苯丙胺类毒品三氟乙酰化气-质联用分析

目的 考查了N甲基双三氟乙酰胺 (MBTFA)衍生化试剂对苯丙胺类毒品的衍生化效果与衍生化条件 ,建立该类毒品三氟乙酰化后的定性定量分析条件。方法 用三氟乙酰化气一质联用分析方法。结果 获得了衍生化产物经气质联用分析后的总离子流色谱图、质谱图及质谱断裂规律 ,以及各种定量参数。结论 经三氟乙酰化后分离效果得到改善 ,且衍生化完全 ,可用于该类毒品的定量分析。

2-去氧-2,3-去氢-N-三氟乙酰基神经氨酸8,9-二硫酸酯衍生物的合成

目的 :合成 2 去氧 2 ,3 去氢 N 三氟乙酰基神经氨酸 (Neu5FA2en) 8,9 二硫酸酯衍生物。从中筛选有唾液酸酶抑制活性化合物。方法 :以氢氧化钡脱除 2 去氧 2 ,3 去氢 N 乙酰基神经氨酸 (Neu5Ac2en)的N 乙酰基后 ,以三氟乙酸乙酯为三氟乙酰化试剂 ;以三氧化硫三甲胺复合物为硫酸酯化剂 ,合成目标化合物。结果 :得到Neu5FA2en衍生物 7个 ,均为新化合物。结论 :初步生物活性试验表明 ,所得化合物均具有一定的酶抑制活性 ,其中( 10 )的酶抑制活性较强。Neu5FA2en分子中三氟乙酰氨基与硫酸酯基具有协同作用 ,可增强对酶的抑制活性。

合成α-酮酸的新方法

本文报道了一种新的简便的合成α-酮酸(4)的新方法。用三氟乙酸酐在4-N,N-二甲基氨基吡啶催_化下在二氯乙烷溶剂中和易于制得的2,3-二(三甲基硅氧基)羧酸三甲基硅酯(1)反应生成2,3-二(三氟乙酰)羧酸三甲硅酯(2)。向反应混合物中加入吡啶生成2-三氟乙酰氧基-2-烯酸(3)。分别用氢氧化钾水溶液和盐酸处理3得产物4。

芳基三氟甲基酮类化合物的合成进展

芳基三氟甲基酮是一类非常重要的有机合成中间体.由于其具有潜在的生物活性,越来越引起研究者的广泛关注.综述了近年来芳基三氟甲基酮类化合物的合成,主要包括α-三氟甲基醇的氧化,羧酸衍生物的三氟甲基化,金属有机试剂、富电子芳烃,芳基卤化物、芳基重氮盐等的三氟乙酰化反应,以及其机理的探讨.