第一临床学院）一叶碱（ｓｅｃｕｒｉｎｉｎｅ，ＳＥＣ）为中枢神经兴奋剂，临床上主要用于治疗面神经麻痹，坐骨神经痛等。我们选用与士的宁作用相似，毒性较其...

一叶萩碱、黄芪联合治疗肾性贫血

目的 :探讨促红细胞生成素以外肾性贫血的有效治疗。方法 :将 6 0例慢性肾炎致肾性贫血的患者 ,按血肌酐水平 1∶1配对 ,分实验组加用黄芪、一叶 艹秋 碱。 2个月为 1疗程 ,观察治疗前后血红细胞数、血红蛋白的变化。统计学处理采用t检验。结果 :实验组治疗后血红细胞数、血红蛋白有明显升高。与对照组有显著性差异 (P <0 .0 0 5 )。结论 :一叶 艹秋 碱、黄芪联合应用 ,通过改善造血微环境和红细胞膜功能 ,对肾性贫血有一定疗效。

侧脑室注射一叶萩碱的心血管效应及作用机制

在麻醉大鼠侧脑室注射左旋一叶萩碱 (L Sec) ,记录动脉血压 (AP)、心率 (HR)及肾交感神经放电(RSND) ,观察前脑室周系统GABA能紧张性活动改变引起的心血管效应。结果如下 :(1)L Sec可引起RSND增加、AP升高和HR加快 ,并呈一定剂量 效应关系 ;但L Sec作用明显弱于bicuculline (Bic)。 (2 )L Sec既能拮抗musci mol(Mus) ,又能拮抗baclofen (Bac)引起的交感抑制和降压反应。上述结果提示 :(1)前脑室周部位存在GABA能抑制机制 ,对交感心血管系统具有紧张性抑制作用 ,L Sec解除了这种抑制 ,使交感神经系统传出活动增强 ,因而产生升压作用。 (2 )L Sec可能是一种非选择性的GABA受体拮抗剂。

一氧化氮对一叶萩碱诱导的突触传递长时程增强的作用

目的 研究一叶碱对麻醉大鼠突触可塑性形成中一氧化氮 (nitricoxide ,NO)的作用。方法 以在体记录突触传递长时程增强 (long termpotentiation ,LTP)的电生理学方法 ,记录大鼠海马齿状回颗粒细胞层群峰电位(populationspike,PS) ;以硝酸还原酶法测定NO含量。结果 在侧脑室给予 0 2nmol·L- 1 一叶碱 (securinine ,5 μL)前给予 1μmol·L- 1 7 硝基吲唑可抑制LTP的诱导。给药前ipL 精氨酸 2 5 0mg·kg- 1 可逆转这种抑制作用。取脑进行NO含量测定 ,与一叶碱对照组相比 ,7 硝基吲唑 +一叶碱给药组的NO含量明显下降。结论 选择性一氧化氮合酶 (nNOS)抑制剂 7 硝基吲唑抑制一叶碱对LTP的诱导 ;由nNOS催化产生的NO参与了一叶碱诱导LTP的过程。

体液中-叶萩碱检测方法的研究

本文报道了用气相色谱(GC)及气相色谱-质谱联用(GC/MS)检出人体液中一叶萩碱的方法.尿样经碱化后用乙醚直接萃取,回收率为72.1％;血浆样品用Sep-pak小柱提取,回收率为 43.9％,GC/MS的检测限为 20ng.方法快速、简便、准确.

一叶萩碱全合成的研究

以1,4-环己二酮为原料经与哌啶缩合、还原、乙酸汞环合、碱催化分子内缩合等11步反应完成了一叶萩碱的全合成。合成品的熔点及光谱数据与天然一叶萩碱的熔点及光谱数据一致。

一叶萩碱A环的引入

一叶蔌碱具有士的宁样生理作用,可兴奋中枢并升高血压。临床方面用于治疗面神经麻痹,小儿麻痹后遗症等疾病。其结构已确定为1。

一叶萩碱全合成的研究——中间体α-羟酮的合成

α-羟酮6-A是中枢神经药物一叶萩碱全合成中的重要中间体。鲁桂琛等曾以对氨基苯酚为原料经九步反应初步证实得到了6-A,但因当时条件所限,未能用光谱手段进一步确证其结构。本文以不同路线合成了6-A。

控制一叶碱杂质方面的工艺改进

改进了一叶碱工业生产工艺，其产品质量符合部颁标准。

一叶萩碱（SCRN）抗Ⅰ型单纯疱疹病毒眼部感染的临床研究

一叶萩碱（ＳＣＲＮ）为中草药一叶的主要生物碱。在体外细胞培养及动物实验证实ＳＣＲＮ具有明显的抗Ⅰ型单纯疱疹病毒（ＨＳＶ－１）活性的作用基础上，本文应用０．１％ＳＣＲＮ点眼剂及０．１％无环鸟苷点眼剂治疗临床单疱病毒角膜炎患者５８例（６７眼），进行疗效对比观察，同时对患者治疗前后泪液中ＳＩｇＡ及锌离子含量的变化进行了动态检测。结果表明ＳＣＲＮ点眼剂治疗ＨＳＫ患者具有显著的疗效，尤其在治疗浅层型ＨＳＫ及降低复发率方面更为突出。经过ＳＣＲＮ治疗的患者泪液中ＳＩｇＡ及锌离子水平显著提高，接近正常水平；作者阐明、分析了ＳＣＲＮ治疗ＨＳＫ的作用机制。

雄激素加一叶碱和蜜炙黄芪治疗再生障碍性贫血

我院自１９９４年８月至１９９７年１１月应用雄激素、硝酸一叶碱和蜜炙黄芪等为主的中西药结合治疗再生障碍性贫血（再障）１０２例，取得较满意疗效，报告如下。一、资料和方法１病例：１０２例再障患者均经我院血液专科门诊确诊。其中重型再障２４例，男４７例，女...

一叶萩碱治疗单疱病毒性角膜炎

一叶萩碱治疗单疱病毒性角膜炎中国医大第一临床学院眼科夏德昭沈阳市铁西区中医院眼科夏光临床资料本组２５例（３１眼）均为门诊病人，男１５人，女１０人；年龄１５－４２岁，平均２９岁；单眼１９人，双眼６人；初发者２１人，复发者４人。发病后到来本门诊日期为５－...