七叶树皂苷-Ia的人肠内细菌生物转化产物及其抗肿瘤活性研究

目的 :探讨人肠内细菌和短乳杆菌粗酶转化七叶树皂苷 Ia ,阐明转化产物结构 ,研究其抗肿瘤活性。方法 :采用人肠内细菌和短乳杆菌粗酶分别与七叶树皂苷 Ia共温孵方法 ,通过色谱技术分离、纯化转化产物 ,应用波谱技术确定转化产物结构。结果 :七叶树皂苷 Ia可由人肠内细菌和短乳杆菌粗酶转化产生异七叶树皂苷Ia、去酰基七叶树皂苷I、2 1 β O 巴豆酰基原七叶树皂苷元和原七叶树皂苷元。去酰基七叶树皂苷I对小鼠肉瘤S 1 80、肝癌和肺癌细胞的生长具有抑制作用。结论 :七叶树皂苷 Ia是“前药” ,人肠内细菌和短乳杆菌粗酶能够转化七叶树皂苷 Ia;转化产物去酰基七叶树皂苷I有抗肿瘤活性 。

日本七叶树化学成分的研究 Ⅱ.七叶树皂苷IVc和异七叶树皂苷Ia、Ib的分离和鉴定

从日本七叶树 Aesculus turbinata Bl.种子的 90 %乙醇提取物中分得 3个二萜皂化合物 ,经光谱学分析鉴定了它们的结构分别为 :七叶树皂苷 IVc:2 2 α- O-巴豆酰基 - 2 8- O-乙酰基原七叶树皂苷配基 - 3β- O- [β- D-吡喃葡萄糖基 (1→ 2 ) ][β- D-吡喃葡萄糖基 (1→ 4) ]-β- D-吡喃葡萄糖醛酸 ( )、异七叶树皂苷 Ia:2 1β- O-巴豆酰基 - 2 8- O-乙酰基原七叶树皂苷配基 - 3β- O- [β- D -吡喃葡萄糖基 (1→ 2 ) ][β- D -吡喃葡萄糖基 (1→ 4) ]-β- D-吡喃葡萄糖醛酸 ( )和异七叶树皂苷 Ib:2 1β- O-当归酰基 - 2 8- O-乙酰基原七叶树皂苷配基 - 3β- O- [β- D-吡喃葡萄糖基 (1→ 2 ) ][β- D -吡喃葡萄糖基 (1→ 4) ]- β- D-吡喃葡萄糖醛酸 ( ) ,均为首次从日本七叶树种子中分得。七叶树皂苷 Ia、Ib、IVc和异七叶树皂苷Ia、Ib在 10 0 μm ol/ L 浓度的体外试验中对 HIV-

七叶树皂苷和熊果酸类化合物对HIV-1蛋白酶活性抑制作用的初步研究

目的:探讨七叶树皂苷和熊果酸及其衍生物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用,探讨构效关系。方法:采用体外实验法,将待测化合物、HIV-1蛋白酶基质与HIV-1蛋白酶在37℃共温育,根据HIV-1蛋白酶对其基质的水解强度计算待测化合物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用。结果:七叶树总皂苷、七叶树皂苷-Ia和七叶树皂苷-Ib混合物、异七叶树皂苷-Ia和异七叶树皂苷-Ib混合物、七叶树皂苷-Ia、全乙酰化七叶树皂苷-Ia、七叶树皂苷-Ib、熊果酸和乙酰熊果酸在100μmol.L-1浓度对HIV-1蛋白酶活性的抑制率分别为86%,89.9%,50.8%,100%,74.6%,89.3%,100%和100%。七叶树皂苷-Ia、全乙酰化七叶树皂苷-Ia、七叶树皂苷-Ib、熊果酸和乙酰熊果酸对HIV-1蛋白酶活性抑制作用的IC50分别为35,35,50,8和13μmol.L-1。阳性对照药乙酰胃酶抑素在本实验条件下的IC50为0.30μmo.lL-1。在100μmol.L-1浓度,七叶树皂苷-IVc,-IVd,-IVe,-IVf,异七叶树皂苷-Ia,-Ib,-IIa,-IIb,原七叶树皂苷元,21β-O-巴豆酰基原七叶树皂苷元,21β-O-当归酰基原七叶树皂苷元,2α-羟基熊果酸和委陵菜酸对HIV-1蛋白酶活性的抑制率<50%。结论:七叶树总皂苷、七叶树皂苷-Ia和七叶树皂苷-Ib混合物、异七叶树皂苷-Ia和异七叶树皂苷-Ib混合物、七叶树皂苷-Ia、全乙酰化七叶树皂苷-Ia、七叶树皂苷-Ib、熊果酸和乙酰熊果酸对HIV-1蛋白酶活性有抑制作用,最强者为七叶树皂苷-Ia、熊果酸和乙酰熊果酸。

激光联合表皮营养液及七叶树皂苷修护敷料治疗面部毛细血管扩张症疗效分析

目的:观察980nm长脉冲激光联合表皮营养液及七叶树皂苷修护敷料治疗面部毛细血管扩张症的有效性和安全性。方法:将76例面部毛细血管扩张症患者随机分为A、B两组进行分组治疗。A组:38例,应用980nm长脉冲激光治疗;B组:38例,应用980nm长脉冲激光联合表皮营养液及七叶树皂苷修护敷料治疗。根据患者皮损情况确定激光治疗参数,观察治疗前后血管消退情况及治疗后不良反应来评价临床有效性和安全性。结果:76例患者治疗过程中未出现严重不良反应。经3~6次治疗,A组治疗有效率92.11%,6个月后复发率40%;B组治疗有效率94.74%,6个月后复发率16.67%。B组6个月后复发率显著低于A组,测试显示皮肤红斑指数和经皮水分流失显著降低,皮肤发红和屏障功能均得到显著改善。结论:使用表皮营养液和七叶树皂苷修护敷料联合980nm长脉冲激光治疗可有效改善面部毛细血管扩张症及伴随的屏障损伤,显著降低其复发率,具有良好的有效性和安全性。

娑罗子中三萜皂苷成分的HPLC定量分析

目的建立娑罗子中三萜皂苷成分的高效液相色谱测定方法,同时分析中华七叶树、天师栗和浙江七叶树等的种子及商品娑罗子药材中5种三萜皂苷成分(七叶树皂苷Ia、Ib和异七叶树皂苷Ia、Ib及七叶树皂苷A)的量。方法采用反相DiamonsilTM C18硅胶色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-水-磷酸(123∶277∶7)为流动相,检测波长为220nm。结果建立了同时测定娑罗子中5种皂苷七叶树皂苷Ia、Ib和异七叶树皂苷Ia、Ib及七叶树皂苷A的HPLC分析方法,线性范围内5个皂苷化合物的标准曲线呈良好的线性关系。结论该法简单、灵敏,可同时定量分析娑罗子中七叶树皂苷Ia、Ib和异七叶树皂苷Ia、Ib及七叶树皂苷A。

天师栗三萜皂苷成分的研究

目的 研究传统中药天师栗 Aesculus wilsonii种子的皂苷类成分。方法 利用大孔树脂柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离和纯化 ,根据化合物的波谱数据、酸和 /或水解产物鉴定其结构。结果 从天师栗种子的 70 %乙醇提取物中分得 8个化合物 ,分别鉴定为七叶树皂苷 (escins) a、 b、 a和异七叶树皂苷 (isoescins) a, a, b, b, a。结论 8个化合物均为首次从天师栗种子中分得。