鸟苷酸环化酶激活剂维利西呱在心力衰竭治疗中的研究进展

随着对心力衰竭(心衰)发病机制及治疗方法的研究不断深入,近年来许多新型药物取代以往“强心、利尿、扩血管”的心衰传统治疗理念,采用神经内分泌调控为理论基础的治疗药物。维利西呱是一种新型的可溶性鸟苷酸环化酶激活剂,它也可以通过一氧化氮(NO)-可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)-环磷鸟嘌呤核苷(cGMP)通路,最终产生增加心肌细胞内cGMP浓度的效应,从而发挥治疗慢性心衰的功效,同时维利西呱对于心衰合并症例如慢性肾功能不全(CKD)的治疗也有所帮助。目前维利西呱正逐渐成为治疗心衰的热点药物。本文对于维利西呱的相关研究进展及其作用机制和临床应用展望进行综述。

可溶性鸟苷酸环化酶激动剂维利西呱在心力衰竭治疗中的研究进展

心力衰竭(heart failure,HF)是心血管疾病发展的终末结局和心血管疾病患者最主要的死亡原因。近年来,随着进一步的研究,HF的治疗正在不断完善,然而HF患者的高住院率和高病死率在目前依旧是一大难题,其生活质量和预后仍处于较低水平。而维利西呱作为一种可溶性鸟苷酸环化酶激动剂,以其独特的作用机制和良好的安全性、耐受性为HF治疗提供了新思路,可谓潜力巨大。本文就维利西呱的作用通路、安全性、耐受性方面以及目前相关临床研究进展进行综述。

可溶性鸟苷酸环化酶激动剂维利西呱的研究进展

一氧化氮(nitric oxide,NO)-可溶性鸟苷酸环化酶(soluble guanylate cyclase,sGC)-环磷酸鸟苷(cyclic guanosine monophosphate,cGMP)途径是一条与心血管疾病密切相关的信号通路,也是慢性心力衰竭(heart failure,HF)恶化以及HF治疗的潜在靶点。维利西呱(vericiguat)作为首个用于HF治疗的sGC激动剂,对sGC具有选择性强,不依赖于NO,直接刺激sGC使cGMP生成增多,通过恢复NO-sGC-cGMP信号通路保护多个靶器官,改善心功能及HF患者的临床预后。本文就维利西呱的研究进展作简要介绍。

维利西呱在心力衰竭治疗中的研究进展

当今心力衰竭的发生率仍在持续增长,治疗心力衰竭的药物也在不断更新发展。近年来研究发现,新型可溶性鸟苷酸环化酶激动剂维利西呱(vericiguat)可通过一氧化氮(nitric oxide, NO)-可溶性鸟苷酸环化酶(soluble guanylate cyclase, sGC)-环磷鸟嘌呤核苷(cyclic guanosine monophosphate, cGMP)途径改善心脏功能及预后。维利西呱不仅可以增强sGC对NO的敏感度,也可独立于NO直接与sGC结合从而增加cGMP,减缓心脏损伤。对于治疗心力衰竭的合并症,维利西呱也显示出良好的应用前景。目前对维利西呱的研究包括动物实验以及3期临床试验等,本文就维利西呱的作用机制及相关研究进展进行综述。