三七二醇型皂苷元磺酰胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

本研究以三七二醇型皂苷为原料,通过琼斯氧化得到化合物1,再将化合物1的3位羰基经还原胺化反应转化为氨基得到化合物2,再用化合物2与磺酰氯类试剂反应得到化合物3-12,合成了11个未见文献报道的目标化合物,其结构均经过核磁共振、质谱确证。采用MTS法评价这些化合物对人白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7、结肠癌细胞株SW480等肿瘤细胞株的抗肿瘤活性。药理活性评价结果显示,化合物9有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。

三七二醇型皂苷氧化降解产物衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

本研究以三七二醇型皂苷原料,通过琼斯氧化得到化合物1,将化合物1的3位羰基经还原胺化反应转化为氨基得到化合物4,再用化合物4与酰化试剂反应得到化合物5~8,此外还通过其它两种反应得到化合物2和3,总共8个化合物,其中6个化合物未见文献报道,结构均经过核磁共振、质谱确证。所得化合物用MTS法对人白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7、结肠癌细胞株SW480等肿瘤细胞株进行抗肿瘤活性评价。药理活性评价结果显示,化合物3有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。