注射用血栓通(冻干)及三七二醇皂苷、三七三醇皂苷不同配比对体外静脉血栓形成的影响

血栓形成一般是指血液在变流状态下,导致止血机制过度激活的一种病理性的机体反应.血栓形成是心、脑血管疾病的病理基础,因此抑制血栓的形成有助于减少心、脑血管病变的发生.三七为五加科植三七[Panax notoginseng （Burk.）F.H.Chen]的干燥根和根茎.

三七二醇皂苷预处理诱导脑缺血耐受及对热休克蛋白_(70)表达的影响

目的观察三七二醇皂苷诱导脑缺血耐受及对大鼠脑内热休克蛋白70(HSP70)表达水平的影响。方法80只Sprague-Dawley(SD)大鼠随机分为四组:大脑中动脉缺血组给予一次假手术,3d后大脑中动脉缺血2h,再灌注22h;预缺血组二次线栓法建立脑缺血再灌注模型,预缺血10min,3d后大脑中动脉缺血2h,再灌注22h;三七二醇皂苷预处理组提前3d给予三七二醇皂苷,3d后大脑中动脉缺血2h,再灌注22h;假手术组给予两次假手术,仅暴露动脉结构,不插线阻断大脑中动脉。比较各组梗死体积、组织病理变化及HSP70的表达。结果三七二醇皂苷预处理组梗死体积较预缺血组及梗死组减小,神经元损伤、坏死轻于后者,HSP70表达高于大脑中动脉缺血组及假手术组。结论三七二醇皂苷预处理可有效诱导缺血耐受,减小梗死体积,减轻缺血性神经损伤,HSP70表达上调可能是脑缺血耐受的分子机制之一。

三七二醇皂苷含量测定方法建立及其固有稳定性研究

目的:采用HPLC建立同时测定三七二醇皂苷提取物(PDS)中人参皂苷Rb_1和Rd两种主要药效成分的含量测定方法,并对影响PDS固有稳定性的因素进行初步探索。方法:以乙腈-水系统作为流动相,采用梯度洗脱法,同时测定PDS主要成分的含量,并进行方法学考察;考察PDS主要药效成分在不同pH值溶液中以及在高温、高湿和强光照射条件下的固有稳定性。结果:方法学考察结果显示,人参皂苷Rb_1和Rd分别在0.1502~1.5020mg·mL^(-1)、0.0202~0.2022 mg·mL^(-1)范围内呈良好线性;平均回收率分别为99.35%、98.94%。稳定性研究结果显示,PDS主要药效成分人参皂Rb_1和Rd在pH 1.2的溶液中均迅速降解,24h内含量降低了90%以上;在高温、高湿和强光条件下含量降低幅度不大。结论:建立的含量测定方法准确可靠,可用于PDS含量测定及过程质量控制;溶液pH值会影响PDS的稳定性。高温、高湿和强光对PDS的稳定性有一定影响。该研究可为三七二醇皂苷新制剂的辅料与剂型的选择、处方设计及工艺优化等提供科学依据。

三七二醇皂苷对结肠癌细胞增殖、凋亡、迁移、侵袭的影响

目的探讨三七二醇皂苷对结肠癌细胞增殖、凋亡、迁移、侵袭的影响及其可能的作用机制。方法将细胞分为对照组(0.9%氯化钠)、三七二醇皂苷组(100μg·mL^-1三七二醇皂苷)、三七二醇皂苷+si-NC组(100μg·mL^-1三七二醇皂苷+si-NC),三七二醇皂苷+si-含WW域的氧化还原酶(WWOX)组(100μg·mL^-1三七二醇皂苷+si-WWOX)。给药48 h后,用噻唑蓝(MTT)法检测细胞存活率,用流式细胞术检测细胞凋亡率,用Transwell小室实验检测细胞迁移与侵袭。结果对照组、三七二醇皂苷组、三七二醇皂苷+si-NC组、三七二醇皂苷+si-WWOX组细胞存活率分别为(101.57±10.16)%,(42.74±4.87)%,(41.79±4.47)%,(67.26±6.62)%;细胞凋亡率分别为(7.55±0.76)%,(19.60±2.03)%,(19.28±2.10)%,(9.69±1.03)%;迁移细胞数分别为(155.23±16.08),(66.31±6.93),(63.25±6.67),(125.65±12.71)个;侵袭细胞数分别为(143.52±14.56),(60.25±6.05),(57.21±6.01),(118.25±12.20)个,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论三七二醇皂苷可通过促进WWOX表达而抑制结肠癌细胞增殖、迁移及侵袭,诱导细胞凋亡。

三七药材-三七二醇皂苷指纹图谱及其物质群量值传递分析

目的：建立同时适用于三七药材及其乙醇提取液、树脂洗脱液、三七二醇皂苷（PDS）的HPLC指纹图谱方法，分析PDS制备的主要工艺环节物质群量值传递情况。方法：采用HPLC，以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱，建立了三七药材及其中间产物，PDS的指纹图谱检测方法；采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统”（2012版）软件对制备过程各关键工艺环节多批次样品进行相似度评价，同时进行物质群的量值传递分析。结果：建立的HPLC指纹图谱方法精密度、重复性和稳定性良好，能有效分离三七药材、中间产物及PDS各组分，标定了12批三七药材的16个共有峰，指认了其中5个主要色谱峰；各批次样品与其相应的对照指纹图谱的相似度均≥O．9；工艺过程较好地去除了药材中三七三醇皂苷类成分，而三七二醇皂苷类药效成分完整传递至PDS。结论：建立的指纹图谱方法稳定可靠，能充分展示三七药材、中间产物及PDS物质群变化及其量值传递情况，为中药新药的开发与应用提供了精准工艺及质量控制研究新模式；现有PDS主要工艺流程科学合理。

三七二醇型皂苷元磺酰胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

本研究以三七二醇型皂苷为原料,通过琼斯氧化得到化合物1,再将化合物1的3位羰基经还原胺化反应转化为氨基得到化合物2,再用化合物2与磺酰氯类试剂反应得到化合物3-12,合成了11个未见文献报道的目标化合物,其结构均经过核磁共振、质谱确证。采用MTS法评价这些化合物对人白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7、结肠癌细胞株SW480等肿瘤细胞株的抗肿瘤活性。药理活性评价结果显示,化合物9有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。

三七二醇型皂苷氧化降解产物衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

本研究以三七二醇型皂苷原料,通过琼斯氧化得到化合物1,将化合物1的3位羰基经还原胺化反应转化为氨基得到化合物4,再用化合物4与酰化试剂反应得到化合物5~8,此外还通过其它两种反应得到化合物2和3,总共8个化合物,其中6个化合物未见文献报道,结构均经过核磁共振、质谱确证。所得化合物用MTS法对人白血病细胞株HL-60、肝癌细胞株SMMC-7721、肺癌细胞株A-549、乳腺癌细胞株MCF-7、结肠癌细胞株SW480等肿瘤细胞株进行抗肿瘤活性评价。药理活性评价结果显示,化合物3有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。