含噁二唑杂环取代的新型三唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性

2-肼羰基亚甲硫基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶与二硫化碳在乙醇溶液中回流制得化合物2-(5-巯基-1,3,4-噁二唑-2-亚甲硫基)-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶,后者在碱性环境中与卤化苄反应得到17种新型双杂环化合物.对所得化合物结构均经元素分析,1HNMR和MS确认.初步生物活性测试表明这些化合物具有一定的杀菌活性.

三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂的研究概况

三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂是将磺酰脲类除草剂通过脲桥的结构改造和修饰而得,它既保持了磺酰脲类除草剂的超高效性,又克服了一些磺酰脲类除草剂品种在土壤中残留期较长、易对后茬作物造成伤害等缺点。本文综述了三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂的结构、主要品种、作用机理、应用研究和发展前景。

三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂的比较分子场法分析

用比较分子场分析方法，分析了三唑并嘧啶类化合物对乙酰乳酸合成酶（ＡＬＳ）抑制活性的构效关系，推测其与ＡＬＳ的空间结合模式．

三唑并嘧啶类农药活性化合物的研究进展

介绍了三唑并嘧啶类杀菌剂和三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂品种的应用与开发概况;综述了近年来三唑并嘧啶类杀菌、除草及杀虫活性化合物的研究进展。

三唑并嘧啶类衍生物的合成及生物活性研究

Twelve[1,2,4]-triazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives had been designed and synthesized by using substituted hydrazine hydrate as starting materials.The synthesized compounds were confirmed by elemental analysis,Infrared spectra and 1H NMR techniques.Preliminary bioassay indicated that some of them displayed good herbicidal activities.

新型三唑并嘧啶类衍生物的合成及生物活性(Ⅰ)

以2-巯基-5，7-二甲基-1，2，4-三唑并[1，5－a]嘧啶为起始原料，设计合成了四类46种新型的1，2，4-三唑并[1，5－a]嘧啶类衍生物，其结构均经1HNMR、MS及元素分析确证．初步生测结果表明，所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性．

三唑并嘧啶硫亚甲基三唑硫醚衍生物的合成与生物活性

以2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,设计合成了10种含5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶环和1,2,4-三唑环的双杂环硫醚化合物,结构经MS、1HNMR进行表征。初步的生物活性测试表明,在50μg/L质量浓度下,大部分化合物6对甜菜褐斑病菌表现出好的抑制效果,化合物6b、6e、6f、6g和6h抑制效果达到A级(≥90%)。

N-芳基-5,7-二甲氧基-1,2,4-三唑并嘧啶磺酰胺的合成

以 N-( 2 -氯苯基 ) -5-氨基 -1 ,2 ,4-三唑 -3 -磺酰胺和 N-( 2 ,6-二氯苯基 ) -5-氨基 -1 ,2 ,4-三唑 -3 -磺酰胺为原料 ,与丙二酰氯 (由丙二酸与三氯氧磷反应得到 )进行环合 ,分别制得 N-( 2 -氯苯基 ) -5,7-二氯 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺和 N-( 2 ,6-二氯苯基 ) -5,7-二氯 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺。然后 ,用甲氧基取代嘧啶环上的氯原子得到 78.7%N-( 2 -氯苯基 ) -5,7-二甲氧基 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺和 70 .8% N-( 2 ,6-二氯苯基 ) -5,7-二甲氧基 -1 ,2 ,4-三唑 [1 ,5-a]嘧啶 -3 -磺酰胺 ;产品结构经元素分析 ,IR和

三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂——五氟磺草胺

综述了新型三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂五氟磺草胺的理化性质、毒性、分析方法、加工及应用,详细介绍了其合成工艺路线、相关专利与开发进展。

6,8-二甲基-1,2,4-三唑并嘧啶-3-丁二酮基硫醚酮-烯醇互变异构平衡的1HNMR研究

用１ＨＮＭＲ方法研究了不同溶剂和温度对６，８－二甲基－１，２，４－三唑并嘧啶－３－丁二酮基硫醚酮－烯醇互变异构平衡的影响，发现温度升高有利于平衡向酮式转变，而溶剂极性的改变对平衡的影响并不规律，获得了四种溶剂中的ΔＨ和ΔＳ．

三唑并嘧啶类化合物的合成及其抗心血管病活性的研究

本文作者合成了新的5，7－二甲基－1，2，4－三唑并[1,5-a]嘧啶－2－苄硫醚类（B系列）5，7－二甲基－1，2，4－三唑并[3,4-a]嘧啶－2－苄硫醚类化合物（D系列），并测定了这两类化合物在体外对85.7mmol·L^-1 K^+和10^-4mmol·L^-1 NE(nor-epinephrine）引起的血管条收缩的抑制作用。测定结果表明，B系列化 的的活性均高于D系列化合物，在苯环的对位有体积较大的疏水性基团有助于生物活性的提高，5，7－二甲基－1，2，4－三唑并[1,5-a]嘧啶－2－对溴苄硫醚表现出最好的扩张血管活性，在浓度为10^-5mol·L^-1和10^-4·L^-1时，对10^-4mmol·L^-1 NE引起的离体血管条痉挛的抑制率均为100％；对85.7mmol·L^-1 K^+引起的离体血管条痉挛的抑制率分别为47％和100％。

ALS酶抑制剂的设计合成及生物活性研究(X)磺酰脲和三唑并嘧啶磺酰胺除草剂的定量构效关系研究(英文)

利用 Hansch方法定量地研究了 2 0种磺酰脲和 16种嘧啶磺酰胺除草剂的结构与活性间关系。结果表明这两类化合物的构效关系是一致的 ,这意味着它们能作用于靶标的同一部位。影响化合物活性的主要因素是分子的电性 ,它们与受体作用时具有一个最佳电性值 (Σσ或 p Ka)。

三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂的定性鉴别

采用红外吸收光谱,核磁共振氢谱,超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱对3种三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂进行分析。红外吸收谱图表明:3 360~3 180,1 630,1 540,1 500,1 300,1 150cm^(-1)附近的峰是此类除草剂的特征吸收,根据嘧啶环上取代基的不同引起的波数变化可加以区分鉴别;氢核磁共振谱图表明:δ_H7.46~9.38,δ_H10.82~11.91分别为嘧啶环氢和磺酰胺基氢特征位移,根据嘧啶环上取代基不同引起的化学位移的差异可加以区分鉴别;超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱图表明:磺酰胺基桥链是最容易断裂的基团,并产生相应特征离子碎片。3种谱图联用可对此类化合物定性鉴别。

耐三唑并嘧啶类除草剂花生种质创制与鉴定

目前耐除草剂花生的种质资源匮乏,这制约了花生栽培模式的多元化发展。为创制耐不同除草剂的花生种质资源,我们利用甲基磺酸乙酯诱变技术创建了一个由55,000多个花生株系组成的诱变群体,随后选择多种不同除草剂对该群体进行筛选,获得多个对不同除草剂具有耐性的花生突变体。其中一个突变体在田间叶面喷施处理和多种实验室条件下的除草剂耐受性评估试验中均表现出对唑嘧磺草胺和双氟磺草胺极强的耐性,但这种耐性性状并未对花生的产量与品质产生不良影响。为明确这种性状是否与除草剂靶标抗性相关联,我们比较分析了该突变体与野生型中这2种除草剂靶标酶(乙酰羟酸合酶,AHAS)的基因序列及其表达量的差异。分子克隆与序列分析显示,花生A10与B10染色体上各含一个与拟南芥AtAHAS序列高度相似的基因,分别命名为AhAHAS1a与AhAHAS1b。花生A08与B08染色体上亦各含一个AHAS基因,分别命名为AhAHAS2a与AhAHAS2b。然而,与野生型相比,突变体中的这些基因并未发生能够致使氨基酸序列发生改变的核苷酸替换。进而发现,AhAHAS基因的表达量在突变体与野生型中没有显著差异。这些结果表明,该花生突变体的除草剂耐性可能由非靶标抗性机制所致。

三唑并嘧啶类化合物抑菌活性的QSAR研究

采用原子类型电性拓扑态(Es)指数模拟分析了13种三唑并嘧啶类化合物(含多菌灵)对小麦赤霉菌的抑制活性(GZ)的定量结构-活性相关模型。经最佳子集变量回归构建了2变量(E7和E24)的QSAR模型,其传统相关系数(R2)和逐一剔除法交叉验证系数(R2cv)分别为0.982和0.602,具有较高的可靠性和相关度。模型分析表明:影响三唑并嘧啶类化合物对小麦赤霉菌抑制活性的主要因素为2个Es描述符对应的子结构,即在芳环内的=C-和=N-。

含三唑并嘧啶硫醚双酰肼化合物的合成及生物活性研究

1883年,L.Knott用乙酰乙酸乙酯与苯肼合成了1-苯基-3-甲基吡唑酮,并开始用吡唑环命名此类化合物。1946年,Thamposon首次报道了2-吡唑-5-酮能抑制植物生长。1949年,美国Rubber公司开发了吡唑类的叶面喷洒杀菌剂。1952年,GeigyS.A.公司将吡唑环引入有机磷、氨基甲酸酯,开发出敌蝇威、异索威、吡唑威、吡唑氧磷和吡唑硫磷等农用杀虫剂。

三唑并嘧啶类除草剂

本文介绍了三唑并嘧啶类除草N-(2,6-二氯苯基)-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,-5a]嘧啶-2-磺酰胺的并发过程、作用方式和选择性机制。

三唑并嘧啶磺酰胺除草剂——五氟磺草胺

五氟磺草胺(penoxsulam)是由美国陶农科公司(DowAgroSciences)所开发的苗后用除草剂，三唑并嘧啶磺酰胺除草剂，通过抑制乙酰乳酸合成酶(ALS)而起作用，是目前稻田用除草剂中杀草谱最广的品种。9月22日，五氟磺草胺将迎来在中国的化合物专利到期日，国内布局五氟磺草胺的动作频频，“井喷”态势正在蓄积。1.产品简介五氟磺草胺，中文名称：五氟磺草胺；英文名称：Penoxsulam；化学名称：3-(2,2-二氟乙氧基)-N-(5,8-二甲氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶-2-基)-α,α,α-三氟甲苯基-2-磺酰胺；商品名称：稻杰；分子式：C16H14F5N5O5S；结构式如下：