三叶青地上部分提取物对H22荷瘤小鼠的抗转移作用

目的探讨三叶青地上部分提取物对H22荷瘤小鼠的抗转移作用。方法将H22荷瘤小鼠随机分为空白组,模型组,玉米油组,环磷酰胺组(40 mg/kg),多糖低、中、高剂量组(50、100、200 mg/kg),醇提物低、中、高剂量组(50、100、200 mg/kg),干预21 d后,检测各组小鼠肿瘤生长、胸腺指数、脾脏指数、肝脏指数、肿瘤远端肺及淋巴道转移灶数,ELISA法检测各组小鼠血清TNF-α、IL-6、IL-2、IFN-γ水平,HE染色观察各组小鼠肿瘤组织病理学变化。结果与模型组、玉米油组比较,多糖各剂量组小鼠胸腺指数及抑制肿瘤远端肺转移和淋巴道转移能力增加(P<0.05,P<0.01),多糖高剂量组抑瘤率为43.07%,血清TNF-α、IL-2、IL-6、IFN-γ水平升高(P<0.05,P<0.01);与环磷酰胺组比较,多糖各剂量组小鼠胸腺指数升高(P<0.01)。HE染色显示,各给药组小鼠肿瘤组织均可见坏死区域,多糖各剂量组肿瘤细胞坏死现象更为明显。结论三叶青地上部分多糖可能通过免疫调节、抑制肿瘤远端转移、促进肿瘤细胞坏死而发挥对H22荷瘤小鼠的抗转移作用。

闽产三叶青地上部分抗炎提取物的急性毒性研究

目的观察闽产三叶青地上部分抗炎提取物的小鼠急性毒性反应,初步评价其用药安全性。方法取昆明小鼠60只,雌雄各半,按体质量随机分为各给药组及空白组;给药组按0.3mL/10g最大给药体积,以0.75g/mL闽产三叶青地上部分抗炎提取物(THAA)的最大浓度药液、0.67g/mL闽产三叶青粗提物(粗提物)的最大浓度药液分组给药;空白组灌服0.3mL/10g蒸馏水。24h内灌胃给药3次,间隔8h,一次性口服灌胃给药,连续观察14d,观察其急性毒性症状谱,记录小鼠累计死亡数及小鼠体质量变化。结果 THAA、粗提物均无法得出半数致死量。观察期间各组小鼠未见中毒反应,无动物死亡;给药14d后解剖肉眼未见脏器异常;空白组与各给药组间的脏器指数评价及小鼠体质量变化比较,差别无统计学意义(P<0.05)。结论 THAA及粗提物的小鼠灌胃给药最大耐受剂量分别为90.0,80.4g·kg^(-1)·d^(-1),分别相当于临床60kg人每公斤体质量日用量的360.0倍及321.6倍。THAA及THAA粗提物口服毒性小,临床剂量下用药安全可靠。

闽产三叶青地上部分提取物体内抗炎镇痛作用研究

目的研究闽产三叶青地上部分提取物体内抗炎镇痛作用。方法分别采用低、中、高剂量的闽产三叶青地上部分提取物,抗炎作用实验以二甲苯致小鼠耳肿胀急性炎症模型并以醋酸泼尼松为阳性药、角叉菜胶致大鼠足肿胀急性炎症模型并以醋酸地塞米松为阳性药、大鼠棉球肉芽组织增生慢性炎症模型并以醋酸地塞米松为阳性药,镇痛作用实验以化学刺激法(扭体法)及热刺激法(热板法)并以罗通定为阳性药。结果与模型组比较,闽产三叶青地上部分提取物中、高剂量组及粗提物组对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用(依次为P<0.05,P<0.01,P<0.05),耳肿胀抑制率分别为22.86%,38.79%,20.62%;提取物中、高剂量组及粗提物组对角叉菜胶致大鼠足肿胀急性炎症有明显的抑制作用(P<0.05或P<0.01);提取物低、中、高剂量组及粗提物组均能显著减少大鼠棉球肉芽组织增生慢性炎症模型中大鼠肉芽肿的重量(依次为P<0.05,P<0.01,P<0.01,P<0.01),其抑制率分别为28.12%,46.41%,59.58%,44.50%。与模型组比较,在60,90 min,提取物高剂量组能有效提高小鼠的痛阈值延长率(P<0.05,P<0.01),痛阈值延长率最高达65.58%;提取物中、高剂量组及粗提物组能有效抑制醋酸致痛的小鼠扭体次数(依次为P<0.05,P<0.01,P<0.05),小鼠扭体潜伏期明显延长(依次为P<0.05,P<0.01,P<0.05),扭体次数明显减少(依次为P<0.05,P<0.01,P<0.05),镇痛抑制率最高达51.80%。结论闽产三叶青地上部分提取物具有明显的体内抗炎镇痛作用。

顶空气相色谱法测定闽产三叶青地上部分抗炎镇痛提取物中大孔吸附树脂有机残留量

目的：建立闽产三叶青地上部分抗炎镇痛提取物中大孔吸附树脂有机残留量的测定方法。方法：采用顶空气相色谱法,DB-WAX石英毛细管色谱柱（30 m×0.25 mm×0.25μm）,程序升温,FID检测器,不分流进样,外标法测定抗炎镇痛提取物中正己烷、苯、甲苯、二甲苯、苯乙烯、二乙烯苯6种有机溶剂残留量。结果：各有机残留物峰面积与浓度间均呈良好的线性关系（r=0.9973~0.9996）,精密度RSD均小于10.0%,平均回收率均符合要求,各组分检出量均符合规定。结论：该法准确度、精密度和重复性良好,可用于闽产三叶青地上部分抗炎镇痛提取物中大孔吸附树脂有机残留量的控制。

三叶青地上部分总黄酮提取物制备工艺优化研究

目的优化三叶青地上部分总黄酮提取物(THAA)制备工艺。方法以三叶青地上部分总黄酮含量为评价指标,通过单因素试验结合正交试验法,采用醇提取法,考察溶剂乙醇的浓度、料液比、提取时间,优化THAA提取工艺;采用大孔吸附树脂法,考察树脂种类、洗脱溶剂种类、上样量等条件,优化THAA纯化工艺。结果优化后THAA最佳制备工艺为,三叶青藤叶粗粉按料液比1∶25,用60%乙醇回流提取3次,每次2 h,合并提取液,浓缩干燥,得THAA粗粉;采用HPD-100树脂,径高比1∶8装柱,配制3 mg/mL THAA上样液(稀盐酸调pH=3),上样流速2 BV/h,先4 BV水冲洗,再用40%乙醇为洗脱剂,0.5~2.0 BV洗脱,收集洗脱液,浓缩干燥,即得棕黄色THAA粉末。结论最佳工艺制备的THAA总黄酮含量高于60%,且工艺简单、稳定,适用于三叶青地上部分总黄酮提取物制备,为THAA药效物质基础及制剂研究奠定质量稳定的原料药基础。

雷公藤地上部分提取物对家兔Masugi肾炎的影响

目的 :观察雷公藤地上部分提取物对Masugi肾炎模型家兔的影响。 方法 :用羊抗兔肾血清静脉注射到兔身上造成家兔Masugi肾炎模型 ,经药物治疗后 ,观察药物对模型家兔肾功能相关指标及肾组织的影响。结果 :雷公藤地上部分提取物能显著地抑制Masugi肾炎模型家兔尿蛋白、血清尿素氮和肌酐、肾小球细胞数的升高。 结论

穿山龙地上部分水提取物抗炎作用研究

目的:以穿山龙根茎水提取物(WERDN)作为对照物,评价穿山龙地上部分水提取物(WEAPDN)的抗炎活性,为穿山龙地上部分的开发利用提供实验依据。方法:采用小鼠腹腔毛细血管渗出法及棉球肉芽肿法对同时采收的穿山龙地上和地下部分水提取物的抗炎作用进行比较研究。结果:与空白对照组比较,WEAPDN可明显减少小鼠腹腔液的渗出、降低肉芽肿的重量(P<0.01,P<0.05),与WERDN组比较差异无显著意义(P>0.05)。结论:穿山龙地上部分水提取物有显著的抗炎作用,其抗炎活性与其根茎相近。

鱼腥草地上部分和根部提取物抑制尖吻蝮蛇毒的比较

研究鱼腥草Houttuynia cordata Thunb地上部分提取物和根部提取物对尖吻蝮Deinagkistrodon acutus蛇毒抑制作用。采用体外实验检测两种提取物对尖吻蝮蛇毒中主要酶类(蛋白水解酶、磷脂酶A2(PLA 2)、透明质酸酶等)的抑制作用;采用体内实验检测其对尖吻蝮蛇毒诱导体内毒性(出血、水肿、组织坏死和致死毒性)的抑制作用。鱼腥草地上部分提取物对尖吻蝮蛇毒蛋白水解酶、磷脂酶A2和透明质酸酶活性具有显著的抑制作用,同时能有效抑制促凝活性和纤维蛋白原水解活性;在体内,能够使尖吻蝮蛇毒引起的出血、水肿、组织坏死和致死毒性明显减弱。相比之下,鱼腥草根部提取物也表现出类似的抑制模式,但在相同浓度下其抑制效果均低于地上部分提取物。植物化学成分分析表明,两种提取物中均含有生物碱、蒽醌类物质和蛋白质;地上部分提取物中含有黄酮、多酚、单宁、三萜、甾醇和皂苷类物质,而根部提取物中缺少这些物质。实验结果首次验证了鱼腥草地上部分及根部对尖吻蝮蛇毒的抑制作用,并证实地上部分比根部在抑制毒液的主要酶类和体内毒性方面更为有效,表明鱼腥草地上部分可以作为一种潜在资源用于开发治疗毒蛇咬伤的解毒剂。

三叶青地上部分抗炎提取物固体纳米晶肠吸收动力学研究

目的:探究三叶青地上部分抗炎提取物(THAA)固体纳米晶肠吸收动力学特性。方法:采用超高效液相色谱-质谱联用技术,CORTECS^(TM)UPLC-C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.6μm),乙腈(A)-水(含0.1%甲酸,5%甲醇)(B)梯度洗脱,建立同时测定大鼠在体肠灌流液中THAA固体纳米晶9个特征效应组分的定量分析方法。以大鼠在体单向肠灌流模型,考察比较THAA固体纳米晶、原料、普通颗粒剂中特征效应组分群在大鼠不同肠段的累积吸收量、最佳吸收部位及可能的转运机制。结果:大鼠在体肠灌流液中效应组分群的定量分析方法精密度及准确度良好,可用于肠吸收动力学研究;固体纳米晶保留了THAA效应组分群的肠吸收特性,十二指肠、回肠为最佳吸收部位;新绿原酸、绿原酸的肠吸收机制可能是促进扩散过程;异荭草苷-2’-O-鼠李糖苷、牡荆苷-2’-O-鼠李糖苷、异牡荆苷-2’-O-鼠李糖苷可能是被动吸收过程;荭草苷、异荭草苷、牡荆苷、异牡荆苷在高浓度时吸收可能存在饱和性抑制现象,存在被动吸收过程及主动转运和易化扩散。固体纳米晶组效应组分群在各肠段的表观吸收系数(P_(app))、吸收速率常数(K_(a))、累积吸收百分比(P_(%))均显著高于普通颗粒剂组及原料组(P均<0.05);肠吸收效率由高至低的顺序为THAA固体纳米晶、普通颗粒剂、原料。结论:固体纳米晶递药系统因粒子纳米化而显著提高了效应组分群在不同肠段及不同浓度水平条件下的肠吸收效率,适用于难溶性中药有效部位口服吸收的改善。

三叶青地上部分抗炎提取物质量控制研究

目的建立三叶青地上部分抗炎提取物(anti-inflammatory extracts of Tetrastigma hemsleyanum Diels et Gilg’s aerial part,THAA)质量控制方法。方法采用薄层色谱法鉴别THAA;采用比色法测定THAA总黄酮含量;建立HPLC同时测定THAA 7个效应组分含量,并在此基础上建立了以异荭草苷为内参物,同步测定7个效应组分的HPLC一测多评法。结果6批THAA供试品色谱,在与三叶青地上部分对照药材及混合对照品色谱相应位置上,显相同颜色的荧光斑点,各组分分离良好;建立的比色法在9.63~57.79μg·mL^-1内呈良好的线性关系,回归方程为A=1.120×10^-2C-2.400×10^-3,r=0.9995,3批THAA总黄酮平均含量为60.02%~60.32%。HPLC测得THAA中绿原酸、荭草苷、异荭草苷、异荭草苷-2’-O-鼠李糖苷、牡荆苷、异牡荆苷、牡荆苷-2’’-O-鼠李糖苷的平均含量分别为21.64%,8.04%,6.61%,19.51%,2.03%,1.59%,4.03%;一测多评法同时测定THAA中7个抗炎效应组分含量与外标法分别测定的含量结果无显著性差异。结论所建立的薄层色谱鉴别法,总黄酮的含量测定法以及7个效应组分HPLC含量测定法及一测多评法,可为THAA内在质量控制提供参考。

三叶青地上部分抗炎提取物效应组分群不同生理状态在体肠吸收动力学及转运机制研究

目的:考察三叶青地上部分抗炎提取物(THAA)在不同生理状态大鼠体内的吸收特性和转运机制。方法:采用大鼠在体肠单向灌流模型,建立同时测定THAA效应组分群绿原酸,荭草苷,异荭草苷,异荭草苷-2′-O-鼠李糖苷,牡荆苷,异牡荆苷,牡荆苷-2″-O-鼠李糖苷7个组分含量的液-质联用(UPLC-MS/MS)法,考察比较THAA效应组分群在不同生理状态大鼠不同肠段的累积吸收量,探讨其最佳吸收部位及转运机制,同时选择吸收较好的肠段,考察P-gp外排转运蛋白对THAA肠吸收的影响。结果:正常生理状态,荭草苷、异荭草苷、异荭草苷-2′-O-鼠李糖苷、牡荆苷、异牡荆苷、牡荆苷-2″-O-鼠李糖苷6个组分在各肠段吸收顺序为十二指肠>回肠>空肠>结肠,其中异荭草苷-2′-O-鼠李糖苷、牡荆苷-2″-O-鼠李糖苷在十二指肠及回肠吸收更好(Papp均大于或等于0.2×10-4cm·s-1);绿原酸各肠段吸收顺序为回肠≥十二指肠>空肠>结肠,不过吸收均相对较差(Papp均小于0.2×10-4cm·s-1);同一肠段中各组分的吸收均无显著性差异(P>0.05)。炎症病理状态与正常组比较,THAA效应组分群在各肠段的吸收均有增加;其中荭草苷、异荭草苷、异荭草苷-2′-O-鼠李糖苷、牡荆苷-2″-O-鼠李糖苷在十二指肠及结肠的吸收显著增加;绿原酸、牡荆苷、异牡荆苷在各肠段的吸收略有提高;效应组分群在各肠段的吸收顺序与正常组无显著性差异(P>0.05)。荭草苷等6个组分肠道吸收受外排转运蛋白P-gp影响显著,炎症病理状态下影响更为明显;绿原酸可能不是P-gp的底物,但在炎症病理状态时,可使其吸收参数Papp、Ka、P%增大,且差异有统计学意义(P<0.05)。结论:小肠中上段是THAA效应组分群的主要吸收部位;荭草苷等6个主要特征效应组分可能是P-gp的底物,其肠吸收存在饱和性抑制现象,在体内的吸收机制可能不仅为单纯的被动吸收,还存在主动转运和易化扩散等吸收特征;其中绿原酸在肠道中的吸收可能为促进扩散式。炎症病理状态下,各组分所表现的肠吸收动力学特性及机制与正常生理状态相似,不过肠吸收Papp、Ka、P%均有一定增加,提示炎症病理状态可能因机体内的菌群发生一定变化、因应激促进效应组分群吸收增加而使转运过程产生变化。

三叶青地上部分抗炎提取物效应组分群不同生理状态体内组织分布规律及特性研究

研究采用UPLC-MS/MS技术,以正负离子切换,多反应监测模式(MRM)分别同时测定正常生理状态与炎症病理模型大鼠灌胃给药三叶青地上部分抗炎提取物(THAA)后组织中7个抗炎效应组分含量变化,比较不同生理状态下抗炎效应组分群组织分布差异,探讨THAA效应组分群在机体组织器官的分布规律及特性。研究发现,在正常大鼠及炎症病理模型大鼠中,7个效应组分在心、脑、小肠、胃4个脏器组织中均具有较大的药-时曲线下面积(AUC),提示三叶青地上部分抗炎提取物中效应组分群均能透过血脑屏障,且在胃肠道分布较多,推断胃肠道重吸收可能是药物血液分布药-时曲线出现双峰现象的成因之一;与正常大鼠相比,三叶青地上部分抗炎提取物效应组分群在炎症病理模型大鼠的心、脑、小肠、胃、肝、脾、肺、肾、肌肉中,均具有更高的AUC;其中效应组分群在心、脑、小肠、胃中分布较多,提示在病理状态下,机体内脏器组织与三叶青效应组分的结合力可能发生改变且缔合增强,心、脑、小肠、胃可能是THAA在机体内产生抗炎作用的靶效组织;不同生理状态大鼠,THAA效应组分群在各脏器组织中的滞留时间均较短,且相差不大,提示各效应组分在体内均无蓄积作用,炎症病理状态并不影响效应组分群在体内的起效时间。该研究为阐明三叶青地上部分抗炎提取物在机体内靶效组织分布转运规律及特性并进一步指导临床应用提供了实验基础。

三叶青地上部分抗炎提取物固体纳米晶生物利用度及药动学研究

目的:建立同时测定大鼠血浆中三叶青地上部分抗炎提取物(THAA)9个效应组分的超高效液相色谱-质谱联用技术(UPLC-MS/MS)定量分析方法,评价THAA固体纳米晶血药浓度、药动学特性及口服生物利用度。方法:采用UPLC-MS/MS,CORTECS^(TM) UPLC-C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.6μm),流动相为乙腈(A)-水(含0.1%甲酸,5%甲醇)(B),梯度洗脱,建立同时测定大鼠血浆中THAA固体纳米晶主要效应组分新绿原酸、绿原酸、荭草苷、异荭草苷、异荭草苷-2′-O-鼠李糖苷、牡荆苷、牡荆苷2′-O-鼠李糖苷、异牡荆苷、异牡荆苷2′-O-鼠李糖苷血药浓度定量分析方法,考察比较大鼠分别灌胃给药THAA固体纳米晶、THAA原料、THAA普通颗粒剂后的血药浓度、药动学参数及口服生物利用度。结果:与灌胃THAA原料或普通颗粒剂相比,灌胃THAA固体纳米晶后,9个效应组分的达峰时间t_(max)显著缩短;半衰期t_(1/2)分别是原料的1.06~5.36倍,颗粒剂的1.16~5.31倍;达峰浓度C_(max)分别是原料的1.74~2.69倍,颗粒剂的1.61~2.45倍;AUC_(0-∞)分别是原料的1.32~2.66倍,颗粒剂的1.18~2.52倍;相对生物利用度比原料提高了131.93%~266.06%,比颗粒剂提高了117.86%~251.55%,且均呈显著性差异(P<0.05)。结论:构建的THAA固体纳米晶使THAA效应组分群起效更快,血药浓度水平显著增加、维持时间更长,改善并提高了THAA效应组分群的口服生物利用度。

薄荷地上部分的非挥发性化学成分研究

薄荷属（Mentha Linn.）植物薄荷（Mentha haplocalyx Briq.）的干燥地上部分为常用中药材,其主要药用成分为挥发油,其非挥发性成分也具有重要的药理作用.为详细了解薄荷的非挥发性成分,作者对薄荷地上部分乙醇提取物的乙酸乙酯和正丁醇萃取物的组成成分进行了分析.

蹄叶橐吾乙醇提取物抗炎作用的实验研究

目的 :研究蹄叶橐吾地上部分乙醇提取物的抗炎作用。方法 :采用多种炎症模型观察其抗炎作用 ,并通过观察其对大鼠炎症组织中PGE2 含量的影响等初步探讨其作用机理。结果 :蹄叶橐吾地上部分乙醇提取物对小鼠二甲苯、巴豆油性耳壳肿胀、大鼠角叉菜胶、蛋清、热烫、制霉菌素、组胺、5 -HT所致足肿胀、小鼠棉球肉芽肿、大鼠佐剂关节炎均有显著的抑制作用 ;能抑制小鼠腹腔毛细血管通透性增高 ,降低大鼠炎症组织中PGE2 的含量。结论 :蹄叶橐吾地上部分乙醇提取物具有显著的抗炎作用 ,可能通过抑制PGE2 、组胺、5 -HT。

二色补血草地上部分的化学成分

二色补血草﹝Limonium bicolor （ Bunge） Kuntze﹞为补血草属（ Limonium Mill.）越年生草本植物，耐盐碱和抗逆性强，全草均可入药，具有补血止血、调经益气、抗菌消炎和温中健脾的作用[1]，含有黄酮、多糖、挥发油和甾体等成分[2-7]，其中，黄酮类成分具有较强的抗氧化能力，多糖对Hela细胞有明显抑制作用[8-11]。前人对二色补血草化学成分和药理活性已有一定研究，但对其地上部分的化学成分尚缺乏系统分析。为此，作者对二色补血草地上部分乙醇提取物进行了分离和鉴定，为该种的进一步开发利用和药理药效研究提供基础实验数据。

骆驼蓬提取物对小麦玉米种子萌发及幼苗生长的影响

用乙醇和氯仿从骆驼蓬生长期的地上部分,提取出的醇溶物,脂溶物及水溶物,分别对小麦、玉米进行浸泡处理后,以种子萌发率和幼苗的植物生长量为指标,测定各提取物的生物活性,结果是:凡经处理的作物种子,其幼苗的生长率均有不同程度的提高。其中,小麦的生长率是醇溶物和水溶物处理最为显著,前者可使根系的生长率达91.03%,叶片达23.02%。后者可使根系生长率达68.99%,叶片达17.04%;而玉米的生长率是脂溶物和醇溶物处理最为显著,前者根系的生长率达35.36%,叶片达28.48%,后者根系达27.94%,叶片达30.88%。处理对种子萌发的影响是与处理液的化学性质,浓度以及萌发的时间相关,醇溶物对种子萌发的抑制作用明显比水溶物和脂溶物强;低浓度的脂溶物和水溶物对种子萌发不显示抑制作用,高浓度的各提取物表现出不同程度的抑制作用。

骆驼蓬植物的不同提取物杀虫活性研究

骆驼蓬生长期的地上部分的乙醇提取物,氯仿提取物及水提取物,对桃蚜、月季长管蚜和朱砂叶螨进行触杀试验,结果是对叶螨的触杀校正死亡率均在95%以上。对两种蚜虫触杀的校正死亡率在70%以上。这就为骆驼蓬杀虫活性成分的进一步研究提供了实验依据。