三唑啉酮的合成工艺研究

本文采用“一锅法”制备三唑啉酮,并对其合成工艺进行优化。以盐酸苯肼为原料,经过中和反应和加成-环合反应生成三唑啉酮,平均产率达92%。本文所得最优工艺条件具有良好的重现性和稳定性,更具有工业化的应用潜力,能够为工业化生产提供理论依据。

1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物的合成及生物活性

为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体括抗剂,以SC-51316为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了9个1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR和MS鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物17h具有较好的活性。

新型三唑啉酮类化合物的合成及生物活性

分别以2,4,5-三氯苯胺和盐酸氨基脲、甲酸为起始原料,设计并合成两个系列新型1,2,4-三唑啉酮类化合物(5,7).通过1H NMR,MS和元素分析确证了其结构,生物活性测定结果表明,化合物5系列的除草效果优良,而化合物7系列则基本没有除草活性,但表现出很强的促进黄瓜子叶生根活性.

1,3,4-噻二唑基1,2,4-三唑啉酮类化合物的合成及除草活性

以2-甲基-5-氨基-1,3,4-噻二唑和芳香醛为原料,设计合成了一系列新型1,2,4-三唑啉酮类化合物。通过1H MR、MS和元素分析确证了其结构。生物活性测试结果表明,在100μg·m L-1浓度下,该类化合物具有较好的除草活性,其中化合物4c和4d对油菜和稗草的抑制率达到了80%。

三唑啉酮衍生物合成方法研究进展

综述了三唑啉酮的合成研究进展。包括通过1,4-二氮化合物与羰基的关环反应、酰基半缩脲的成环反应、Curtius重排反应、噁(二)唑与胺(肼)的反应等。

芳基三唑啉酮类除草剂三维定量构效关系研究

使用比较分子场分析法（ＣｏＭＦＡ），对１８种抑制原卟啉原氧化酶（ＰＰＯ）的芳基三唑啉酮类化合物进行了三维定量构效关系（ＱＳＡＲ）研究，得到了具有较强预测能力的ＱＳＡＲ模型．该模型显示空间场和静电场效应在抑制ＰＰＯ活性方面均起重要作用，模型对进一步设计。

新型1,2,4-三唑啉酮类化合物的合成及生物活性

以碳酸二甲酯为起始原料,设计并合成了一系列新颖的1,2,4-三唑啉酮类化合物.通过1H NMR,MS和元素分析确证了其结构.初步生物活性测定结果表明,部分化合物具有一定的除草活性.

芳基三唑啉酮化合物的除草构效关系研究

人们认识抑制原叶啉原氧化酶(PPO)作用除草剂已有几十个年头。其代表性商品化除草剂诸如三氟羧草醚、乙氧氟草醚和噁草酮亦已应用多年,不过其作用机制至今还不甚了解。美国FMC公司在调查原卟啉原氧化酶抑制剂过程中,发现几种活性很高的芳基三唑啉酮除草剂,诸如化合物(1)、(20)和(21);大豆田芽前除草剂sulfentrazone和谷物田芽后除草剂 carfentrazone-ethyl(图1)亦属其中。这类除草剂芳基环 4位。

新型三唑啉酮类稠环衍生物的合成

三唑啉(硫)酮类衍生物是一类重要的杂环化合物,具有较高的生物活性和产品附加值。本文探讨了合成新型三唑啉酮稠环衍生物的方法。

新型含三唑啉酮的磺酰脲类化合物的合成、晶体结构及除草活性研究

为了进一步寻找高效的磺酰脲类除草剂,以商品化磺酰脲类除草剂为基础,将三唑啉酮杂环引入到分子中,合成了23个未见文献报道的新型磺酰脲化合物,通过1H NMR、高分辨质谱以及X射线单晶衍射确定了其结构.经盆栽法和平皿法测试了所有化合物的除草活性以及部分化合物对油菜的IC50值.结果表明,化合物5h具有优秀的除草活性,其对油菜的IC50值与对照药醚苯磺隆和醚磺隆相近,在3.75 g/ha浓度下对单子叶杂草稗草具有优异的盆栽抑制活性.

具有除草活性的三唑啉酮类衍生物的研究进展

介绍了三唑啉酮类除草剂的发展现状及其研究进展,并根据结构类型的不同介绍了稠环三唑啉酮类、氨基三唑啉酮类、磺酰脲类、磺酰胺类化合物的结构特点和生物活性。

三唑啉酮磺酰胺类化合物的设计合成与生物活性

[目的]为了发现具有更好生物活性的新结构化合物。[方法]利用中间体衍生化方法合成三唑啉酮磺酰胺类化合物。[结果]合成了11个结构新颖的三唑啉酮磺酰胺类化合物,结构经过1H NMR等分析确证,并进行了生物活性测试。[结论]生物活性表明此类化合物对小麦白粉病和水稻稻瘟病具有一定的防效。

含三唑啉硫酮槟榔碱衍生物的合成和生物活性

烟酸经酯化、肼解、与取代芳酸异硫氰酸酯缩合成 1 (3 吡啶甲酰基 ) 4 芳基氨基硫脲 (2 ) ,2经环合生成 2 (3 吡啶 ) 4 芳基 1,3,4 三唑啉 5 硫酮 (3) ,接着用碘甲烷对吡啶环季铵化得相应的季铵盐 4 ,4用硼氢化钠还原可得目标物 2 (1 甲基 1,2 ,5 ,6 四氢吡啶 3 基 ) 4 芳基 1,2 ,4 三唑啉 5 硫酮 (5 ) .

吡啶衍生物研究(II)3-(4-吡啶基)-4-烃基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的合成及生物活性

本文研究合成了十七个 3- (4-吡啶基 ) - 4 -烃基 - 1,2 ,4 -三唑啉 - 5-硫酮化合物 ,并归属了它们的1HNMR和 13 CNMR。生物活性测定结果表明 ,合成化合物均具有一定的杀菌和除草活性 。

阿瑞匹坦中间体3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮的合成

以水合肼、尿素为原料经缩合合成氨基脲,盐酸化后得到盐酸氨基脲,盐酸氨基脲在室温条件下与2-氯-1,1,1-三甲氧基乙烷环合得到阿瑞匹坦中间体3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮,总产率87.0%,纯度98.5%.

3-(2-呋喃基)-4-芳基-1,2,4-三唑啉-5-硫酮的合成及生物活性

1 (2 呋喃甲酰基 ) 4 芳基氨基硫脲经过环化反应 ,制备了一系列新的化合物 3 (2 呋喃基 ) 4 芳基 1,2 ,4 三唑啉 5 硫酮类化合物 ,并通过元素分析和IR ,1HNMR等波谱数据确证了上述化合物的结构 .

核苷研究（Ⅳ）──辛可芬三唑啉硫酮核苷的立体选择性合成

核苷研究（Ⅳ）──辛可芬三唑啉硫酮核苷的立体选择性合成陈宏明，张键，毛建民，蔡孟深（北京医科大学药学院有机教研室，北京，１０００８３）关键词核苷，合成，立体选择性辛可芬（Ｃｉｎｃｈｏｐｈｅｎ）早年作为镇痛药和抗炎症药曾被广泛应用于临床［１］，由于它有...

1-(2-咪唑啉酮基)-1H-1,2,4-三唑衍生物的合成与杀菌活性

研究了应用烯基膦亚胺 (1)与芳基异氰酸酯、1H 1,2 ,4 三唑的串联氮杂Wittig反应 ,合成 1 (2 咪唑啉酮基 ) 1H 1,2 ,4 三唑衍生物 (3)的方法 ,探讨了成环反应的条件以及所合成的新型杂环化合物的杀菌活性 .结果表明部分化合物表现出良好的抑菌活性 ,其中以 3d活性最好 ,在 5 0mg/L浓度时 ,对稻瘟菌、水稻纹枯菌、棉花枯萎菌、苹果轮纹菌及小麦赤霉菌的抑制率均达 10 0 % ,对芦笋褐斑菌的抑制率亦达 81% .

3-芳基-4-[4′(2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧)]-1,2,4-三唑啉-5-硫酮类的合成

前文指出,各种1,4-二取代的酰氨基硫脲可在碱性物质催化下脱水环化形成1,2,4-三唑啉-5-硫酮类杂环化合物,然而连接2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧自由基的酰氨基硫脲类化合物能否在相同条件下环化脱水形成类似结构的杂环化合物,迄今未见文献报道。各种3,4-二取代的1,2,4-三唑啉-5-硫酮杂环化合物具有广泛的生物活性,如抗菌,杀虫等,而2,2,6,6-四甲基哌啶-1-