七叶总皂苷及其中A B C D组分的抗炎作用实验研究

目的:药理研究和临床应用均证明,七叶总皂苷具有消炎的作用。目前对从七叶总皂苷中提取分离得到的A、B、C、D4种单组分的药理研究和临床应用尚未见报道。实验旨在研究A、B、C、D组分的药理作用并初步探讨其作用机制。通过与七叶总皂苷进行比较,从中筛选出疗效优于总皂苷和(或)毒副作用低于总皂苷的单组分,为进一步开发成新药提供前期的理论依据。

七叶总皂苷及其中A、B、C、D组分改善微循环作用的实验研究

目的:研究七叶总皂苷及A、B、C、D组分的药理作用并初步探讨其作用机制。方法:选用去甲肾上腺素、七叶总皂苷及A、B、C、D组分为试验用药,按离体血管段容积法试验不同浓度的受试药物对犬大隐静脉张力的影响,记录因静脉张力变化而引起的血管段容积变化值(△V)。结果:七叶总皂苷及A、B、C、D组分均可使犬离体大隐静脉产生收缩作用且呈剂量依赖性。七叶皂苷A、B、C、D组分与七叶总皂苷相比较,均无显著性差异。七叶皂苷A组分的效能略高。结论:七叶总皂苷及A、B、C、D组分具有提高静脉张力、改善微循环的作用。

七叶莲总皂苷体内外降尿酸作用及对高尿酸血症小鼠尿酸转运蛋白的影响

目的:探讨七叶莲总皂苷体内外降尿酸作用及对尿酸转运蛋白的影响。方法:体外检测七叶莲总皂苷对黄嘌呤氧化酶的抑制活性;体内实验将60只ICR小鼠随机分为正常对照组,模型对照组,阳性对照组,七叶莲总皂苷低、中、高剂量组,采用乙胺丁醇和氧嗪酸钾复制高尿酸血症小鼠模型,别嘌呤醇作为阳性药,分别检测七叶莲总皂苷对小鼠血清尿酸水平、肝脏黄嘌呤氧化酶活性和肾脏尿酸盐转运蛋白1(Urate Transporter 1,URAT1)表达的影响。结果:与空白对照组比较,阳性对照组能够显著抑制黄嘌呤氧化酶的活性(P<0.05);与正常对照组比较,模型对照组小鼠血清尿酸水平、肾脏URAT1蛋白表达水平均显著上升(P<0.05)。与模型对照组比较,阳性对照组、七叶莲总皂苷低、中、高剂量组小鼠的血清尿酸水平、肝脏黄嘌呤氧化酶活性和肾脏URAT1蛋白表达水平均显著降低,差异均有统计学意义(P<0.05),且有一定的剂量依赖性。结论:七叶莲总皂苷通过抑制黄嘌呤氧化酶活性和降低肾脏尿酸转运蛋白URAT1表达两种途径发挥降尿酸的作用,其作为降尿酸中药具有广阔的开发前景。

娑罗子肠溶微丸胶囊的制备及质量评价

采用流化床底喷包衣法,对蔗糖丸芯依次包药物层、隔离层和肠溶衣层,制备娑罗子总皂苷提取物肠溶微丸。以微丸上药率、收率、工艺可行性、七叶总皂苷含量及2 h酸中释放量为评价指标,采用单因素试验结合多指标综合评价法优化肠溶微丸处方。照所得优化处方平行制备3批样品,并测得肠溶微丸的平均粒径为665.26μm,堆密度约为0.92 g/mL,脆碎度低于2.5%,总皂苷含量为(101.30±0.79)%。将所得肠溶微丸装入胶囊后进行体外释放度试验。结果显示,该肠溶微丸胶囊的2 h酸中释放量为(5.26±2.25)%,在磷酸盐缓冲液(pH 6.8)介质中45 min时基本释放完全。