新型三环酮内酯TE-802的合成

目的研究新型三环酮内酯TE-802的合成方法。方法以克拉霉素为起始原料,经水解、乙酰化、环碳酸酯化、氧化、脱碳酸酯化、酰化、环氨基甲酸酯化和环合等反应合成目标化合物。结果成功地合成了TE-802,总收率为22.1%。目标化合物的结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确证。结论该合成路线中使用的原料和试剂价廉易得、总成本低,收率高,各步反应条件温和、操作简便。

酮内酯类抗生素的研究进展（上）

几十年来大环内酯类抗生素在临床上的广泛应用取得了很好的疗效，但随着大环内酯类抗生素临床应用的增加，细菌对其耐药性也不断上升，促使人们加快对大环内酯类抗生素构效关系研究，从而来开发更有效更具潜力的药物；近年来国外在对红霉素的构效关系的深入研究中，开发出了同时对耐药茵有效的酮内酯大环内酯类药物，如泰利霉素，噻霉素；