三维有序大孔壳聚糖／尼莫地平固体分散体的研究

目的制备孔径为470nm的三雏有序大孔壳聚糖／尼莫地平的固体分散体，研究其释药特点、稳定性和药动学。方法利用溶剂蒸发法制备固体分散体，通过药物释放试验考察固体分散体在模拟胃肠液介质中的释放行为；通过含量测定、X-射线衍射和溶出试验检查固体分散体的稳定性；大鼠分别给予自制固体分散体和市售片粉末，测定血药浓度。结果固体分散体在pH6.8的介质中的溶出度明显比pH1.2和pH4.5介质中高，在梯度pH介质中的释药曲线类似阶梯型；结晶度和溶出度在考察时间内基本无变化；自制固体分散体的AUC0.12h是市售制剂的1.91倍，具有长效作用。结论自制固体分散体稳定性良好，能够提高尼莫地平的大鼠口服生物利用度。