一种新型万古霉素衍生物的合成

设计一条新的万古霉素拼接片段,为万古霉素衍生物的新药研发提供新的思路。以对溴苯甲醛和对氯苯硼酸为起始原料,经过5步反应得到(4'-氯联苯-4-甲氧基)-3-羟基丙烯酸甲酯片段,并与万古霉素进行还原胺化反应。结果表明:最终化合物经MS表征确证为所设计目标化合物,反应过程中各化合物结构均经1H NMR和MS表征。对将含有羟基丙烯酸甲酯结构片段的化合物可成功接入万古霉素复杂的构形当中,为今后万古霉素新型化合物的设计提供了新思路。

万古霉素衍生物的合成与活性研究进展

万古霉素是临床上治疗革兰氏阳性细菌感染的最后一道防线,但其耐药菌的出现使寻找抗该耐药菌的万古霉素衍生物具有重要意义。本文综合近十年来该领域的工作成果,介绍了万古霉素的抗菌机制,并按照万古霉素单体修饰、二聚体及万古霉素模拟物等三个方面对万古霉素衍生物进行介绍,并总结了衍生位点及基团与化合物抗菌活性之间的关系。

N-胺基羰酰万古霉素衍生物的合成

以万古霉素盐酸盐为原料,其糖胺部位与异腈酸酯反应后,在邻苯二酚位上与氨甲基膦酸进行曼尼希反应,合成了一系列新型的N-胺基羰酰取代的万古霉素衍生物,其结构经1H NMR,31P NMR和ESI-MS表征。

万古霉素的衍生化及其在手性分离中的应用

万古霉素是一种高效的糖肽类抗生素,也是一种性能优良的手性分离材料,分子结构中同时具有亲水糖基、疏水肽基和多个手性位点。万古霉素衍生物保留着万古霉素的糖基和肽基结构,除抗菌性增强外,还能改善与客体分子的结合性能,有效提高手性拆分能力。本文系统介绍了万古霉素的衍生方法,综述了万古霉素及其衍生物在手性分离中的应用,并对万古霉素类分离材料的发展进行了展望。此外,还介绍了环境与生物样品中万古霉素含量的测定方法。

万古霉素研究现状及发展

万古霉素是临床上治疗革兰氏阳性细菌感染的最后一道防线,但其效价及颜色存在不稳定性,且已出现对万古霉素的耐药菌,需通过开发合适的工艺关键技术解决万古霉素制剂不稳定的技术难题,介绍了万古霉素的生产工艺,并针对万古霉素耐药菌介绍了万古霉素衍生物。